Фігурні ковпачки
статуетка капсули
ТОРГОВА НАЗВА статуетка
DCI активної речовини Орлістат
СКЛАД 1 капсула містить:
діюча речовина: орлістат 60 мг або 120 мг (у вигляді гранул у 100% перерахунку);
допоміжні речовини: гідроксипропілметилцелюлоза, лаурилсульфат натрію, гліколат крохмалю натрію;
оболонка капсули (капсули, що містять 60 мг орлістату): діоксид титану (Е 171), желатин; оболонка капсули (120 мг капсул орлістату): діоксид титану (E 171), Понсо 4R (E 124), хіноліновий жовтий (E 104), жовто-оранжевий барвник (E 110), патентно-синій V (E 131) ), желатин.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА капсула
ОПИС ЛІКОВОГО ПРОДУКТА Капсули 60 мг: желатинові капсули циліндричні, з напівсферичними кінцями, білі, номер капсули - 1. Капсули 120 мг: желатинові капсули, циліндричні, з півсферичними головками, з білим корпусом і зеленою кришкою, номер капсула - 1.
ФАРМАКОТЕРАПІЯ ГРУПА та код АТС Препарати проти ожиріння, крім дієтичних продуктів. Препарат від периферичного ожиріння, A08AB01.
ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Фармакодинамічні властивості Орлістат є потужним, специфічним та тривалим інгібітором шлунково-кишкових ліпаз. Він здійснює свою терапевтичну дію в просвіті шлунка та тонкої кишки, утворюючи ковалентні зв’язки з сериновим активним центром шлункової та підшлункової залоз. Таким чином, інактивований фермент не здатний гідролізувати харчові ліпіди у вигляді тригліцеридів у вільні жирні кислоти та абсорбуючі моногліцериди. Негідролізовані тригліцериди не засвоюються, що призводить до зменшення кількості калорій, що засвоюються організмом, і зменшення маси тіла. Таким чином, терапевтичний ефект препарату досягається без всмоктування в системний кровообіг.
Фармакокінетичні властивості
Абсорбція препарату мінімальна. Після введення орлістат практично не всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Згідно з результатами клінічних випробувань, при 800 мг концентрація активної речовини в плазмі крові була нижче 5 нг/мл. При регулярному введенні накопичення орлістату не визначалось, концентрація в плазмі становила менше 10 нг/мл. Орлістат та його метаболіти М1 і М3 виводяться з жовчю.
розподіл
Очевидний об'єм розподілу визначити неможливо, оскільки препарат всмоктується надзвичайно мало і не має системно визначеної фармакокінетики. In vitro орлістат зв’язується пропорційно> 99% із білками плазми (основними білками, що зв’язують, є ліпопротеїни та альбумін). Орлістат потрапляє в еритроцити в мінімальних кількостях.
обмін речовин
Метаболізм орлістату відбувається переважно в стінці шлунково-кишкового тракту. У плазмі виявлено два важливі метаболіти M1 та M3, що становить приблизно 42% від загальної концентрації в плазмі. М1 та М3 мають надзвичайно низьку активність ліпази (в 1000 та 2500 разів нижчу, ніж орлістат, відповідно). Ці метаболіти вважаються фармакологічно активними .
Доза орлістату, що вводиться всередину, виводиться з калом (97% введеної дози), 83% з яких є немодифікованим орлістатом. Сукупна ниркова екскреція пов'язаних з орлістатом речовин була
У поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою препарат призначається для лікування пацієнтів із ожирінням з індексом маси тіла (ІМТ) більше або рівним 30 кг/м2, пацієнтам із надмірною вагою (ІМТ ≥ 28 кг/м2) з факторами ризику соратників. Лікування орлістатом слід припинити через 12 тижнів, якщо пацієнти не втратили щонайменше 5% ваги, виміряної на початку лікування.
ДОЗИРОВАННЯ І МЕТОД ВПРОВАДЖЕННЯ
Застосовується всередину. Фігурин вводять 3 рази на день з водою, перед кожним основним прийомом їжі, під час їжі або не пізніше, ніж через 1 годину після їжі. Якщо їжа пропущена або їжа не містить ліпідів, слід пропустити дозу орлістату. Рекомендована разова доза орлістату становить 120 мг. Дози, що перевищують 360 мг орлістату на добу, не посилюють терапевтичний ефект.
ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ Далі частоту побічних реакцій визначали, використовуючи наступну класифікацію: дуже поширені (> 1/10), загальні (> 1/100 та 1/1000 та 1/10000, та
Інфекції та інвазії: загальні інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів, грип.
Гематологічні та лімфатичні розлади: невідомо - у пацієнтів, які отримують антикоагулянти в комбінації з орлістатом, може зменшуватися концентрація протромбіну, збільшуватися INR через зміну гемостатичних показників.
Шлунково-кишкові розлади: дуже часто - ректальний жирний стілець, метеоризм зі зниженим стільцем, неминучі відчуття дефекації, посилений кишковий транзит, нетримання калу; часті болі або дискомфорт у животі, здуття живота, діарея, м’який стілець, захворювання зубів, ясен; з невідомою частотою - дивертикуліт, панкреатит, ректальна кровотеча. Пацієнтів слід інформувати про виникнення цих реакцій та проінструктувати, як їх вирішити, дотримуючись дієти більш суворо, особливо щодо вмісту ліпідів. Шанс розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту може зрости, коли орлістат дають після дієти з високим вмістом жиру (наприклад, понад 2000 ккал на добу, з них понад 30% у формі ліпідів, що еквівалентно 67 г ліпідів). ). Ці реакції, як правило, легкі та короткочасні.
