Кортикотерапія - Medicinus

Розчин ін’єкційний

Історія кортикостероїдів

Кортизон був відкритий в 1935 році американським біохіміком Едвардом Кальвіном. Кендалл (1886-1972), Нобелівська премія з медицини та фізіології 1950 з Т. Рейхштейном (1897-1996) та П. Шоуальтером Хенчем (1896-1955). (1)

Визначення:

Термін "стероїд" є скороченням кортикостероїдів і відповідає природному гормону, що виділяється наднирковими залозами, та його синтетичними похідними, виключається з цієї групи мінералокортикоїди та андрогенні гормони, що виділяються тим самим адреналіном.

Кортикостероїди часто призначають при шкірних захворюваннях, бронхолегеневих, ревматологічних, неврологічних, онкологічних та інших, оскільки їх переважно протизапальний та імунодепресивний ефект у Франції більше двох мільйонів рецептів на рік - це рецепти глюкокортикоїдів, і сотні тисяч людей щороку отримують кортикостероїди, переважно на короткі періоди часу.

L’Середній вік пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії кортизоном, становить понад 65 років та 70 років, а пацієнтів, які коротше лікуються кортизоном, становить понад 55 років, 60% рецептів призначені для жінок (2).

Глюкокортикоїд або кортикостероїд - це природний або синтетичний стероїд, здатний імітувати метаболічну активність і якісно активність кортизолу, який є фізіологічним глюкокортикоїдним гормоном.

A- природні стероїди:

Вони синтезуються в результаті ферментативних змін надниркових залоз (АКТГ), в яких із холестерину, ініційованого АКТГ передньої частки гіпофіза, змінюється.

Гідрокортизон або кортизол - це гормон людини, що виділяється в середньому 20 мг/рік (від 15 до 30 мг) відповідно до циркадного ритму (досягає піку о 8 ранку вранці, а потім знижується вдень).

Природні кортикостероїди мають ті чи інші з наступних властивостей:

  • Переважно глюкокортикоїдна активність, така як кортизол,
  • Переважаюча мінералокортикоїдна активність, як альдостерон.
  • Природними стероїдами є кортизон та гідрокортизон. Ці два гормони в основному використовуються як замісна терапія надниркової недостатності (maladie d'Addison *).

Таблиця I: Секреція надниркових залоз (3)

АКТГ
(Гормон адрено-кортикоТ рофме)

Фізіологічні ефекти: кортизол відповідає за різні фізіологічні ефекти

  • Він відіграє роль у підтримці метаболічного та енергетичного гомеостазу.
  • У відповідь на стрес він забезпечує швидку мобілізацію вуглеводів, ліпідів та білків.
  • Він також бере участь у гідроелектролітному балансі та впливає на багато функцій особливо м'язового організму, кардіаваскулярів, нирок та мозку.

B- синтез стероїдів:

Глюкокортикоїди, синтезовані з природних похідних стероїдів, в основному використовуються як протизапальні, протиалергічні та імунодепресивні засоби. Вони застосовуються терапевтично з 1948 р. (7)

1- Технічні характеристики:

  • D ’мають тривалість’ довшої дії,
  • Наявність більшої протизапальної активності,
  • Вони мають менше мінералокортикоїдних властивостей, ніж вихідна сполука.

b- Різні синтетичні молекули:

Багато стероїдних спеціальностей з'явилися з самого початку завдяки стероїдам. Ось неповний перелік синтетичних глюкокортикоїдів, що вводяться перорально та ін’єкційно на ринку (Таблиця II), а також їх еквівалентність протизапальній дії (Таблиця III)

Таблиця. II: Перелік основних молекул, що вводяться загальним способом (4)

