Короткий опис характеристик препарату - ЛАРОКСИЛ 50 мг таблетка, вкрита плівковою оболонкою - База даних

Резюме

ANSM - Оновлено: 28.11.2019

ЛАРОКСИЛ 50 мг таблетка, вкрита плівковою оболонкою

Амітриптилін гідрохлорид. 56 600 мг

Відповідна кількість амітриптиліну. 50000 мг

Для таблетки, вкритої плівковою оболонкою

Допоміжні речовини з відомим ефектом: лактоза та натрій

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

Лікування периферичного невропатичного болю у дорослих.

Профілактичне лікування головного болю від напруги у дорослих

- Основне лікування мігрені у дорослих

Лікування нічного енурезу у дітей віком від 6 років після виключення органічної патології, особливо роздвоєння хребта та супутніх розладів, та за відсутності відповіді на всі інші фармакологічні методи лікування та нефармакологічні засоби, включаючи спазмолітики та засоби, пов’язані з вазопресином . Цей препарат повинен призначати тільки лікар, який має досвід лікування стійкого енурезу.

Не всі схеми дозування можна отримати з усіма фармацевтичними формами/сильними формами. Для початкових доз слід підбирати правильний склад/дозу та будь-яке подальше збільшення дози.

ОСНОВНИЙ ДЕПРЕСИВНИЙ ЕПИЗОД

Початкова доза повинна бути низькою, а потім поступово збільшуватися, ретельно реєструючи клінічну відповідь та будь-які ознаки непереносимості.

Спочатку 25 мг 2 рази на день (50 мг на день). При необхідності дозу можна збільшувати на 25 мг через день, до 150 мг на добу, розділену на два прийоми.

Підтримуюча доза є найнижчою ефективною дозою.

Пацієнти старше 65 років та хворі на серцево-судинні захворювання

Спочатку від 10 до 25 мг раз на день.

Щоденну дозу можна збільшити до 100 мг до 150 мг, розділену на два прийоми, залежно від індивідуальної реакції пацієнта та толерантності.

Дози понад 100 мг слід застосовувати з обережністю.

Підтримуюча доза є найнижчою ефективною дозою.

Амітриптилін (за винятком показань енурез) не слід застосовувати дітям та підліткам до 18 років, оскільки його безпека та ефективність не встановлені (див. Розділ 4.4).

Тривалість лікування

Антидепресантний ефект зазвичай починається через 2-4 тижні. Лікування антидепресантами є симптоматичним і тому його слід продовжувати протягом певного періоду часу, як правило, до 6 місяців після ремісії, щоб запобігти рецидивам.

НЕЙРОПАТИЧНА БОЛЬ, ПРОФІЛАКТИЧНЕ ЛІКУВАННЯ НАПРУГИХ ЦЕФАЛІВ ТА РЕЧОВИНА ЛІКУВАННЯ МІГРЕНУ

Дозування слід збільшувати в кожному конкретному випадку до дози, яка забезпечує адекватну терапевтичну відповідь із допустимими побічними ефектами. Загалом, найменшу ефективну дозу слід застосовувати протягом найкоротшого часу, необхідного для полегшення симптомів.

Рекомендовані дози - від 25 мг до 75 мг на день ввечері. Дози понад 100 мг слід застосовувати з обережністю.

Початкова доза повинна становити від 10 до 25 мг ввечері. Дози можна збільшувати з 10 мг до 25 мг кожні 3 до 7 днів залежно від переносимості.

Дозу можна приймати один раз на день або розділити на два прийоми. Одноразова доза, що перевищує 75 мг, не рекомендується.

Знеболюючий ефект, як правило, спостерігається через 2-4 тижні прийому.

Пацієнти старше 65 років та хворі на серцево-судинні захворювання

Рекомендується початкова доза від 10 до 25 мг ввечері.

Дози понад 75 мг слід застосовувати з обережністю.

Зазвичай рекомендується розпочинати лікування із застосуванням найменших доз, рекомендованих для дорослих. Дозу можна збільшити залежно від індивідуальної реакції пацієнта та толерантності.

Тривалість лікування

Лікування симптоматичне, тому його слід продовжувати протягом достатнього періоду часу. У багатьох пацієнтів лікування може знадобитися протягом декількох років. Рекомендується регулярне переоцінювання, щоб підтвердити, що продовження лікування залишається доцільним для пацієнта.

