Кандесартан - використання, ефекти, побічні ефекти жовтий список

Кандесартан застосовується для лікування артеріальної гіпертензії (високого кров'яного тиску) або серцевої недостатності. Активний інгредієнт із групи антагоністів рецепторів AT1 (сартанів) знижує артеріальний тиск і полегшує серце.

застосування

Препарати, що відпускаються за рецептом, містять активну речовину кандесартан, допомагають при есенціальній гіпертонії (високий кров’яний тиск), серцевій недостатності (серцева недостатність) та зниженні функції м’язів лівого шлуночка, коли не можна застосовувати препарати з групи інгібіторів АПФ. Вони також використовуються як додаткова терапія інгібіторів АПФ у пацієнтів, які не переносять антагоністи мінералокортикоїдних рецепторів (MRA) і, отже, мають серцеву недостатність, незважаючи на терапію.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Кандесартан - блокатор рецепторів ангіотензину II. Активний інгредієнт, розроблений з проліки кандесартану цилексетилу, блокує рецептор AT1 і таким чином нейтралізує дію ангіотензину II.

Зазвичай рецептор АТ1 посилює звуження судин та скорочення серця, а також ниркову перфузію. Під дією кандесартану кровоносні судини розслабляються і розширюються, викликаючи падіння артеріального тиску. Кандесартан не впливає на АПФ.

Фармакокінетика

Після прийому таблетки кандесартан цилексетил перетворюється в активну форму кандесартану. Розрахункова абсолютна біодоступність таблетки становить близько 14%. Ефекти починаються приблизно через дві години після прийому. Концентрація в сироватці досягає максимуму через три-чотири години після прийому. Вживана їжа або стать пацієнта на це не впливають. Більше 99% споживаного кандесартану зв’язується з білками плазми. Кандесартан виводиться в основному у незміненому вигляді через нирки, жовч і, певною мірою, через метаболізм печінки (CYP2C9). Вплив на CYP2C9 та CYP3A4 невідомий. Кінцевий період напіввиведення становить близько дев'яти годин.

Додаткові примітки щодо фармакокінетики у певних групах пацієнтів:

У людей у віці 65 років і старших середня максимальна сироваткова концентрація та концентрація в сироватці крові з часом на 50 та 80% вищі, ніж у молодих людей.
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня середня максимальна сироваткова концентрація та сироваткова концентрація з часом зростають на 50 та 70%.
У пацієнтів з легкими та середніми порушеннями функції печінки сироваткова концентрація також з часом зростає; За даними досліджень від 20 до 80%.

дозування

Кандесартан приймають один раз на день зі склянкою води - незалежно від прийому їжі, але по можливості одночасно. Таблетки зазвичай містять 4, 8, 16 або 32 мг кандесартану цилексетилу. Дозування для дорослих залежить від показань:

Добова доза при гіпертонії: 8 мг (початкова доза) до максимум 32 мг
Добова доза при серцевій недостатності: 4 мг (початкова доза) до максимум 32 мг.

Більша частина ефекту зниження артеріального тиску досягається протягом чотирьох тижнів. За винятком людей похилого віку, початкову дозу можна збільшити, якщо це необхідно. Однак коригування дози слід проводити протягом одного місяця від початку лікування. Кандесартан також можна призначати з іншими антигіпертензивними препаратами, наприклад у комбінації з гідрохлоротіазидом.

Додаткова інформація про дозування:

Якщо існує ризик гіпотонії, можна розглянути початкову дозу 4 мг.
Початкова доза 4 мг рекомендується пацієнтам із порушеннями функції нирок.
Початкова доза 4 мг також рекомендується пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості.
Антигіпертензивний ефект може бути знижений у пацієнтів із чорною шкірою. Тоді може знадобитися супутня терапія.
У разі передозування, швидше за все, може виникнути запаморочення та падіння артеріального тиску. Потім слід розпочати симптоматичне лікування - з контролем життєво важливих функцій. При необхідності об’єм необхідно зрівняти з фізіологічним сольовим розчином. Якщо цього недостатньо, можуть допомогти симпатоміметики.

Небезпека: Гемодіаліз не вдається у разі передозування.

Побічні ефекти

Найпоширенішими побічними ефектами кандесартану є респіраторні інфекції, сонливість та запаморочення. У разі виникнення алергічних реакцій (задишка, набряк обличчя, губ, язика, горла або сильний свербіж) слід негайно звернутися до лікаря. Можливі побічні ефекти наведені нижче відповідно до їх частоти.

Часто: Запаморочення, головний біль, респіраторні інфекції, низький кров'яний тиск, зміна показників крові (підвищення рівня калію), зміни функції нирок.

Дуже рідкісний: Набряк обличчя, губ, язика та/або горла, зниження рівня червоних або білих кров'яних тілець, що супроводжується втомою, інфекцією або лихоманкою, висипом, кропив'янкою, свербінням, болями в спині, суглобах і м'язах, порушенням функції печінки до гепатиту включно, нудота, Кашель, зміна показників у крові (низький рівень натрію).

Побічні ефекти невідомої частоти: Діарея.

Додаткові побічні ефекти у дітей та підлітків: дуже часта біль у горлі, нежить, лихоманка, почастішання пульсу, інакше як у дорослих, але загальніше загальні.

Взаємодія

Кандесартан демонструє взаємодію з такими активними інгредієнтами:

інші антигіпертензивні препарати, такі як бета-адреноблокатори, діазоксид, інгібітори АПФ
НПЗЗ
Ацетилсаліцилова кислота (АСК, якщо більше 3 г/добу)
Добавки калію
Гепарин
Діуретики
літій
MRA, такі як спіронолактон, еплеренон
Аліскірен (див. Протипоказання).

Примітка: Вживання алкоголю може спричинити непритомність та запаморочення під час прийому кандесартану.

Протипоказання

Ліки, що містять кандесартан, не слід приймати, якщо:

Алергія на діючу речовину
вагітність
Проблеми з нирками
Хвороба печінки
Обструкція жовчних шляхів
одночасне застосування аліскірену та наявність порушеної функції нирок (СКФ 2) або цукрового діабету
прийом антигіпертензивних препаратів з аліскіреном
Діти до року.

Примітка: Таблетки кандесартану зазвичай містять моногідрат лактози, тому пацієнти, у яких діагностована непереносимість лактози, повинні поговорити зі своїм лікарем, перш ніж приймати їх.

Вагітність/лактація

Оскільки існує фетотоксичний ризик, особливо у другому та третьому триместрі, у пацієнтів дітородного віку слід регулярно виключати можливість вагітності. Якщо ви хочете мати дітей, ліки слід перевести на альтернативні антигіпертензивні препарати з самого початку.

Застосування кандесартану також не рекомендується під час годування груддю, особливо при годуванні груддю новонароджених та недоношених дітей.

Вміння керувати автомобілем

Кандесартан може впливати на здатність деяких людей реагувати і, отже, керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній технічній інформації.