DCI лідер Визначення стероїду Лікарська форма
Бетаметазон ДІПРОСТЕН® 7 мг/мл Ін’єкційна суспензія
CELESTENE® 2 мг Cp * досягнута дисперсія
0,05% Пероральний розчин
4 мг/мл Розчин ін’єкційний
8 мг/мл Розчин ін’єкційний
BETNESOL® 0,5 мг Cp душова насадка
4 мг/мл Розчин ін’єкційний
Будесонід ENTOCORT® 3 мг капсула
RAFTON®
Доксаметазон DECTANCYL® 0,5 мг Cp
Преднізон CORT ANC YL® 1 мг Cp
5 мг ПК має
20 мг ПК має
Преднізолон SOLUPRED® 5 мг Cp душова насадка
20 мг
5 мг Ср емаль
20 мг
1 мг/мл Пероральний розчин
ГІДРОКОРТАНЦИЛ® 2,5% Ін’єкційна суспензія
Метилпреднізолон Медрол® 4 мг ПК має
16 мг
100 мг Cp
Депо-МЕДРОЛ 40 мг Ін’єкційна суспензія
РІШЕННЯ МЕДРОЛ 2 мг/2 мл І ліофілізована ін’єкція
40 мг/2 мл
120 мг/2 мл
500 мг Порошок для ін’єкцій
1 р
Дурний кмолон Kenacort RETARD® 40 мг/мл Ін’єкційна суспензія
80 мг/2 мл
HEXATRIONE® 2% Ін’єкційна суспензія
Кортивазол ALT IM® 3,75 мг/1,5 мл Ін’єкційна суспензія

Таблиця III: Еквівалентність протизапальної дії найважливіших кортикостероїдів (5)

Використовуйте режим c:

Синтетичні кортикостероїди призначаються двома способами.

Як системне лікування: оральний шлях - це форма, яку ми використовуємо.

Внутрішньовенна терапія часто відповідає надзвичайним ситуаціям. Потім кортикостероїди вводять у високих дозах, болюсно від 500 до 1000 мг еквіваленту д-преднізону, три дні поспіль і перорально передають ПК 20, 5 та 1 мг: Преднізон Кортанцил®, переважно Преднізолон Солюпред®; Доза варіюється в залежності від показань, 1 рішення/день вранці 8 годин, для деяких альтернативних показань денного лікування; Зменшення дози залежить від захворювання, яке лікується, як правило, на 10% кожні 10-15 днів

Як місцеве лікування: існує безліч варіантів лікування, шкіра (дермокортикоїди), інфільтрація, інгаляція, закапування (очні краплі, назальні, вушні), клізми. Місцеві методи лікування спрямовані на зменшення системних ускладнень.

d- Тривалість лікування:

Залежно від очікуваної тривалості кортикостероїдної терапії визначаються короткі курси та тривале лікування:

Кортикостероїди короткими курсами, як правило, добре переносяться і вимагають меншої кількості запобіжних заходів. Лікування менше 14 днів, як правило, від п’яти до десяти днів.

Тривале лікування кортикостероїдами визначається як тривалість більше трьох місяців, при більш високих дозах 7,5 мг/добу преднізолону або еквіваленту.

e- проти посилань на системні кортикостероїди:

Сепсис, неконтрольовані психотичні стани, живі вакцини, гіперчутливість до будь-якого з компонентів. Практичне вказівка ​​відсутність недоліків вказівка ​​настільки життєво важливе.

f- побічні ефекти:

- Вплив на обмін речовин

Поживні речовини: Вони мають гіперглікемічний ефект завдяки посиленому синтезу печінки та зменшенню периферичного використання глюкози.

На рівні ліпідів вони спричиняють зміну розподілу жиру, що може призвести до утворення шишки в горлі (горло буйвола).

Вони знижують норму білка і можуть спричиняти гіпопротидемію, інтерес до режиму павру ан сукрес шпари та гіперпротидика

на електроліти: Мінералокортикоїдний ефект призводить до затримки рідини, втрати натрію та калію.

Це пояснює, чому сувору безсольову дієту часто рекомендують застосовувати як доповнення, якщо лікування тривале та/або з високими дозами, але безсистемно.

