ЕСКАЗОЛ - Альбендазол - Дозування, побічні ефекти, вагітність - Доктісімо

Цей препарат зазвичай призначають для:

Показання + -

Ехінококоз, спричинений Echinococcus granulosus (гідатидоз та гідатидна кіста).

Примітка: Радикальне хірургічне лікування - це вибір лікування, коли це можливо. Показано лікування альбендазолом:

При доопераційному лікуванні з метою отримання розм’якшення стінки кісти та зменшення внутрішньокістозного тиску з метою полегшення хірургічного видалення кісти,

У післяопераційному лікуванні,

Під час хіміотерапевтичного нагляду за черезшкірним дренажем для діагностики або терапії (техніка PAIR або прокол-аспірація-ін’єкція-повторна аспірація),

При хіміотерапії у пацієнтів, які не можуть отримати користь від операції (непрацездатні пацієнти або пацієнти з множинними кістами).

Ехінококоз, спричинений Echinococcus multilocularis (альвеолярний ехінококоз).

Примітка: радикальне хірургічне лікування - це вибір лікування, коли це можливо. Дані цього вказівки залишаються обмеженими, але вказують на обмеження прогресування паразитарних уражень, запобігання рецидивам після операції та меншу частоту позапечінкових вторинних локалізацій.

Як приймати + -

Зазвичай лікування проводиться курсами по 28 днів з перервою в 14 днів між кожним курсом. Однак ніщо не підтверджує необхідність перерваного лікування, зокрема з точки зору толерантності, порівняно з безперервним лікуванням. Отже, можна досягти безперервного прийому без інтервалу між кожним курсом. Його навіть можна рекомендувати в дисемінованих формах та в ослабленому імунітеті.

Ехінококоз через Echinococcus granulosus (гідатидоз та гідатидна кіста):

Пацієнтам понад 60 кг: альбендазол вводять у дозі 800 мг на добу, тобто по 1 таблетці 400 мг двічі на день.

Пацієнти з вагою менше 60 кг: рекомендована добова доза становить 15 мг/кг, яку слід розділити на 2 прийоми на день, не перевищуючи 800 мг на добу.

Рекомендується 2 лікування 28 днів доопераційного лікування, але дані не дозволяють чітко визначити оптимальну тривалість лікування.

У разі скороченого передопераційного лікування (менше 14 днів лікування) внаслідок необхідності екстреного хірургічного втручання, після операції рекомендуються 2 мінімальні курси лікування по 28 днів.

Коли під час операції виявлені живі кісти, або в разі розриву кісти або виділення гидатидной рідини під час втручання, після операції рекомендується 2 мінімальні курси лікування по 28 днів.

Хіміотерапевтичний нагляд за черезшкірним дренажем з діагностичною або терапевтичною метою (техніка PAIR або пункція-аспірація-ін’єкція-повторна аспірація): лікування починатимуть від 6 годин до 4 днів до пункції і продовжуватимуть через 1 місяць після пункції.

Хіміотерапевтичне лікування у пацієнтів, які не можуть отримати користь від операції (непрацездатні пацієнти або пацієнти з множинними кістами): тривалість лікування чітко не встановлена; це в середньому від 3 до 6 місяців, в деяких випадках воно може тривати від 6 місяців до 1 року.

Ехінококоз, викликаний Echinococcus multilocularis (альвеолярний ехінококоз):

Пацієнти вагою понад 60 кг: доза становить 800 мг на добу, тобто одна таблетка по 400 мг двічі на день.

Пацієнти з вагою менше 60 кг: звичайна доза становить 15 мг/кг/добу, яку слід розділити на 2 прийоми, не перевищуючи 800 мг на добу.

Тривалість лікування індивідуальна, лікування найчастіше повинно підтримуватися протягом декількох місяців або навіть декількох років. Після будь-якого хірургічного втручання (включаючи трансплантацію печінки) рекомендується дворічне лікування, навіть якщо хірургічна процедура вважається кардинально лікувальною.

Дані для пацієнтів віком від 65 років обмежені. Звіти вказують на те, що у літніх людей коригування дози не потрібно. Однак альбендазол слід застосовувати з обережністю пацієнтам літнього віку з порушеннями функції печінки.

Альбендазол швидко метаболізується в печінці, при цьому основний метаболіт альбендазол сульфоксид є фармакологічно активним. Тому печінкова недостатність, ймовірно, матиме значний вплив на фармакокінетику альбендазолсульфоксиду.

Пацієнти з патологічними тестами функції печінки (трансамінази) перед початком лікування альбендазолом слід ретельно контролювати. Лікування слід припинити у разі значного підвищення рівня печінкових ферментів або у випадку клінічно значущого зниження рівня крові (див. Розділ 4.4).