Профілактичне лікування хронічного головного болю та напруга та профілактичне лікування мігрені у дорослих

Лікування слід продовжувати протягом достатнього періоду часу. Рекомендується регулярне переоцінювання, щоб підтвердити, що продовження лікування залишається доцільним для пацієнта.

НОКТУРНАЛЬНА ЕНЕРЕЗІЯ: Педіатричне населення

Рекомендовані дози для:

Діти віком від 6 до 10 років: 10 мг - 20 мг. Для цієї вікової групи слід використовувати фармацевтичну форму з більш підходящою дозуванням.

Діти віком від 11 років: 25 мг - 50 мг на добу

Дозу слід вводити за 1 годину до 1 години за 30 хвилин до сну.

Дозування слід збільшувати поступово.

Перед початком лікування амітриптиліном слід зробити ЕКГ, щоб виключити синдром тривалого інтервалу QT.

Максимальна тривалість циклу лікування не повинна перевищувати 3 місяців.

Якщо потрібно кілька циклів амітриптиліну, перевірку слід проводити кожні 3 місяці.

Щоб припинити лікування, дозу амітриптиліну слід поступово зменшувати.

Порушення функції нирок

Цей препарат можна давати у звичайних дозах пацієнтам з нирковою недостатністю.

Порушення функції печінки

Рекомендується вводити препарат з обережністю і, якщо це можливо, визначати плазмові концентрації препарату.

Інгібітори цитохрому P450 CYP2D6

Залежно від відповіді кожного пацієнта слід розглядати меншу дозу амітриптиліну, якщо сильний інгібітор CYP2D6 (наприклад, бупропіон, хінідин, флуоксетин, пароксетин) поєднується з лікуванням амітриптиліном (див. Розділ 4.5).

Відомі повільні метаболізатори CYP2D6 або CYP2C19

У цих пацієнтів можуть бути більш високі плазмові концентрації амітриптиліну та його активного метаболіту - нортриптиліну. Розглянемо зниження на 50% від рекомендованої початкової дози.

Лароксил призначений для перорального застосування.

Таблетки слід ковтати з водою.

Припинення лікування

Щоб припинити лікування, препарат слід поступово відміняти протягом декількох тижнів.

Недавній інфаркт міокарда. Блок серця будь-якого ступеня або порушення серцевого ритму та ішемічна хвороба серця.

Одночасне лікування МАОІ (інгібіторами моноаміноксидази) протипоказане (див. Розділ 4.5).

Одночасне введення амітриптиліну та МАО може призвести до серотонінового синдрому (поєднання симптомів, включаючи збудження, сплутаність свідомості, тремор, міоклонус та гіпертермію).

Лікування амітриптиліном можна розпочати через 14 днів після припинення неселективних та незворотних ІМАО та принаймні через одну добу після зупинки оборотного моклобеміду. Лікування МАОІ можна розпочати через 14 днів після припинення прийому амітриптиліну.

Важка патологія печінки.

Діти до 6 років.

Подовження інтервалу QT

У постмаркетинговому періоді були повідомлення про подовження інтервалу QT та аритмії. З обережністю рекомендується пацієнтам зі значною брадикардією, хворим із незбалансованою серцевою недостатністю або тим, хто приймає супутні ліки, що подовжують інтервал QT. Відомо, що електролітні порушення (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія) збільшують проаритмічний ризик.

Анестезія, що застосовується одночасно з три/тетрациклічними антидепресантами, може збільшити ризик аритмії та гіпотонії. Якщо можливо, припиніть цей препарат за кілька днів до операції; якщо потрібна термінова операція, анестезіолога слід повідомити, що пацієнт проходить такий вид лікування.

Потрібна велика обережність, якщо амітриптилін вводять пацієнтам з гіпертиреозом або тим, хто отримує препарати від розладів щитовидної залози, оскільки можуть виникати серцеві аритмії.

Пацієнти літнього віку особливо схильні до ортостатичної гіпотензії.

Цей препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам із наступними станами: судоми, затримка сечі, гіпертрофія передміхурової залози, гіпертиреоз, параноїдальна симптоматика та розвинені захворювання печінки або серцево-судинної системи, пілоричний стеноз та паралітичний ілеус.

У пацієнтів з рідкісним захворюванням, що характеризується вузькою передньою камерою та закритим іридокорнеальним кутом, гострі напади глаукоми можуть виникати через розширення зіниці.