Гіпокальціємія та/або гіпофосфатемія

Це може призвести до зменшення запасів через антивітамінний ефект. Можна спостерігати зниження рівня фосфору, що призводить до гіпофосфатемії.

- Остеопороз: діагностика остеопорозу та оцінка ризику переломів, виміряна за допомогою рентгенівського знімка, що називається денситометрією кісток, результат результату Дюрана за T-шкалою. Це обстеження є звичайним для будь-якого лікування кортикостероїдами у вищій дозі 7,5 мг на день протягом щонайменше трьох місяців еквіваленту преднізолону. Ці дії здійснюються на поперековий відділ хребта та шийку стегна. T-показник виражається в стандартному відхиленні і відповідає різниці в мінеральній щільності кісткової тканини, отриманій між показником пацієнта та референтним значенням у молодого дорослого, з однаковою локалізацією кістки. Нормальна щільність кісткової тканини відповідає T-оцінці вище -1, T-оцінка від -2,5 до -1 відповідає остеопенії, а T-оцінка нижче -2,5 відповідає остеопорозу (6).

Профілактика `` остеопорозу: коли '' нормальний показник T, але за наявності факторів ризику (вік> 65 років, жінки, іммобілізація, алкоголізм, куріння, нижчий ІМТ) Пов'язана або відсутність дефіциту кальцію та вітаміну D, незважаючи на зміни способу життя, рекомендовані заходи, лише Необхідна профілактика остеопорозу. У дорослих повинна бути адаптація лікарських препаратів, що містить 1 грам кальцію та паржур від 400 до 800 МО вітаміну D.

Лікування кортизонового остеопорозу базується на профілі пацієнта:

У жінок та чоловіків у пременопаузі, відсутність переломів в анамнезі, відсутність факторів ризику та нормальний показник Т лікування не потрібне. Тільки контроль остеоденситометрії стає регулярним. При переломах в анамнезі та/або у випадку, якщо показник T-показника менше -1,5 або не поєднує фактори ризику, лікування слід проводити якомога швидше на вулиці, що говорить бісфосфонати на додаток до добавки вітаміно-кальцину. Вони є антиостеокластичними, які зменшують резорбцію кісток остеокластами. Існує кілька спеціальностей, але три мають дозвіл на продаж кортизонового остеопорозу:

  • L’Etidronat у дозі 400 мг (DIDRONEL®) сплачується терпляче, говорячи соціальним захистом, без обмеження статі та віку.
  • Лалендронат у дозі 5 мг (FOSAMAX) не відшкодовується.
  • Ризедронат у дозі 5 мг (Актонел®) призначений для жінок після менопаузи та відшкодовується.

У жінки в постменопаузі:

Коли T-показник менше -1,5 та/або до поломки, пацієнт автоматично отримує лікування бісфосфонатом

Коли T-показник перевищує -1,5 та відсутність переломів, для підтримання кісткової маси рекомендується замісна гормональна терапія естрогеном та регулярне забезпечення остеоденситометрії.

Інші гормональні ефекти різняться:

  • Пролактин знижується, що призводить до зменшення лактації
  • Знижується рівень гормону росту, що може уповільнити ріст у дітей та підлітків. Це пояснює, чому еволюція розміру пильно стежить, особливо стосовно лікування лейкемії.

- Вплив на шлунок: ці препарати, як правило, спричиняють гіперсекрецію шлунка та зменшення слизу, що збільшує ризик виразки шлунка. Тоді противиразковий засіб необхідно протидіяти цьому ефекту, але безсистемно.

- Вплив на центральну нервову систему (СНС): Вони можуть призвести до посилення апетиту (орексигенний ефект), жарознижуючого ефекту.

Вони також виникають при розладах настрою та поведінки, з ейфорією, іноді безсонням.

Вплив на око: катаракта, глаукома

- Вплив на кров’яні лінії: це важливі ефекти, які пояснюють місце цих препаратів у протоколах лікування порушень крові.

