HELIDES 20 MG X 28 Medimfarm

ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна капсула містить 20 мг езомепразолу (у вигляді дигідрату магнію)
Допоміжна речовина: кожна капсула містить 8,05 мг цукру, 1,85 мкг метил-п-гідроксибензоату та 0,56 мкг пропіл-п-гідроксибензоату.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Гастростійка капсула
Капсула, що складається з непрозорого жовтого ковпачка та непрозорого білого корпусу. Тіло та кришка капсули написані чорними чорнилом із позначкою "20 мг". Капсула містить сферичні мікрогранули майже білого до сірого кольору.

Капсули Гелід призначені для:

Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ):
-лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
-тривале лікування хворих на вилікуваний езофагіт для запобігання рецидивам;
-симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ).

Ерадикація Helicobacter pylori у поєднанні з відповідною антибактеріальною схемою та:
-загоєння виразки дванадцятипалої кишки, пов’язаної з інфекцією Helicobacter pylori;
-профілактика рецидивів гастродуоденальної виразки у пацієнтів з виразками, асоційованими з інфекцією Helicobacter pylori.

Пацієнти, які потребують постійної терапії НПЗЗ:
-загоєння виразки шлунка, пов’язане з лікуванням НПЗЗ;
-профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з лікуванням НПЗЗ, у пацієнтів групи ризику.

Тривале лікування після запобігання кровотечі з гастродуоденальної виразки, спричиненої в/в.
Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона

Дози та спосіб введення
Капсули слід ковтати цілими з рідиною. Капсули не можна розжовувати або подрібнювати.
У пацієнтів із труднощами при ковтанні капсули можна розкрити, а вміст розподілити в половині склянки простої води. Не слід використовувати інші рідини, оскільки кишковорозчинна оболонка може розчинитися. Гранульовану суспензію слід вживати негайно або протягом 30 хвилин. Промийте склянку половиною склянки води і випийте вміст. Гранули не можна розжовувати або подрібнювати. У пацієнтів, які не можуть ковтати, капсули можна відкрити, а вміст розподілити у звичайній воді та ввести через шлунковий зонд. Важливо ретельно перевірити відповідність обраного шприца та зонда. Інструкції щодо підготовки та введення див. У розділі 6.6.

Дорослі та підлітки старше 12 років Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)
-лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту 40 мг один раз на день протягом 4 тижнів

Додаткове 4-тижневе лікування рекомендується пацієнтам, езофагіт яких не зажив або симптоми яких зберігаються.
-тривале лікування у пацієнтів з вилікуваним езофагітом для запобігання рецидивам 20 мг один раз на день.
-симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ) 20 мг один раз на день у пацієнтів без езофагіту. Якщо контроль симптомів не був досягнутий після 4 тижнів лікування, пацієнта слід додатково дослідити. Після покращення симптомів можна досягти подальшого контролю симптомів, застосовуючи 20 мг на день. За необхідності для дорослих може застосовуватися режим «на вимогу» 20 мг на день. У пацієнтів, які отримують НПЗЗ із ризиком розвитку виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, не рекомендується контролювати наступні симптоми за допомогою режиму «на вимогу».

Дорослі
У поєднанні з відповідною антибактеріальною схемою для ерадикації хелікобактер пілорі та:
-загоєння виразки дванадцятипалої кишки, пов’язаної з інфекцією хелікобактер пілорі
-профілактика рецидивів гастродуоденальної виразки у пацієнтів з виразками, асоційованими з інфекцією Helicobacter pylori, 20 мг гелідів у поєднанні з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину, які вводять двічі на день протягом 7 днів.

Пацієнти, які потребують постійного лікування НПЗЗ
-загоєння виразки шлунка, пов’язане з лікуванням НПЗЗ
Звичайна доза становить 20 мг один раз на день. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів.
-профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов'язаної з лікуванням НПЗЗ, у пацієнтів із групи ризику Звичайна доза становить 20 мг один раз на день.

Тривале лікування після запобігання кровотечі з гастродуоденальної виразки, спричиненої в/в.
40 мг один раз на день протягом 4 тижнів після запобігання кровотечі з виразки шлунково-кишкового тракту, індукованої i-v.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона
Рекомендована початкова доза становить 40 мг гелідів двічі на день. Згодом дозу слід коригувати індивідуально та продовжувати лікування до тих пір, поки це клінічно показано. Згідно з наявними клінічними даними, більшість пацієнтів можуть спостерігатися з дозами від 80 до 160 мг езомепразолу на день. Для доз, що перевищують 80 мг на день, дозу слід розділити та вводити двічі на день.