Оскільки елімінація нирками альбендазолу та його основного активного метаболіту, альбендазолу сульфоксиду є незначною, кліренс цих сполук навряд чи може бути змінений у пацієнтів із нирковою недостатністю. Корекція дозування не потрібна, однак за пацієнтами з нирковою недостатністю слід ретельно спостерігати.

Лікування слід проводити під час їжі. Таблетки можна розжовувати або ковтати, запиваючи невеликою кількістю води.

Деякі люди, особливо маленькі діти та люди похилого віку, можуть відчувати труднощі з ковтанням таблеток цілими. У цьому випадку доцільно розжувати таблетку з невеликою кількістю води або подрібнити.

Можливі побічні ефекти + -

Мієлосупресія
Лейкопенія
Панцитопенія
Агранулоцитоз
Реакція гіперчутливості
Шкірний висип
Свербіж шкіри

Кропив'янка
Головний біль
Запаморочливе відчуття
Шлунково-кишкові розлади
Біль у животі
Нудота
Блювота
Підвищення рівня печінкових ферментів
Гепатит
Облисіння
Зменшення товщини волосся
Втрата волосся
Мультиформна еритема
Синдром Стівенса-Джонсона
Лихоманка
Алергічна реакція

Частоту дуже поширених та рідкісних побічних ефектів визначали на основі даних клінічних випробувань. Частота інших побічних реакцій в основному визначалася на основі даних після маркетингу та стосувалась частоти спостережень, яку повідомляли, а не фактичної частоти.

Небажані ефекти, наведені нижче, класифікуються за органами системи та частотою, використовуючи наступні умови:

Дуже часто ≥1/10
Поширені ≥1/100 до

Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)

Клас системних органів	Дуже часто	Часті	Рідкісні	Частота невідома
Порушення крові та лімфатичної системи	Аплазія кісткового мозку Лейкопенія Панцитопенія Агранулоцитоз (див. Розділ 4.4)
Порушення імунної системи	Реакції гіперчутливості, включаючи висип, свербіж та кропив'янку
Порушення нервової системи	Головний біль	Запаморочення (див. Розділ Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами)
Шлунково-кишкові розлади	Шлунково-кишкові розлади (біль у животі, нудота, блювота)
Гепатобіліарні розлади	Помірне та помірне підвищення рівня печінкових ферментів (див. Розділ 4.4)	Гепатит (див. Розділ `` Попередження та заходи безпеки '')
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:	Оборотна алопеція. (зменшення густоти волосся, помірне випадання волосся)	Багатоформна еритема синдром Стівенса - Джонсона
Загальні розлади та стан на місці введення	Лихоманка

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Повідомлення про підозру на побічні реакції після дозволу препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозри на побічні реакції через національну систему звітності: Національне агентство з питань безпеки ліків та медичних виробів (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.signalement-sante.gouv.fr

Протипоказання + -

Гіперчутливість до альбендазолу
Жовто-оранжева гіперчутливість S
Дитина до 6 років
Вагітність
Відсутність ефективної жіночої контрацепції
Годування молоком
Непереносимість галактози

Дефіцит лактази
Синдром мальабсорбції галактози
Синдром мальабсорбції глюкози

Відома гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі Склад.

Вагітність та жінки дітородного віку, які не використовують ефективну контрацепцію (див. Розділ Фертильність, вагітність та лактація)

Грудне вигодовування (див. Розділ Фертильність, вагітність та лактація)

Запобіжні заходи щодо використання + -

Церебральний цистицеркоз
Моніторинг функції печінки
Підвищення ферментів печінки
Моніторинг NFS
Захворювання печінки
Зниження рівня крові
Людина похилого віку

Ниркова недостатність
Жінка дітородного віку
Родюча людина

Необхідний регулярний медичний та хірургічний моніторинг перебігу захворювання в умовах лікарні.

Лікування альбендазолом може виявити вже існуючий нейроцистицеркоз, особливо в районах важкої інвазії тенією. У пацієнтів можуть спостерігатися такі неврологічні симптоми, як судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск та вогнищеві ознаки, що виникають внаслідок запальної реакції, спричиненої загибеллю паразита в головному мозку. Симптоми можуть з’явитися незабаром після лікування; слід негайно розпочати відповідне лікування кортикостероїдами та антиконвульсантами.

Альбендазол може спричинити незначне або помірне підвищення рівня печінкових ферментів, яке зазвичай нормалізується після припинення лікування. Також повідомлялося про серйозні випадки гепатиту при лікуванні системних глистових інфекцій (довготривала терапія вищими дозами) (див. Розділ 4.8) Перед початком лікування та, принаймні, кожні два тижні протягом курсу слід проводити тести функції печінки. лікування. Альбендазол слід припиняти, якщо ферменти печінки підвищуються (більш ніж у два рази від норми). Якщо повторне введення цього лікування є необхідним, це слід робити після нормалізації печінкових ферментів. Крім того, слід проводити пильний контроль через можливі рецидиви, оскільки не можна виключати алергічний механізм.