Психічні розлади: головний біль, тривога, втома.
Порушення обміну речовин та харчування: невідомо - гіпоглікемія.
Гепатобіліарні розлади: невідомо - підвищена активність печінкових трансаміназ та лужної фосфатази, розвиток холестазу та каменів у жовчному міхурі. Порушення шкіри та підшкірної клітковини: рідкобульозні дерматози.
Порушення нирок та сечовиділення: невідомо - інфекції сечовивідних шляхів, біль або дискомфорт під час сечовипускання, індукована оксалатом нефропатія. Порушення роботи статевих шляхів та молочних залоз: можливий розвиток менструальних розладів. Повідомлялося про поодинокі випадки тяжких порушень функції печінки з гепатоцелюлярним некрозом або гострих порушень функції печінки після маркетингу препарату. В даний час причинно-наслідкові зв’язки між вживанням орлістату та захворюваннями печінки не встановлені. Конкретними побічними реакціями у пацієнтів з діабетом II типу були гіпоглікемічні ефекти (дуже часто) та метеоризм (часто). У пацієнтів з діабетом II типу втрата ваги в результаті лікування орлістатом супроводжується поліпшенням регуляції вуглеводного обміну, що може дозволити або визначити необхідність зменшення доз протидіабетичного препарату.
ПРОТИПОКАЗАННЯ
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, синдром хронічного всмоктування, холестаз, вагітність та лактація, вік пацієнтів до 18 років.
передозування
Не повідомлялося про випадки передозування. У клінічних випробуваннях на пацієнтах із нормальною масою тіла та пацієнтами із ожирінням разові дози орлістату до 800 мг або повторні дози по 400 мг 3 рази на день протягом 15 днів не супроводжувались значними побічними реакціями. Крім того, пацієнти з ожирінням отримували дози 240 мг 3 рази на день протягом 6 місяців, що не супроводжувалось значним збільшенням частоти побічних реакцій. При значному передозуванні рекомендується спостерігати за пацієнтом протягом 24 годин
Введення під час вагітності та годування груддю
Препарат протипоказаний під час вагітності та лактації.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами Орлістат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
ВЗАЄМОДІЇ ІНШИХ ЛІКІВ, ІНШІ ВИДИ ВЗАЄМОДІЙ
Гіпотиреоз та/або знижений гіпотиреоз можуть спостерігатися рідко. Механізм, хоча ще не продемонстрований, може включати зменшення всмоктування солей йоду та/або левотироксину.
Орлістат може зменшити всмоктування протисудомних препаратів, що призводить до судом.
Одночасне застосування орлістату та циклоспорину призводить до зниження концентрації циклоспорину у плазмі крові, що призводить до зниження імунодепресивної ефективності. Поєднання циклоспорину та орлістату не рекомендується. Однак, якщо введення цих продуктів неможливо уникнути, необхідно часто проводити моніторинг концентрації циклоспорину в крові у пацієнтів після початку та припинення лікування орлістатом. Слід контролювати концентрацію циклоспорину в плазмі, поки вона не стабілізується.
Одночасне застосування орлістату та пероральних антикоагулянтів знижувало концентрацію протромбіну. Необхідний моніторинг INR.
Орлістат може впливати на засвоєння жиророзчинних вітамінів (A, D, E, K).
Через відсутність даних про фармакокінетичні взаємодії одночасний прийом орлістату з акарбозою не рекомендується.
аміодарон
Одночасне застосування з орлістатом призвело до зменшення концентрації аміодарону в плазмі після одноразового прийому. Одночасне застосування аміодарону та орлістату можливе лише за рекомендацією лікаря.
Не спостерігалось взаємодій з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідом, дигоксином, фібратами, флуоксетином, лозартаном, фенітоїном, фентерміном, правастатином, ніфедипіном ШКТ (ШКТ), ніфедипіном з пролонгованим вивільненням, сибутраміном або етиловим спиртом. Відсутність цих взаємодій було продемонстровано в конкретних дослідженнях взаємодії лікарських засобів. Відсутність взаємодії між пероральними контрацептивами та орлістатом було продемонстровано в конкретних дослідженнях взаємодії лікарських засобів. Однак орлістат може побічно зменшити біодоступність оральних контрацептивів і в деяких випадках може призвести до небажаної вагітності. Рекомендується застосовувати додаткову контрацепцію у разі сильної діареї.
ПРЕЗЕНТАЦІЯ, УПАКОВКА
Капсули по 60 мг та 120 мг. По 10 капсул у блістері. 3 або 6 блістерів разом з інструкцією для прийому, поміщеною в картонній коробці.
ЗБЕРІГАННЯ
Зберігати в сухому місці, подалі від світла, при температурі нижче 25 ° C. Зберігати в недоступному для дітей місці!
УМОВИ ТЕРМІНОСТІ 1 рік. Не використовуйте після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
ПРАВОВИЙ СТАТУС За рецептом.
СЕРТИФІКАТ ВЛАСНИКА РЕЄСТРАЦІЇ SRL "Лекфарм", Республіка Білорусь, вул. Мінська 2а, або. Логойськ, 223110. Тел./факс: +375 1774 53 801 Електронна пошта: [електронна пошта захищена] по
ІМ'Я І АДРЕСА ВИРОБНИКА SRL "Лекфарм", Республіка Білорусь, вул. Мінська 2а, або. Логойськ, 223110. Тел./факс: +375 1774 53 801 Електронна пошта: [електронна пошта захищена] по