Діти до 12 років
Геліди не слід застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані відсутні.

Ниркова недостатність
У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. Через обмежений досвід у пацієнтів з важкою нирковою недостатністю, до цих пацієнтів слід ставитися з обережністю.

Печінкова недостатність
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня коригування дози не потрібно. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не слід перевищувати максимальну дозу 20 мг гелідів.

літні люди
У літніх людей корекція дози не потрібна.

Препарати, що метаболізуються ферментом CYP2C19
Езомепразол пригнічує CYP2C19, головний фермент, який бере участь у метаболізмі езомепразолу. Отже, при одночасному прийомі езомепразолу з препаратами, що метаболізуються ізоферментом CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн тощо, концентрація цих препаратів у плазмі може бути підвищена і може знадобитися зменшення дози. Це слід враховувати, особливо при призначенні езомепразолу для лікування "на вимогу". Одночасне застосування 30 мг езомепразолу призвело до зменшення кліренсу діазепаму на 45%, субстрату CYP2C19. Одночасне застосування 40 мг езомепразолу призвело до 13% збільшення мінімальних концентрацій фенітоїну у плазмі крові у пацієнтів з епілепсією. Рекомендується моніторинг концентрації фенітоїну в плазмі крові, коли лікування езомепразолом починається або припиняється. Омепразол (40 мг один раз на день) збільшував Cmax та ASCτ для вориконазолу (субстрату CYP2C19) на 15% та 41% відповідно.

У клінічному дослідженні введення 40 мг езомепразолу пацієнтам, які отримували варфарин, показало, що час згортання був у допустимих межах. Однак під час супутнього лікування було зареєстровано декілька випадків клінічно значущого підвищення рівня МНВ у постмаркетинговому періоді. Рекомендується моніторинг, коли одночасне лікування езомепразолом починається або припиняється під час лікування варфарином або іншими похідними кумарину.

У здорових добровольців одночасний прийом 40 мг езомепразолу привів до збільшення на 32% площі під кривою концентрація-час у плазмі (AUC) та подовження періоду напіввиведення (t1/2) на 31%, але не суттєве збільшення пікових концентрацій цизаприду у плазмі крові. Незначне подовження інтервалу QTc, яке спостерігалося після прийому лише цизаприду, не продовжувалось далі при одночасному застосуванні цизаприду з езомепразолом (див. Також розділ 4.4).

Клінічно значущих впливів езомепразолу на фармакокінетичні властивості амоксициліну або хінідину не спостерігалось.

Дослідження, що оцінювали одночасний прийом езомепразолу та напроксену або рофекоксибу, не виявили клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій під час короткочасних досліджень.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетичний профіль езомепразолу
Езомепразол метаболізується ізоферментами CYP2C19 та CYP3A4. Одночасне застосування езомепразолу та кларитроміцину (500 мг двічі на день), інгібітора CYP3A4, подвоїло вплив езомепразолу (AUC). Одночасне застосування езомепразолу та змішаного інгібітора CYP2C19 та CYP3A4 може призвести до більш ніж подвоєння експозиції езомепразолу. Вориконазол, інгібітор CYP2C19 та CYP3A4, підвищував AUC омепразолу на 280%. Як правило, в жодній із цих ситуацій корекція дози езомепразолу не потрібна. Однак слід розглянути питання про коригування дози у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю і якщо показано тривале лікування.

Вагітність та годування груддю
Щодо езомепразолу, клінічні дані щодо вагітностей, що перебувають під впливом, є недостатніми. Дані епідеміологічних досліджень щодо застосування рацемічної суміші омепразолу при великій кількості вагітних, що не піддавались терапії, не виявили тератогенних або фетотоксичних ефектів. Дослідження на тваринах езомепразолу не вказували на прямі або непрямі шкідливі ефекти щодо розвитку ембріона/плода. Дослідження на тваринах з рацемічними сумішами не показали прямих чи опосередкованих шкідливих наслідків щодо вагітності, пологів чи постнатального розвитку. Рекомендується з обережністю при призначенні вагітним жінкам.
Невідомо, чи виводиться езомепразол у грудне молоко. Жодних досліджень у жінок, що годують, не проводилось. Тому Гелідис не слід застосовувати під час годування груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Ефектів не спостерігалося.