Повідомлялося про випадки депресії кісткового мозку під час лікування системних глистових інфекцій (тривала терапія вищими дозами) (див. Розділ 4.8). Повний аналіз крові слід брати на початку лікування, а потім кожні два тижні протягом кожного 28-денного циклу.

Пацієнти із захворюваннями печінки, включаючи печінковий ехінококоз, виявляються більш сприйнятливими до розвитку депресії кісткового мозку, що призводить до панцитопенії, аплазії кісткового мозку, агранулоцитозу та лейкопенії. Тому рекомендується посилений моніторинг рівня крові у пацієнтів із захворюваннями печінки.

Прийом альбендазолу слід припинити у разі значного зменшення кількості клітин крові (див. Розділ «Дозування та спосіб застосування та небажані ефекти»).

Перш ніж розпочинати лікування альбендазолом, лікар повинен повідомити пацієнта про ембріотоксичний, тератогенний та аневгенний ризик альбендазолу, необхідність ефективної контрацепції та можливі наслідки для вагітності, якщо вона виникає під час лікування альбендазолом (див. Розділ «Фертильність, вагітність та лактація)

Допоміжні речовини з відомим ефектом

Цей препарат містить лактозу. Не рекомендується застосовувати його пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози або галактози (рідкісні спадкові захворювання).

Цей препарат містить азофарбувальний засіб (E110 Оранжево-жовтий S) і може спричинити алергічні реакції.

Взаємодія з наркотиками + -

+ індукуючі ферменти антиконвульсанти

Значне зниження концентрації альбендазолу та його активного метаболіту в плазмі за допомогою індуктора, з ризиком зниження ефективності.

Клінічний моніторинг терапевтичної відповіді та можлива корекція дозування альбендазолу під час лікування індуктором ферменту та після його припинення.

Передозування + -

У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування та медичний нагляд.

Вагітність та годування груддю + -

Враховуючи анеугенний, ембріотоксичний та тератогенний потенціал альбендазолу, слід вживати всіх заходів обережності, щоб уникнути настання вагітності у пацієнток. Лікування Альбендазолом слід починати лише після негативного результату тесту на вагітність, проведеного безпосередньо перед початком лікування. Жінкам дітородного віку слід застосовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування та протягом 6 місяців після припинення лікування.

Пацієнти чоловічої статі та їх партнерки

Слід вживати всіх заходів обережності, щоб уникнути настання вагітності у партнерів пацієнтів, які отримують Альбендазол. Невідомо, чи може альбендазол, який присутній у спермі, викликати тератогенні або генотоксичні ефекти на ембріон/плід людини. Чоловіки або їхні партнерки дітородного віку повинні бути проінформовані про зобов'язання застосовувати ефективні засоби контрацепції на час лікування альбендазолом та протягом 3 місяців після його припинення. Чоловіки, партнери яких вагітні, повинні бути проінформовані про вимогу використовувати презерватив для зменшення впливу партнера альбендазолом.

Дослідження на тваринах показали ембріотоксичні, тератогенні ефекти у щурів та кроликів у дозах, близьких до тих, що застосовуються у людей (див. Розділ Доклінічні дані про безпеку). Клінічно дані про застосування альбендазолу в 1 триместрі обмежені. Альбендазол протипоказаний під час вагітності (див. Розділ Протипоказання, розділ Попередження та запобіжні заходи), тим більше, що існують терапевтичні альтернативи, які краще оцінюються з точки зору безпеки у пацієнтів з вагітною жінкою. Пацієнткам слід повідомляти про необхідність негайної консультації лікаря у разі вагітності. Цей елемент базується на пренатальному спостереженні, спрямованому на вади розвитку, описані у тварин (скелет, черепно-лицьова, кінцівки).

Альбендазол присутній у грудному молоці людини після одноразового прийому 400 мг. Через свою анеугенну активність не можна виключати ризик для новонародженого. У разі прийому одноразової дози годування груддю слід припинити при прийомі альбендазолу та протягом щонайменше 5,5 періодів напіввиведення (приблизно 48 годин) після припинення лікування. Перед початком грудного вигодовування зцідити все наявне молоко і викинути його. У разі повторного прийому грудне вигодовування протипоказане.

На щурах та мишах дослідження показали тестикулярну токсичність альбендазолу (див. Розділ Доклінічні дані про безпеку). Альбендазол має анеугенну активність, що є фактором ризику порушення фертильності у чоловіків.