Флупіртин - Біологія

Пригнічує передачу болю, стабілізуючи потенціал мембрани, що спочиває [1] [2]

Флюпірт є препаратом із групи центральних діючих неопіоїдних анальгетиків. Флупіртин має як знеболюючий (знеболюючий), так і міорелаксуючий ефект. Він схвалений для лікування хронічного та гострого болю. [4]. Він випускається у вигляді одного препарату в капсулах, що містять по 100 мг діючої речовини в кожному. Існує також форма тривалого випуску, яка приймається лише один раз на день.

фармакологія

Як центрально ефективний болезаспокійливий засіб, флупіртин атакує постсинаптичну мембрану. Він не працює, впливаючи на вивільнення/передачу глутамату, як опіоїди, але вибірково відкриває внутрішньо спрямовані калієві канали ("GIRK", G-білок регулює внутрішньо випрямляючі канали K + [5]) на постсинаптичній мембрані. [1] Це стабілізує потенціал мембранного спокою, так що передача болю гальмується. Потрібен більший больовий подразник і, отже, посилене вивільнення глутамату, щоб викликати потенціал дії на постсинаптичну мембрану і, таким чином, передати біль. [2]

Ефект розслаблення м’язів заснований на тому ж принципі. [6]

Однак невідомо, чи не існує іншого, поки невідомого механізму знеболення. [6]

Знеболююча здатність флупіртину приблизно знаходиться між кодеїном та морфіном. [2]

області застосування

постсинаптичну мембрану

Сфери застосування: [4]

  • хворобливе напруження м’язів утримуючих і рухових м’язів
  • Головний біль напруги
  • Біль у пухлині
  • Дисменорея
  • Біль після травматологічних/ортопедичних операцій та травм

Побічні ефекти

Найбільш частими скаргами є втома і запаморочення, а також можуть виникати такі шлунково-кишкові скарги, як печія, нудота або діарея. Індукований наркотиками гепатит аж до печінкової недостатності виникає дуже рідко. [4] Можливі алергічні реакції, такі як шкірний висип або свербіж шкіри (свербіж). В окремих випадках застосування флупіртину може призвести до розвитку звикання. [7]

Як правило, флупіртин більше не рекомендується як знеболюючий засіб при хронічних болях у спині, оскільки його низька ефективність компенсується побічними ефектами, шкідливими для печінки. [8-й]

Взаємодія

Підсилюючий ефект

  • алкоголь
  • седативні препарати (такі як діазепам)
  • ліки для розслаблення м’язів
  • антикоагулянти (наприклад, кумарини)
  • Парацетамол
  • Препарати, що містять карбамазепін

Торгові назви

Катадолон S довгий (D), Катадолон (D), Транколонг (D), Транкопал Доло (D)