Побічні ефекти
Наступні побічні ефекти були виявлені або підозрювані під час клінічних випробувань езомепразолу та після продажу препарату. Ніщо з цього не залежить від дози. Ці побічні ефекти класифікуються за частотою: загальні (> 1/100 та 1/1000 та 1/10000 та
передозування
Досвід навмисного передозування обмежений. Симптомами після дози 280 мг були шлунково-кишкові симптоми та слабкість. Одноразові дози 80 мг езомепразолу не викликали жодних побічних явищ. Спеціальний антидот не відомий. Езомепразол значною мірою зв’язується з білками плазми крові, тому його не легко діалізувати. Як і у будь-якому випадку передозування, лікування повинно бути симптоматичним та вживати загальних заходів для підтримки життєво важливих функцій.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: інгібітори протонної помпи, код АТС: A02BC05.
Езомепразол є S-ізомером омепразолу та зменшує секрецію шлункової кислоти за допомогою конкретного цілеспрямованого механізму дії. Це специфічний інгібітор протонної помпи в тім’яних клітинах. І S-ізомер, і R-ізомер омепразолу мають подібну фармакодинамічну активність.

Місце та механізм дії
Езомепразол є слабкою основою і концентрується і перетворюється в активну форму в сильнокислому середовищі секреторних каналів тім'яної клітини, де він інгібує H +/K + залежну АТФазу (фермент, що представляє протонний насос), а також пригнічує як секрецію базальної кислоти, так і стимулюється секреція кислоти.

Вплив на секрецію шлункової кислоти
Після перорального прийому доз 20 мг та 40 мг езомепразолу ефект настає протягом однієї години. Після багаторазового прийому 20 мг езомепразолу один раз на день протягом 5 днів середня максимальна секреція кислоти після стимуляції пентагастрином зменшується на 90% при вимірюванні через 6-7 годин після п’ятої дози. день.
Після п’яти днів пероральних доз 20 мг та 40 мг езомепразолу рН шлунка вище 4 підтримувався протягом середнього часу відповідно 13 годин та 17 годин протягом 24 годин у пацієнтів із симптоматичним ГЕРХ. Відсоток пацієнтів, у яких рН шлунка підтримувався вище 4 принаймні 8, 12 та 16 годин, становив 76%, 54% та 24% для 20 мг езомепразолу відповідно. Відповідні відсотки для 40 мг езомепразолу становили відповідно 97%, 92% та 56%.
Використовуючи AUC як сурогатний параметр концентрації у плазмі крові, було продемонстровано взаємозв'язок між пригніченням секреції кислоти та експозицією.

Поглинання та розподіл
Езомепразол нестійкий у кислому середовищі і застосовується перорально у вигляді ентеророзчинних гранул. Перетворення in vivo в ізомер R незначне. Абсорбція езомепразолу швидка; максимальні концентрації у плазмі крові відбуваються через 1-2 години після введення. Абсолютна біодоступність становить 64% після одноразового прийому 40 мг і збільшується до 89% після повторних одноразових добових доз. Відповідні значення для 20 мг езомепразолу становлять 50% та 68% відповідно. Очевидний об'єм розподілу в рівноважному стані у здорових осіб становить приблизно 0,22 л/кг. Езомепразол на 97% зв’язується з білками плазми .
Прийом їжі затримує та зменшує всмоктування езомепразолу, хоча це не суттєво впливає на вплив езомепразолу на шлункову кислотність.

Недостатня кількість органу
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня може впливати на метаболізм езомепразолу. Швидкість метаболізму низька у пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки, що призводить до подвоєння площі під кривою плазмової концентрації та часу езомепразолу. Як результат, не слід перевищувати максимальну дозу 20 мг у пацієнтів з важкою недостатністю. При одноразових добових дозах езомепразол або його основні метаболіти не мають тенденції до.
Жодних досліджень у пацієнтів зі зниженою функцією нирок не проводилось. Оскільки нирки відповідають за виведення метаболітів езомепразолу, але не за елімінацію вихідної сполуки, не передбачається, що метаболізм езомепразолу буде змінений у пацієнтів із порушеннями функції нирок.

Діти та підлітки
Підлітки віком від 12 до 18 років
Після повторних доз 20 мг та 40 мг езомепразолу загальна експозиція (AUC) та час досягнення пікових концентрацій у плазмі крові (tmax) у підлітків у віці від 12 до 18 років були подібними до тих, що спостерігались у дорослих, для обох доз езомепразолу.

Несумісність
Це не потрібно.

Термін дії
Пухирі 2 роки

флакони
Перед відкриттям пляшки: 2 роки
Після відкриття пляшки: 3 місяці

Особливі заходи щодо зберігання
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Плівки з ПНД
Тримайте пляшку щільно закритою для захисту від вологи.

пухирі
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи.

---