Фенотерол - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Активний інгредієнт фенотерол застосовується інгаляційно для лікування гострих нападів астми та респіраторних розладів, спричинених хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ). Ліки з діючою речовиною, які називаються бета-2-симпатоміметиками, розширюють бронхи, щоб пацієнти могли знову дихати краще. Препарат фенотерол, призначений для ін’єкцій або інфузій, також має протитрудовий (токолітичний) ефект.

фенотерол

застосування

області застосування

  • Симптоматичне лікування гострих нападів астми
  • Профілактика бронхіальної астми, спричиненої фізичними вправами
  • Симптоматичне лікування бронхіальної астми з алергічними та неалергічними причинами та/або іншими захворюваннями, які пов’язані з оборотною обструкцією дихальних шляхів, наприклад B. хронічний обструктивний бронхіт з емфіземою та без неї
  • Інгібування родової діяльності між 22-м та 37-м тижнями вагітності у пацієнтів без медичних або гінекологічних протипоказань для лікування токолітиком

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Фенотерол - це бета-симпатоміметик прямої дії з переважним впливом на бета-2-рецептори. Однак у високих дозах фенотерол також стимулює рецептори бета-1.

Розслаблення гладких м’язів залежить від дози. Це повинно бути спричинене впливом на систему аденілатциклази. Зв’язуючись з рецептором бета-2, опосередкований білком, що зв’язує гуанозин, активує аденілатциклазу. Потім підвищений внутрішньоклітинний цАМФ викликає розслаблення гладкої мускулатури за допомогою фосфорилювання білка (протеїнкіназа А). У високих дозах фенотерол також впливає на поперечно-смугасті м’язи, що може спровокувати тремор. Фенотерол також пригнічує вивільнення медіатора з тучних клітин. Збільшення мукоциліарного кліренсу можна продемонструвати після введення фенотеролу (0,6 мг).

Фармакокінетика

  • Після усний Введення Фенотерол діє протягом декількох хвилин з тривалістю дії до 8 годин.
  • Після інгаляція При застосуванні фенотеролу бронхіальна дилатація відбувається протягом декількох хвилин при обструктивних захворюваннях легенів. Бронходилататорний ефект триває Від 3 до 5 годин в.
  • Після інгаляції, залежно від техніки інгаляції та застосовуваної системи, приблизно 10-30 відсотків діючої речовини досягає глибших відділів дихальних шляхів, а решта осідає у верхній частині дихальних шляхів та в роті, а потім проковтується.
  • Абсолютна біодоступність фенотеролу після вдихання 100 мкг дозованого аерозолю становить 18,7 відсотка (інформація для спеціалістів Berotec)
  • Після інгаляції визначали швидкість всмоктування 13 відсотків дози, з яких у двофазному профілі 30 відсотків швидко всмоктувались з періодом напіввиведення 11 хвилин і 70 відсотків повільно з періодом напіввиведення 120 хвилин.
  • Фенотерол абсорбується приблизно на 60 відсотків після перорального прийому. Абсорбована порція піддається інтенсивному метаболізму першого проходження, що призводить до пероральної біодоступності приблизно 1,5 відсотка. Отже, внесок всередину активної речовини в концентрацію в плазмі після інгаляції невеликий. Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 60-120 хвилин.
  • Фенотерол широко поширюється в організмі. Розподіл фенотеролу в плазмі після внутрішньовенного введення адекватно описується моделлю з 3 відділеннями.
  • Зв’язування з білками плазми становить від 40 до 55 відсотків.
  • Фенотерол широко метаболізується в організмі людини шляхом сульфатування та глюкуронізації. Після перорального прийому фенотерол переважно метаболізується сульфатацією. Метаболічна інактивація вихідної речовини починається в стінці кишечника.
  • Після інгаляції дозованою аерозолем 2 відсотки дози виводяться з нирками у незміненому вигляді протягом 24 годин.

дозування

До Гостре лікування Раптові бронхіальні спазми та напади задишки вдихаються для дорослих та дітей віком від 6 років разовою дозою 100 мкг гідроброміду фенотеролу (1 інсульт для дозованого аерозолю Berotec® N 100 мкг).

Якщо задишка не покращилася помітно через 5 хвилин після вдиху, можна вдихнути ще одну затяжку. Якщо важкий напад задишки не вдається усунути повторним застосуванням, можуть знадобитися подальші вдихи. У цьому випадку пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря.

Побічні ефекти

Взаємодія

Взаємодії з Фенотеролом відомі завдяки:

  • Інші симпатоміметики бета-2, метилксантини (наприклад, теофілін), антихолінергічні засоби та кортикостероїди ► Ефект може бути посилений.
  • Системно доступні антихолінергічні засоби (наприклад, препарати, що містять пірензепін) ► Побічні ефекти можуть посилюватися (наприклад, тахікардія, аритмія).
  • Гіпокаліємія, спричинена агоністами бета-2, може посилитися при одночасному лікуванні похідними ксантину, глюкокортикоїдами та діуретиками.
  • Блокатори бета-рецепторів ► Взаємне послаблення ефекту.
  • Протидіабетичні препарати ► ефект зниження рівня цукру в крові може бути зменшений. Однак, як правило, цього слід очікувати лише при більш високих дозах, як це звичайно при системному застосуванні (у вигляді таблеток або ін’єкцій/інфузій).
  • Інгібітори моноаміноксидази або трициклічні антидепресанти ► може спричинити посилений ефект фенотеролу на серцево-судинну систему.
  • Галогеновані анестетики, такі як галотан, метоксифлуран або енфлуран ► підвищений ризик серйозних аритмій серця та зниження артеріального тиску ► фенотерол не слід застосовувати принаймні за 6 годин до початку анестезії.

Протипоказання

Активний інгредієнт фенотерол не можна застосовувати у:

  • Підвищена чутливість до діючої речовини
  • гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія
  • тахікардичні аритмії

Вагітність/лактація

  • Фенотерол проникає через плацентарний бар’єр.
  • Незважаючи на те, що в експериментах на тваринах неможливо визначити шкідливих для ембріона ефектів, фенотерол слід застосовувати лише протягом перших 3 місяців вагітності після ретельної оцінки ризику та вигоди.
  • Токолітичний ефект при вдиханні малоймовірний, хоча його не можна повністю виключити.
  • Оскільки фенотерол переходить у грудне молоко, застосовувати його під час годування груддю рекомендується лише після ретельного аналізу ризику та користі.

Підказки

Особливі попередження та запобіжні заходи

Фенотерол слід застосовувати лише після ретельної оцінки ризику та вигоди:

  • важкі захворювання серця, особливо недавній інфаркт та ішемічна хвороба серця
  • Прийом серцевих глікозидів
  • важка та нелікована гіпертонія
  • Аневризми
  • Гіпертиреоз
  • незбалансований метаболізм діабету
  • Феохромоцитома

Це особливо вірно, коли використовується найвища рекомендована доза.