Фармакологія Больова терапія знеболюючими засобами Lecturio Med

Зображення: "без інформації" Ганса. Ліцензія: CC0 1.0

Схема рівня ВООЗ для терапії болю

Для лікування хронічного болю ВООЗ (Всесвітня організація охорони здоров'я) у 1986 р. Розробила план, згідно з яким пероральні анальгетики (знеболюючі препарати) приймаються поетапно з різною ефективністю: спочатку слабкі анальгетики, якщо бажаний ефект не досягається, потім сильніші анальгетики, використання коаналгетиків (див. нижче) можливе на кожному етапі. Ця градуйована схема, яка спочатку використовувалась лише для терапії пухлинного болю, тепер використовується і для лікування інших хронічних болів.

Етап 1: неопіоїдні анальгетики

До Неопіоїдні анальгетики перший рівень схеми рівня ВООЗ включає серед інших Парацетамол (4-6 х 500 до 1000 мг на день), Напроксен (2 х 500 мг на день), Диклофенак (2 х 50-150 мг на день) і Ібупрофен (2 до 3 х 800 мг на день). Парацетамол лише незначно ефективний при болях у кістках, м’яких тканинах та пухлинах, оскільки це не так протизапальні ліки робіт. Пацієнти з високим ризиком розвитку шлунково-кишковий Слід додати ускладнення Інгібітори протонної помпи (напр. Омепразол) приймати.

Ефекти та побічні ефекти згаданих речовин описані нижче в тексті.

Рівень 2: неопіоїдні анальгетики плюс опіоїди з низькою ефективністю

На другому рівні схеми ВООЗ, крім неопіоїдних анальгетиків, існує доза нижча потенція Опіоїди. До них належать Дигідрокодеїн (2 до 3 х 60 до 180 мг на день), Трамадол (Від 2 до 3 х 100 до 300 мг) і Тілідин (Від 2 до 3 х 100 до 200 мг на день), все як затримка підготовки вводиться, а не Постанова про відпуск наркотиків (BtMVV) є предметом.

ПЕЧЕРА: Тілідин у несповільненій формі підпадає під дію BtMVV, тоді як відсталий препарат не є!

Опіоїди з низькою потужністю будуть детально розглянуті нижче. У разі дуже сильного хронічного болю або недостатньої ефективності опіоїдів з низькою потужністю вам слід перейти на третій рівень схеми рівнів, але ніколи не комбінацію опіоїдів другого та третього рівнів, оскільки це послабило б дію ліків.

Рівень 3: неопіоїдні анальгетики плюс високопотужні опіоїди

Третій рівень схеми ВООЗ забезпечує комбінацію неопіоїдних анальгетиків сильнодіючі опіоїди які підпадають під дію BtMVV. До них належать Морфін (6 х 5 до 500 мг перорально на день), Гідроморфон (2 до 3 х 4 до 200 мг перорально на день), Бупренорфін (3 до 4 х 0,2 до 1,2 мг сл в день), Фентаніл (Від 0,6 до 12 мг трансдермально) та Оксикодон (2 до 3 х 10 до 400 мг перорально на день). Морфін із затримкою розвитку є засобом вибору, не відсталі в основному називається Ліки для полегшення в прорив- або Пік болю взято. Фентаніл або бупренорфін також можна застосовувати при розладах ковтання, важких запорах або інших розладах кишкового всмоктування трансдермальний Band Aid (TTS = трансдермальна терапевтична система) можна вводити.

Опіоїди приймаються з фіксованим інтервалом, який не слід скорочувати, інакше існує ризик накопичення активні інгредієнти. Натомість дозу слід збільшити, якщо біль виникає протягом інтервалу.

Коли Неопіоїдні анальгетики називаються знеболюючими засобами, які не відповідають Опіоїдні рецептори взаємодіють, але розвивають їх знеболюючий ефект по-іншому.

Жарознижуючі анальгетики як інгібітори циклооксигеназ

Жарознижуючий Анальгетики діють, пригнічуючи Циклооксигенази зниження температури і знеболення.

Циклооксигенази є ключовими ферментами в утворенні Похідні арахідонової кислоти (Ейкозаноїди). У непригніченому стані вони каталізують утворення Простагландин G2 і Простагландин Н2 від Арахідонова кислота, з якого з часом через дію інших ферментів Простагландин, Простациклін і Тромбоксан спливати. Вони передають поряд фізіологічний Реакції теж патофізіологічні Такі події, як лихоманка, запалення та біль.

Зображення: “ЦОГ-1 і ЦОГ-2 перетворюють арахідонову кислоту в проміжний PGH2, який потім метаболізується специфічними дистальними ферментами з отриманням різних PG і тромбоксану. НПЗЗ пригнічують обидві форми ЦОГ, тоді як коксиби вибірково пригнічують ЦОГ-2 ". від BQUB14-Msanjose. Ліцензія: CC-BY-SA-4.0

Циклооксигенази є ізоферментами Кокс-1 і Кокс-2 попереду. Кокс-1 стає конститутивний виражається в багатьох клітинах людського тіла, в тому числі в клітинах слизової шлунка, де вони захищають слизову Синтез PGE2 (Простагландин Е2) опосередкований. Таким чином, цей фермент є спільним для багатьох фізіологічний Відповідальні процеси.

Кокс-2 з іншого боку, він конститутивно присутній лише в декількох клітинах (нирках, мозку, судинах) і, отже, головним чином є індуцибельна Фермент. Ваш вираз буде на Запалення, Травма або Ішемія значно зросла, так, крім усього іншого патологічний Запускаються процеси (лихоманка, запалення, біль).