У біполярних пацієнтів може відбутися перехід у маніакальну фазу; якщо пацієнт переходить у маніакальну фазу, амітриптилін слід припинити.

Як показано для інших психотропних препаратів, амітриптилін може змінювати реакції глюкози та інсуліну в крові, що вимагає коригування протидіабетичної терапії у діабетиків; крім того, сама депресивна хвороба може впливати на баланс цукру в крові пацієнта.

Повідомлялося про гіперпірексію при застосуванні трициклічних антидепресантів, коли вони вводяться з антихолінергічними або нейролептиками, особливо у спекотну погоду.

Різке припинення лікування після тривалого прийому може призвести до симптомів відміни, таких як головний біль, нездужання, безсоння та дратівливість.

Амітриптилін слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують СІЗЗС (див. Розділи 4.2 та 4.5).

Перед початком лікування амітриптиліном слід зробити ЕКГ, щоб виключити синдром тривалого інтервалу QT.

Амітриптилін не слід поєднувати з антихолінергічними засобами при лікуванні енурезу.

Суїцидальні думки та поведінка можуть також виникати на початку лікування антидепресантами для інших розладів, крім депресії; тому таким пацієнтам слід вживати тих самих запобіжних заходів, що й пацієнтам, які лікуються від депресії.

Немає даних про довгострокову безпеку у дітей та підлітків щодо росту, дозрівання та когнітивного та поведінкового розвитку (див. Розділ 4.2).

Таблетки містять лактозу. Пацієнти з непереносимістю галактози, загальною недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози (рідкісні спадкові захворювання) не повинні приймати цей препарат.

МАОІ (неселективні та селективні інгібітори типу А (моклобемід) та В (селгілін)) - ризик `` серотонінового синдрому '' (див. Розділ 4.3).

Не рекомендуються асоціації

Симпатоміметичні засоби: Амітриптилін може посилити серцево-судинні ефекти адреналіну, ефедрину, ізопреналіну, норадреналіну, фенілпропаноламіну та фенілпропаноламіну (наприклад, містяться в місцевих та загальних анестетиках, а також протизапальних засобах для носа).

Адренергічні блокатори нейронів: трициклічні антидепресанти можуть протидіяти антигіпертензивним ефектам антигіпертензивних препаратів центральної дії, таких як гуанетидин, бетанідин, резерпін, клонідин та метилдопа. Під час лікування трициклічними антидепресантами рекомендується перевіряти всі антигіпертензивні препарати.

Антихолінергічні засоби: трициклічні антидепресанти можуть посилити дію цих препаратів на око, центральну нервову систему, кишечник і сечовий міхур; слід уникати одночасного прийому цих препаратів через підвищений ризик паралітичної хвороби, гіперпірексії тощо.

Препарати, що подовжують інтервал QT, включаючи антиаритмічні засоби, такі як хінідин, антигістамінні препарати астемізол і терфенадин, деякі антипсихотичні засоби (включаючи пімозид та сертиндол), цизаприд, галофантрин та соталол, можуть збільшити ризик шлуночкової аритмії при прийомі з трицициклічними антидепресантами.

Їх слід застосовувати з обережністю при одночасному застосуванні амітриптиліну та метадону через ризик кумулятивного впливу на інтервал QT та підвищений ризик серйозних серцево-судинних ефектів.

Обережність також рекомендується при одночасному застосуванні амітриптиліну та діуретиків, що викликають гіпокаліємію (наприклад, фуросемід).

Тіоридазин: Слід уникати одночасного прийому амітриптиліну та тіоридазину (субстрату CYP2D6) через інгібування метаболізму тіоридазину і, отже, збільшення ризику серцевих побічних ефектів

Трамадол: Одночасне застосування трамадолу (субстрату CYP2D6) та трициклічних антидепресантів (ТСА), таких як амітриптилін, збільшує ризик судом та серотонінового синдрому. Крім того, ця комбінація може інгібувати метаболізм трамадолу до його активного метаболіту, збільшуючи тим самим концентрації трамадолу, що потенційно може призвести до опіоїдної токсичності.

Протигрибкові засоби, такі як флуконазол та тербінафін, підвищують концентрацію трициклічних речовин у сироватці крові та токсичність, пов’язану з ними. Спостерігались випадки непритомності та torsades de pointes.

