Флувастатин - біологія

Флувастатин (Торгова назва Locol® (D)) - препарат із групи статинів, який використовується для зниження високого рівня загального холестерину та холестерину ЛПНЩ.

Форма Форма Форма

Клінічна інформація

Області застосування (показання)

Флувастатин може застосовуватися для зниження високих рівнів загального холестерину та ЛПНЩ, коли не фармакологічні заходи, такі як дієта, фізичні вправи та зниження ваги неефективні. Це стосується, зокрема, пацієнтів із первинною гіперхолестеринемією, за винятком рідкісної гомозиготної сімейної гіперхолестеринемії, та пацієнтів із комбінованою гіперхолестеринемією та гіпертригліцеридемією, коли основна увага приділяється гіперхолестеринемії. Флувастатин також схвалений для профілактики серйозних серцевих подій після терапії серцевим катетером [5] .

Протипоказання (протипоказання)

Флувастатин не можна застосовувати пацієнтам з активними захворюваннями печінки або зі стійким незрозумілим підвищенням рівня трансаміназ у сироватці крові або з холестазом. Флувастатин також не можна застосовувати пацієнтам із міопатією або відомою гіперчутливістю до цього активного інгредієнта [5] .

Недостатньо клінічного досвіду щодо його застосування у дітей віком до 9 років та при гомозиготній сімейній гіперхолестеринемії.

Використовувати під час вагітності та годування груддю

Флувастатин протипоказаний під час вагітності та годування груддю. Існує обґрунтоване припущення, що флувастатин, як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, може завдати шкоди плоду, пригнічуючи синтез холестерину та інших продуктів метаболізму холестерину. Тому перед початком терапії флувастатином необхідно виключити вагітність. Якщо вагітність настає під час терапії, слід припинити застосування флувастатину [5] .

хімія

Стереоізомерія

Флувастатин містить асиметрично заміщений подвійний зв’язок вуглець-вуглець у 6-положенні та ще два стереоцентри у положеннях 3 та 5. Тому є наступні вісім стереоізомерів: (3Р.,5С.,6-йE.) Форма та енантіомерна (3С.,5Р.,6-йE.) Форма, а також (3Р.,5С.,6-йZ) Форма, (3С.,5Р.,6-йZ) Форма, (3Р.,5Р.,6-йE.) Форма, (3С.,5С.,6-йE.) Форма, (3Р.,5Р.,6-йZ) Форма та (3С.,5С.,6-йZ) -Форма. Наркотиком у комерційних продуктах є рацемат [1: 1 суміш] з (3-гоР.,5С.,6-йE.) Форма та (3С.,5Р.,6-йE.) -Форма. (3Р.,5С.,6-йE.) Енантіомер (еутомер) приблизно в 30 разів потужніший, ніж (3С.,5Р.,6-йE.) Енантіомер (дистомер) [6] .

Торгові назви

Кранок (D), Лесколь (A, CH), Локол (D), Нувастин (A), численні дженерики (D, A, CH) [7] [8] [9]