Наявність циклооксигеназ як ізоферментів породжує дві можливості інгібування цих ферментів: вибірковий та неселективний гальмування.

Неселективні інгібітори Кокса

До неселективний Інгібітори циклооксигеназ включають жарознижуючий Знеболюючі с протизапальні ліки (протизапальні) ефекти (кислотні анальгетики, НПЗЗ = нестероїдні протизапальні препарати) та такі, що не мають протизапальні ліки Ефект (некислий Знеболюючі засоби).

Кислі анальгетики також мають протизапальну дію, оскільки, на відміну від некислих анальгетиків, вони добре проникають у запалену тканину і можуть розвивати там свою дію. Основними представниками кислотних анальгетиків є Ацетилсаліцилова кислота (ASS), Ібупрофен і Диклофенак, поки Парацетамол і Метамізол призначаються некислим анальгетикам. За винятком АСК, який незворотно пригнічує циклооксигенази, всі речовини є конкурентними інгібіторами.

Побічні ефекти неселективних інгібіторів Кокса

Оскільки циклооксигенази містяться в численних клітинах організму, існує широкий спектр побічних ефектів:

Шлунково-кишкового тракту: Найпоширеніші побічні ефекти; Диспептичні скарги, гастродуоденальна виразка (через зменшення простагландину та посилення синтезу лейкотрієну та накопичення кислотних анальгетиків у слизовій оболонці шлунка); Інгібітори протонної помпи підходять для профілактики.
Нирки: Затримка натрію (наслідок: збільшення навантаження, набряки ніг), зниження діурезу, гіперкаліємія (наслідок: серцева аритмія); CAVE у пацієнтів літнього віку, із цукровим діабетом або з порушенням функції нирок!
ЦНС: Головний біль, запаморочення, проблеми зі слухом та зором.
Дихальні шляхи: Бронхоконстрикція (через зменшення простагландину та посилення синтезу лейкотрієну), знеболююча астма, "аспірин" або "тріада Самтера": поліпоз носа + внутрішня астма + синусит.
Вагітність: Інгібування скорочення з подальшою слабкістю пологів, передчасним закриттям артеріальної протоки Боталлі.
Згущення крові: Пригнічення агрегації тромбоцитів.
Реакції гіперчутливості: Анафілактичний шок, псевдоалергічні реакції, шкірні реакції.

Ацетилсаліцилова кислота (ASA)

ASA є одним із найдавніших та найвідоміших засобів для зняття болю та має дозозалежний Ефект:

реактивні метаболіти

Некроз клітин печінки

Печінкова недостатність

Протиотрута

N-ацетилцистеїн.

Внаслідок потенційна токсичність для печінки Парацетамол не слід застосовувати пацієнтам з важкою формою Порушення функції печінки, Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (зменшення пропозиції глутатіону!) та алкоголізм бути прийнятим.

Передозування парацетамолу також може мати токсичну дію на нирки.

Метамізол

Похідне пірамізолону метамізол також під назвою Новамінсульфон відомий і найпотужніший неопіоїдний анальгетик. Крім свого знеболюючий і жарознижуючий Потенція, він діє як єдиний неопіоїдний знеболюючий засіб спазмолітичний (спазмолітичний) і тому застосовується при дуже сильних болях, пухлинних болях, коліках та високій температурі.

Це може усно, ректальна або внутрішньовенно вводиться з ін’єкцією внутрішньовенно, яка занадто швидко призводить до Шокова реакція з можливим летальний Вихід може прийти.

ПЕЧЕРА: Завжди вводьте метамізол повільно внутрішньовенно (опіоїдні анальгетики з низькою потужністю

Опіоїди детальніше обговорюються в главі “Анестезія”, а далі наводиться короткий огляд опіоїдів з низькою ефективністю.

опіоїди низької ефективності тилідин, дигідрокодеїн, кодеїн і Трамадол не є BtM обов'язковий (див. вище) і призначені для полегшення середнього та сильного болю. Порівняно з еталонною речовиною Морфін вони мають нижчу потенцію, тобто вони мають нижчу потенцію знеболюючий (відносна) потужність (Р. П. Коаналгетик

Називаються препарати, які зазвичай мають різні показання, разом з анальгетиками або навіть окремо, але мають знеболюючий ефект Коаналгетики до Ад'ювантна больова терапія використовується. До них належать такі речовини:

Антидепресанти: Збільшення в Серотонін- і Концентрація норадреналіну в синаптичній щілині низхідна антиноцицептивна нейрональна система; найкраще знеболення трициклічний Антидепресанти (Амітриптилін, іміпрамін, кломіпрамін, доксепін), Застосування: хронічний і нейропатичний Біль, менша доза, ніж необхідна для антидепресантного ефекту; інші речовини: Бупропіон, венлафаксин, дулоксетин.
Протисудомні засоби: Блокада натрію- (Карбамазепін, ламотриджин, топірамат) і Кальцієві канали (Габапентин, прегабалін) в ЦНС, додаток: нейропатичний Біль (наприклад,. Невралгія трійчастого нерва).
Глюкокортикоїди: Протизапальний, протипіретичний та протинабряковий, застосування: Більш нейропатичний і Біль ноцицептора (наприклад, біль через Метастази).
Бісфосфонати: Застосування: терапія остеопороз та при остеолітичних кісткових метастазах.

набрякати

Karow, T., Lang-Roth, R.: Загальна та спеціальна фармакологія та токсикологія, 22-е видання (2014)

Рішення питань: 1D, 2E, 3B