Короткий опис характеристик продукту - FINACEA 15%, гель - Публічна база даних
Резюме
ANSM - Оновлено: 10.10.2019
FINACEA 15%, гель
1 г гелю Finacea 15% містить 150 мг (15%) азелілакової кислоти.
Допоміжні речовини з відомим ефектом:
1 мг бензойної кислоти/г гелю.
0,12 г пропіленгліколю/г гелю.
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Непрозорий гель від білого до жовтуватого кольору
Місцеве лікування папуло-пустульозної розацеа
FINACEA 15%, гель слід наносити на уражену шкіру, двічі на день (вранці та ввечері), полегшуючи її проникнення легким масажем.
Приблизно 0,5 г, що еквівалентно 2,5 см гелю, достатньо для всього обличчя.
Застосування у підлітків (12-18 років) при лікуванні вульгарних вугрів. Не потрібно коригувати дозу FINACEA 15% гелю при застосуванні його підліткам від 12 до 18 років.
Безпека та ефективність застосування гелю FINACEA 15% для лікування вугрів не встановлено у дітей віком до 12 років.
Безпека та ефективність застосування гелю FINACEA 15% для лікування папуло-пустулярної розацеа не встановлені у дітей віком до 18 років.
Спеціальних досліджень у пацієнтів старше 65 років не проводилось.
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Спеціальних досліджень у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводилось.
Пацієнти з порушеннями функції нирок
Спеціальних досліджень у пацієнтів з порушеннями функції нирок не проводилось.
Перед нанесенням гелю FINACEA 15%, шкіру необхідно ретельно промити водою і висушити. Можливе використання щадного засобу для зняття макіяжу.
Не слід використовувати оклюзійні пов’язки або пов’язки, а руки після миття гелю слід мити.
У разі подразнення шкіри (див. Розділ 4.8. Небажані ефекти), кількість гелю за застосування слід зменшити або частоту застосування FINACEA 15%, гель зменшувати до щоденного застосування, поки подразнення не вщухне. При необхідності лікування слід перервати на кілька днів.
Важливо використовувати FINACEA 15% гель без перерв на час лікування. Тривалість лікування гелем FINACEA 15% залежить від пацієнта, а також залежить від тяжкості шкірної проблеми.
Як правило, помітне поліпшення спостерігається через 4 тижні лікування. Для отримання оптимального результату FINACEA 15%, гель можна використовувати протягом декількох місяців залежно від клінічного результату. Якщо через місяць не настає поліпшення, або якщо прищі загострюються, FINACEA 15%, заморожування слід припинити та розглянути інші терапевтичні альтернативи.
Як правило, помітне поліпшення спостерігається через 4 тижні лікування. Для отримання оптимального результату FINACEA 15%, гель можна використовувати протягом декількох місяців залежно від клінічного результату. Якщо через 2 місяці не настає поліпшення або розацеа загострюється, FINACEA 15%, гель слід припинити та розглянути інші терапевтичні альтернативи.
FINACEA 15%, гель містить бензойну кислоту, що легко подразнює шкіру, очі та слизові оболонки, а також пропіленгліколь, який може спричинити подразнення шкіри. Слід обережно уникати контакту з очима, ротом та іншими слизовими оболонками та попереджати пацієнтів (див. Розділ 5.3 Доклінічна інформація про безпеку). У разі випадкового контакту з очима, ротом та/або слизовими оболонками слід провести промивання великою кількістю води. Якщо подразнення очей триває, пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем. Руки слід мити після кожного нанесення FINACEA 15% гелю.
Не рекомендується одночасне застосування засобів для зняття макіяжу на спиртовій основі, настоянок та в’яжучих, абразивних та відлущувальних засобів пацієнтам, які використовують FINACEA 15%, гель для лікування розацеа.
У рідкісних випадках під час постмаркетингового нагляду повідомлялося про погіршення астми у пацієнтів, які отримували азелапкову кислоту.
Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень введення азелаїнової кислоти шкірі у вагітних.
Дослідження на тваринах показали ризик впливу на вагітність, ембріонально-плодовий розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Однак доза без побічних ефектів, що спостерігається у тварин, коливається залежно від дослідження в 3–32 рази від максимальної рекомендованої дози для людини залежно від площі поверхні тіла (див. Розділ 5.3 Доклінічні дані безпеки).
Слід з обережністю призначати вагітній жінці азелапкову кислоту.
In vivo невідомо, чи виділяється азелілакова кислота в грудне молоко. Однак проходження цієї речовини у грудне молоко було продемонстровано in vitro методом рівноважного діалізу.
Однак проникнення азелілакової кислоти в грудне молоко, швидше за все, не призведе до значних змін початкового рівня азелілакової кислоти в грудному молоці. Азелапкова кислота не концентрується в молоці, і після нанесення на шкіру FINACEA 15% гелю, менше 4% азелапкової кислоти всмоктується в системний кровообіг, що не збільшує ендогенний вплив понад цей. Фізіологічний рівень.
Однак слід дотримуватися обережності, коли гель FINACEA 15% вводять годувальниці.
Діти не повинні контактувати з обробленою ділянкою (шкіра/груди).
Немає даних про вплив FINACEA 15% гелю на фертильність людини. Дослідження на тваринах не показали жодного впливу на фертильність у самців або самок щурів (див. Розділ 5.3 Доклінічні дані про безпеку).
На підставі клінічних випробувань та даних постмаркетингового нагляду найчастіше спостерігалися побічні ефекти: свербіж, печіння та біль у місці застосування.
Частоти побічних реакцій, що спостерігаються в клінічних дослідженнях та під час постмаркетингового нагляду, перелічені в таблиці нижче, визначаються відповідно до стандартів частоти MedDRA:
Дуже часто (≥ 1/10),
Поширені (≥1/100, 1
Порушення імунної системи
гіперчутливість (яка може виникати з одним або декількома з наступних побічних ефектів: набряк Квінке, набряк очей, набряк обличчя, задишка), погіршення астми (див. розділ 4.4)
Порушення шкіри та підшкірної клітковини
Контактний дерматит, вугрі *
Роздратування шкіри, кропив'янка
Загальні розлади та стан на місці введення
печіння, біль і свербіж у місці нанесення
висип, парестезія, сухість та набряки * у місці застосування
еритема, відшарування **, спека **, зміна кольору **, дискомфорт * та кропив’янка * в місці застосування
* у позначенні рожевого кольору
** при ознаках вугрів
1 Ці побічні ефекти були зареєстровані під час постмаркетингового використання Finacea 15% гелю.
Місцеві подразнення шкіри зникають під час лікування (див. Курс дії у 4.2).
Лікування вульгарних вугрів у підлітків у віці 12-18 років:
У чотирьох клінічних дослідженнях фази II та II/III, які включали підлітків у віці від 12 до 17 років (120/383; 31%), загальна частота побічних ефектів, виявлених при застосуванні гелю Finacea 15%, була однаковою у групах 12-17 років (40% ), старше 18 років (37%) та у загальній кількості пацієнтів (38%). Ця подібність була виявлена також у віковій групі 12-20 років (40%).
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Повідомлення про підозру на побічні ефекти після дозволу препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик препарату. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозри на побічні ефекти через національну систему звітності: Національне агентство з безпеки ліків та медичних виробів (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.signalement-sante.gouv.fr.
Через дуже низьку місцеву та системну токсичність азелапкової кислоти отруєння малоймовірне.
Передбачається, що терапевтична ефективність азелапкової кислоти при вуграх заснована на протимікробній дії та прямому впливі на фолікулярний гіперкератоз.
In vitro та in vivo азелакова кислота пригнічує проліферацію кератиноцитів і нормалізує останні стадії епідермальної диференціації, які порушуються при вуграх.
Клінічно спостерігається значне зменшення щільності колонізації вугрів Propionibacterium acnes та значне зменшення частки вільних жирних кислот у ліпідах поверхні шкіри.
У двох подвійних сліпих, рандомізованих клінічних дослідженнях, FINACEA 15%, гель значно перевершував лише його допоміжні речовини за середнім зменшенням суми папул і гнійників і був на 6% менш ефективним, ніж бензоїлгідроксид 5% (p = 0,056). У цих дослідженнях ефективність FINACEA 15% гелю від вугрів оцінювали як вторинну кінцеву точку. FINACEA 15%, гель був ефективнішим, ніж лише допоміжні речовини, з точки зору відносного середнього зниження комедонів і був менш ефективним, ніж бензоїл гідроксид 5%.
Хоча патофізіологія розацеа до кінця не зрозуміла, все більше прийнято вважати, що запалення, що включає підвищення кількох прозапальних ефекторних молекул, таких як калікреїн-5 і кателіцидин, а також реактивних видів кисню (АФК), є центральним процесом у цьому захворювання.
Показано, що азелаїнова кислота модулює запальну реакцію нормальних кератиноцитів людини шляхом: а) активації γ-рецептора, що активується проліфератором пероксисоми (PPARy); б) інгібування трансактивації ядерного фактора kB (NF-kB); c) інгібування продукції прозапальних цитокінів і d) інгібування вивільнення АФК нейтрофілами, а також наслідки прямого захоплення на існуючі АФК.
Крім того, було показано, що азелаїнова кислота безпосередньо інгібує калікреїн-5 та експресію кателіцидину у трьох моделях: in vitro (кератиноцити людини), на мишачій шкірі та на шкірі обличчя хворих на рожевий.
Ці протизапальні властивості азелапкової кислоти можуть зіграти певну роль у лікуванні розацеа.
Хоча клінічне значення цих висновків щодо калікринеїну-5 та кателіцидину та їх вплив на патофізіологію розацеа ще не було повністю продемонстровано у великому клінічному дослідженні, первинні дослідження шкіри обличчя людини підтверджують результати in vitro та результати на модель миші.
У двох 12-тижневих дослідженнях папуло-пустулярної розацеа, контрольованої лише проти транспортного засобу, FINACEA 15%, гель статистично перевершував свій транспортний засіб у зменшенні запальних уражень, загальна оцінка дослідника, загальна швидкість поліпшення та поліпшення еритеми.
У клінічному дослідженні папуло-пустулярного розастоподібного проти метронідазолу 0,75%, FINACEA 15%, гелю значно перевершувало зменшення кількості уражень (72,7% проти 55,8%), загальної швидкості поліпшення та поліпшення еритеми (56% проти 42%).
Частота шкірних побічних ефектів, яка в більшості випадків була помірною до помірною, становила 25,8% з 15% гелем FINACEA та 7,1% з 0,75% гелем метронідазолу. У цих трьох клінічних дослідженнях не було помітного впливу на телеангіектазії.
Частина азелакової кислоти, що всмоктується через шкіру, виводиться у незміненому вигляді із сечею. Решта фракція розкладається шляхом β-окислення до коротших ланцюгів дикарбонових кислот (С7, С5), які також були виявлені в сечі.
Рівні рівні азелапінової кислоти в плазмі крові у пацієнтів, які отримували двічі на день протягом 8 тижнів 15% гелем FINACEA від розацеа, були подібними до тих, що спостерігались у добровольців та пацієнтів з вуграми на звичайній дієті. Це вказує на те, що черезшкірне всмоктування 15% гелю FINACEA після прийому двічі на день клінічно не суттєво змінює системну кількість азелаїнової кислоти з їжі та ендогенних джерел.
В дослідженнях розвитку ембріо-плода на щурах, кроликах та мавпах азелаїнова кислота, що застосовується перорально протягом періоду органогенезу, продемонструвала ембріотоксичність у дозах, пов'язаних з токсичністю для матері. Тератогенного ефекту не спостерігалося. Доза несприятливого впливу (NOAEL) для розвитку ембріо-плода у щурів була в 32 рази перевищувала максимальну рекомендовану дозу для людини (MRHD) з урахуванням площі поверхні тіла (BSA), у 6,5 разів у кроликів та 19 разів у мавп (див. Розділ 4.6 Фертильність, вагітність та лактація).
У дослідженні пери- та постнатального розвитку у щурів азелаїнова кислота, введена перорально з 15 дня гестації до 21 дня після пологів, показала свідчення незначних порушень в організмі. Постнатальний розвиток плода при пероральних дозах, пов’язаних з токсичністю для матері. У цьому дослідженні NOAEL в 3 рази перевищував MHRD відповідно до BSA. Під час цього дослідження не спостерігалося впливу на статеве дозрівання плодів.
Дослідження in vitro та in vivo з азелапіновою кислотою не виявили мутагенного впливу на статеві клітини та соматичні клітини. Звичайних досліджень канцерогенності після перорального прийому азелапінової кислоти не проводилось. У 26-тижневому шкірному дослідженні канцерогенності у трансгенних мишей самців та жінок (Tg.Ac) гель FINACEA 15% та гель допоміжної речовини збільшували кількість папілом на обробленому місці у чоловіків після 2 застосувань на день. Цей ефект не спостерігався після одноразового введення у мишей самців та самок. Цей ефект може бути пов'язаний із застосуванням допоміжної речовини. Клінічна значимість цих даних, що спостерігаються у тварин, у людей не встановлена, зокрема щодо сумнівної достовірності тестової системи Tg.Ac.
Азелапкова кислота при контакті з очима мавп та кроликів викликала помірні до сильні реакції подразнення. Також слід уникати контакту з очима.
Одноразове введення азелакової кислоти внутрішньовенно не виявляло жодного впливу на нервову систему (тест Ірвіна), серцево-судинну функцію, проміжний обмін речовин, роботу гладких м’язів, печінки та нирок.