Асоціації, до яких застосовуються запобіжні заходи

Депресанти ЦНС: Амітриптилін може посилювати седативний ефект алкоголю, барбітуратів та інших депресантів ЦНС.

Ризик інших препаратів, що впливають на амітриптилін

Трициклічні антидепресанти (ТСА), до складу яких входить амітриптилін, переважно метаболізуються печінковими ізоферментами цитохрому P450 CYP2D6 та CYP2C19, які є поліморфними в популяції. Іншими ізоферментами, що беруть участь у метаболізмі амітриптиліну, є CYP3A4, CYP1A2 та CYP2C9.

Інгібітори CYP2D6: Ізофермент CYP2D6 може інгібуватися різними препаратами, наприклад. нейролептики, інгібітори зворотного захоплення серотоніну, β-адреноблокатори та антиаритмічні засоби. Бупропіон, флуоксетин, пароксетин та хінідин є прикладами сильних інгібіторів CYP2D6. Ці препарати можуть суттєво уповільнити метаболізм ТЦА та призвести до значного збільшення їх концентрації в плазмі. Розгляньте можливість моніторингу концентрації АТС у плазмі, якщо АТС слід вводити спільно з іншим препаратом, відомим як інгібітор CYP2D6. Можливо, знадобляться корекції дозування амітриптиліну (див. Розділ 4.2).

Інші інгібітори цитохрому P450: Циметидин, метилфенідат та блокатори кальцієвих каналів (наприклад, дилтіазем та верапаміл) можуть підвищувати плазмові концентрації трициклічних антидепресантів та пов'язану з ними токсичність. Спостерігалося, що такі протигрибкові засоби, як флуконазол (інгібітор CYP2C9) та тербінафін (інгібітор CYP2D6), підвищують серичні концентрації амітриптиліну та нортриптиліну.

Ізоферменти CYP3A4 та CYP1A2 метаболізують амітриптилін меншою мірою. Однак показано, що флувоксамін (сильний інгібітор CYP1A2) підвищує концентрацію амітриптиліну в плазмі крові, і цієї комбінації слід уникати. Можна очікувати клінічно значущих взаємодій при одночасному застосуванні амітриптиліну та потужних інгібіторів CYP3A4, таких як кетоконазол, ітраконазол та ритонавір.

Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно пригнічують їх метаболізм; це може призвести до нижчого порогу судом та судом. Можливо, доведеться відкоригувати дозування цих препаратів.

Індуктори цитохрому P450: пероральні контрацептиви, рифампіцин, фенітоїн, барбітурати, карбамазепін і звіробій (Hypericum perforatum) можуть прискорити метаболізм трициклічних антидепресантів, що призводить до зниження концентрації антидепресантів у плазмі крові та зниження трициклічних антидепресантів.

У присутності етанолу концентрації амітриптиліну та нортриптиліну у вільній плазмі збільшувались.

Для амітриптиліну доступні обмежені клінічні дані щодо впливу під час вагітності.

Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3).

Амітриптилін не рекомендується застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли це абсолютно необхідно і лише після ретельного врахування співвідношення користь/ризик.

При хронічному застосуванні та після прийому протягом останніх тижнів вагітності симптоми абстиненції можуть з’являтися у новонародженого. Це може включати дратівливість, гіпертонус, тремор, нерегулярне дихання, погане споживання їжі та інтенсивний плач, а також потенційно антихолінергічні симптоми (затримка сечі, запор).

Амітриптилін та його метаболіти виводяться з грудним молоком (що відповідає 0,6% - 1% материнської дози). Не можна виключати ризик для грудного вигодовування. Рішення припинити грудне вигодовування або припинити лікування цим препаратом або не використовувати його буде прийнято з урахуванням переваг грудного вигодовування для дитини та переваг лікування для матері. . .

Амітриптилін знижував частоту вагітності у самок щурів (див. Розділ 5.3).

Немає даних про вплив амітриптиліну на фертильність у людей.

Пацієнти, яким призначили психотропні препарати, можуть очікувати певного зниження загальної уваги та концентрації уваги, і їх слід попередити про їх здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами. Ці небажані ефекти можуть посилюватися при одночасному прийомі алкоголю.

У наведеному нижче списку використовується наступна умова:

Клас органів системи MedDRA/бажаний термін;