Кортикостероїди збільшують швидкість утворюються елементів, нормальної, периферичної крові. Це призводить до:

  • Збільшення швидкості еритроцитів, тромбоцитів та нейтрофілів.
  • Меншою мірою - збільшення кількості базофілів та еозинофілів.

Імуносупресія (бактеріальні інфекції, мікобактеріїни, вірусні)

G- рак:

Це підтверджене лікування лейкемії, лімфоми, хвороби Ходжкіна та множинної мієломи.

Лейкемія лікується кортикостероїдами, такими як преднізолон або дексаметазон, у дозі 40 мг/м 2/рік. Ці дози можна збільшити, якщо є резистентність.

У дитини це забезпечує повну ремісію при 50-60% гострого лімфобластного лейкозу і повинно поєднуватися з хіміотерапією для досягнення повної ремісії понад 80%.

Вони застосовуються набагато частіше при паліативній допомозі.

Їх призначають екстрено при лікуванні гіперкальціємій, метастазів, що призводять до скорочень, особливо в мозок та спину, як премедикацію та/або допоміжний засіб при хіміотерапії та променевій терапії:

Кортикостероїдна терапія послідовно асоціюється з таксанами, з метою запобігання певним побічним ефектам, таким як нудота та блювота, а також для посилення ефектів хіміотерапії; вона також застосовується в цілому при променевій терапії при опроміненні мозку попередити синдром HIC.

Клініка: вага, TA, крива росту (діти ++), регулювання комплаєнс, психічні розлади/сон, м’язові ознаки, травлення, офтальмологічний іспит /

біологічний (погано кодифікований моніторинг): NFS 1 раз/місяць, глюкоза, каліємія 2 рази/місяць на початку лікування, інші параметри, крім дози кортикостероїдів та основної патології: протидії, функція нирок, ліпідна остеоденситометрія кожні 12 до 24 місяців, регулярні заняття спортом (Перейти, пул ++). (8-е)

різні комбінації препаратів, що застосовуються після прийому кортикостероїдів, особливо гіпокаліємія, AINS, аспірин (синергічний ефект)

Кортикостероїди - це клас важливих препаратів для лікування багатьох захворювань

Ваш рецепт вимагає контролю, але в основному запобіжні заходи для досягнення кінцевих результатів та зменшення кількості побічних ефектів.

  1. МОРАН Л., лауреати Нобелівської премії: Едвард Кендалл, Тадеус Рейхштайн і Філіп Хенч, [Інтернет], 2008 за адресою: http://sandwalk.blogspot.fr/2008/06/nobel-laureates-edward- kendall- tadeus.html, [griffenen 07 листопада 2013 р.]
  2. Фардет Л., Хто зацікавлений ?, [Інтернет], 2013 за адресою: http: //www.cortisone- info.fr/Generalites/Qui-est-concerne, [доступ 12 вересня 2013]
  3. MEDCOM LERNSYSTEME, клініцист: надниркові залози, Г. Д. Сірл і Уед, Нью-Йорк, 1971, 131 с.
  4. ТЕКНЕЦЯН М., Кортикостероїди, Аптеки Монітора, 2011, стаття No II 2864,

  1. BRION N., GUILLEVIN L., PARK J-M., Кортикостероїдна терапія на практиці, Masson Ed, Париж, 1998, 376 с.
  2. П. ХОРДЕ, Денситометрія кісток, [Інтернет], 2012: http://sante-medecine.commentcamarche.net/faq/2124-osteodensitometry, [griffenen, 17 березня 2015 р.]
  3. WECHSLER B., CHOSIDOW O., Corticosteroids and Steroids, Libbey Eurtotext Ed, Condé-sur-Noireau, 1997, 175 p.
  4. Енн Дермакол стелаж вен 2007; 134: 942-8. на http: //www.churouen.fr/crnmba/pdns corticosteroid generale.html (консультація від 10 червня 2018 р.)

Курс від Dr. Талеб .S - факультет Костянтина