Етінілестрадіол - застосування, ефект, побічні ефекти, сторінка 2 жовтий список

Етінілестрадіол - це синтетичне похідне естрогену (похідне естрогену), яке використовується як лікарський засіб переважно для контролю народжуваності (контрацепції) та для замісної гормональної терапії. Гормон часто поєднується з гестагеном у протизаплідних таблетках і пригнічує овуляцію.

етінілестрадіол

застосування

області застосування

  • Контрацепція для жінок
  • Рак простати
  • Аменорея
  • Замісна гормональна терапія

фармакологія

Фармакодинаміка

Етінілестрадіол зв'язується з рецепторами естрогену (ER) ERα та ERβ в організмі. Порівняно з естрадіолом, препарат був структурно модифікований таким чином, що він діє сильніше на центральні естрогенні рецептори і особливо ефективно пригнічує вивільнення гонадотропінів, які відповідають за дозрівання яйцеклітин та овуляцію. Крім того, етинілестрадіол не метаболізується настільки сильно, як естрадіол, що робить можливим пероральне введення у допустимій дозі.

Фармакокінетика

  • Пероральна біодоступність піддається високій міндівідуальній мінливості і може становити від 20 до 65 відсотків.
  • Через високий метаболізм етінілестрадіолу в печінці першого проходження лише близько 1 відсотка активної речовини залишається незмінним.
  • Етінілестрадіол сульфатований та гідроксильований. Кінцевий період напіввиведення може становити від 7 до 36 годин.
  • Метаболіт, отриманий окисленням, незворотно пригнічує ферменти CYP450.
  • Елімінація відбувається переважно з фекаліями, менша частка - з сечею.

Побічні ефекти

Залежно від показання або комбінації можуть виникати різні побічні ефекти, які можна знайти у відповідній інформації спеціаліста.

Взаємодія

  • Препарати, що посилюють моторику шлунково-кишкового тракту, такі як метоклопрамід
  • Активні інгредієнти, що індукують мікросомальні ферменти в печінці, наприклад, рифампіцин, рифабутин, барбітурати, протиепілептичні препарати (наприклад, барбексаклон, карбамазепін, фенітоїн, примідон, оксакарбазепін, топірамат, фелбамат), гризеофульвін, модафініл та деякі інгібітори протеази.

Протипоказання

Комбіновані оральні контрацептиви протипоказані у наступних випадках: