Купили виступ

Ми використовуємо файли cookie, щоб постійно розробляти DAZ.online та адаптувати його все краще і краще до ваших потреб. DAZ.online фінансується за рахунок реклами, і для цього також встановлюються файли cookie. Тому використання веб-сайту можливе лише за умови згоди на використання файлів cookie. Подробиці щодо використання файлів cookie можна знайти в нашій декларації про захист даних.

купили

Ми використовуємо файли cookie для покращення Вашого досвіду та надання персоналізованого вмісту. Ми фінансуємося з реклами, яка також потребує файлів cookie. Тому, щоб використовувати DAZ.online, вам потрібно погодитися на використання файлів cookie.

«Шкода! Але DAZ.online не може повністю обійтися без файлів cookie, зокрема, тому що ми фінансуємо себе за рахунок доходів від реклами. Тому зараз ви не можете використовувати DAZ.online без цієї згоди.

На жаль, ви не можете отримати доступ до DAZ.online, не погодившись із використанням файлів cookie.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • ДАЗ 7/2014
  • Купили виступ

допінг

Як повинні працювати допінгові речовини

Допінгові речовини відносять до певних груп на основі їх хімічних або фармакологічних характеристик (табл. 1). Для багатьох «прототипів» існує безліч структурних аналогів. З цієї причини заборони допінгу в основному відкриті. Всякий раз, коли в ньому сказано "та інші речовини з подібною хімічною структурою або подібними біологічними ефектами", усі споріднені речовини також вважаються забороненими.

S1. Анаболічні речовини

Найбільш зловживаними анаболічно-андрогенними стероїдами (АА) є нандролон, метандієнон, станозолол та метенолон. Крім того, їх прогормони також використовуються для допінгових цілей. Поширеними побічними ефектами анаболічних стероїдів є прищі та затримка води в тканинах. Крім того, спостерігається ураження серцево-судинної системи, ураження печінки та психотропні ефекти. Ефекти маскулінізації спостерігаються у жінок, ріст молочних залоз (гінекомастія) і зменшення об’єму яєчок і кількості сперми у чоловіків.

У Німеччині анаболічні стероїди можна придбати за рецептом, і тому вони не доступні у вільному доступі. В даний час не існує схвалення лікарських засобів для гормонів. Однак деякі з них комерційно доступні як дієтичні добавки в США, наприклад, і доступні в необмеженій кількості безконтрольно (обережно: Інтернет-торгівля!).

Іншими забороненими анаболічними агентами є два агоністи β2 кленбутерол та зилпатерол, а також зеранол, нестероїдна речовина з естрогенними та анаболічними властивостями, та синтетичний стероїдний гормон тиболон. Крім того, у цьому розділі перераховані селективні модулятори андрогенних рецепторів (SARM). Нестероїдні сполуки можуть активувати або інгібувати рецептор андрогену тканинно-селективним чином і тим самим спеціально стимулювати гіпертрофію м’язів і збільшувати щільність кісток.

S2. Пептидні гормони, фактори росту та супутні речовини

У групу входять допінгові речовини, які організм також сам виробляє (табл. 2). Їх зловживання у високоефективних видах спорту значно зросло через їх складнішу простежуваність.

Стимулюючі еритропоез речовини. Еритропоетин (епоетин, ЕРО) є ключовим гормоном у контролі виробництва червоних кров’яних тілець. Спортсмени на витривалість (бігуни на довгі дистанції, лижники та бігові лижі та велосипедисти) хочуть збільшити пропускну здатність кисню, постачаючи EPO, і таким чином покращувати свою витривалість. Після великого успіху перших препаратів EPO вони були додатково оптимізовані шляхом структурних модифікацій. Дарбепоетин (Aranesp ®) має період напіввиведення втричі довший, ніж ЕРО, як підшкірно, так і внутрішньовенно. З новітніми підходами, включаючи генну інженерію, також робляться спроби вплинути на вироблення EPO (міметики EPO):

  • Як кисневий датчик, індукований гіпоксією фактор (HIF) відповідає за регулювання активності вироблення ЕРО в клітині. HIF-стабілізатори пригнічують розщеплюючий HIF фермент пролілгідроксилазу, навіть коли є достатнє надходження кисню і, таким чином, призводять до збільшення надходження EPO. Активний інгредієнт роксадустат (FG-4592) - це перший активний інгредієнт у своєму фармакологічному класі (перший у класі) на пізній фазі розвитку для лікування анемії при хронічній хворобі нирок (ХХН) та кінцевій нирковій недостатності (ESRD).
  • Безперервні активатори рецепторів еритропоетину (CERA), такі як Mircera ®, мають більшу активність та значно більший період напіввиведення (134 год) у порівнянні з EPO.
  • Пегінесатид (гематид) - це синтетичний пептид, який був схвалений FDA у березні 2012 року як комерційний продукт Omontys TM для лікування ниркової анемії. Заяву про затвердження в Європейському Союзі було відкликано наприкінці червня 2013 року через проблеми безпеки.

Застосування EPO або EPM-міметиків особливо небезпечно для спортсменів на витривалість, оскільки у них зазвичай низький пульс і низький кров'яний тиск, тому використання EPO пов'язане з підвищеним тромбоемболічним ризиком.

Як запобіжний захід для захисту спортсменів та як стримуючий фактор, окремі міжнародні спортивні асоціації визначають концентрацію гематокриту або гемоглобіну безпосередньо перед змаганнями («передсмагальне тестування»). У разі перевищення зазначених граничних значень спортсменам забороняється брати участь у змаганнях.

Хоріонічний гонадотропін, ЛГ та кортикотропіни. Лютеїнізуючий гормон (ЛГ) і хоріонічний гонадотропін (ХГ), які є гормоном вагітності у жінок, стимулюють синтез тестостерону у чоловіків. Тому обидва заборонені лише для чоловіків.

Кортикотропіни (такі як АКТГ або синтетичний тетракозактид) стимулюють синтез і секрецію кортикальних гормонів надниркових залоз, переважно секрецію глюкокортикоїдів, саме на це спрямоване зловживання.

Гормон росту та фактори. Гормон росту (ГР, син. Соматотропін, СТГ) та фактори росту використовують для допінгових цілей через їх анаболічну дію. GH стимулює ліполіз у жировій тканині та збільшує вивільнення глюкози з глікогену. Зловживання є особливо небезпечним, оскільки його небажані наслідки, на відміну від анаболічних стероїдів, виникають лише поступово і навряд чи є оборотними.

S3. агоністи β2

Агоністи β2 мають стимулюючий ефект, а також анаболічні при системному введенні. Однак вони є засобом вибору при лікуванні обструктивних легеневих захворювань, а також алергічної та астми при навантаженнях, що особливо часто зустрічається у спортсменів на витривалість. Інгаляційний сальбутамол та формотерол (якщо певні граничні значення перевищені), а також сальметерол виключаються із заборони допінгу для цієї групи активних речовин, але лише в тому випадку, якщо вони застосовуються відповідно до терапевтичних рекомендацій виробника.

S4. Гормони та метаболічні модулятори

Ця група включає широкий спектр речовин:

Інгібітори ароматази (включаючи анастрозол, екземестан, формистан, летрозол, тестолактон). Застосовуючи їх, чоловіки, які вживають анаболічні стероїди, намагаються стримати неприродний ріст грудей. Крім того, пригнічуючи вироблення естрогену, концентрація тестостерону в крові повинна зростати.

Селективні модулятори рецепторів естрогену (СЕРМ, наприклад, ралоксифен, тамоксифен, тореміфен) призначені інгібувати резорбцію кісток у разі неправильного використання.

Інші антиестрогенні речовини. Кломіфен, циклофеніл та фульвестрант згадуються як приклади в цій групі. Ці речовини використовуються спортсменами при лікуванні анаболіками з метою збільшення власного виробництва тестостерону, який зменшується за рахунок споживання екзогенних гормонів, в кінці лікування або для придушення небажаного росту грудей.

Речовини, що змінюють функцію міостатину. Білок міостатин відіграє важливу роль у регуляції росту м’язів. Його інактивація призводить до надмірного зростання. Отже, інгібітори міостатину є потенційними кандидатами для лікування м’язових дегенеративних захворювань, а також у зв’язку з генетичним допінгом, і тому входять до забороненого списку.

інсулін Як стимулятор анаболічних метаболічних шляхів, таких як синтез глікогену, ліпідів та білків, він належить до групи заборонених метаболічних модуляторів. Інсуліни особливо зловживають для силових тренувань, часто разом з анаболічними стероїдами та гормонами росту.

Агоністи PPARδ та AMPK. Агоністи активованого проліфератором пероксисом рецептора δ (наприклад, GW1516) та АМФ-активованої протеїнкінази (як А.міноiмідазол-C.arboxaсередина-Р.ібонуклеотид, AICAR) також використовуються як метаболічні модулятори для допінгових цілей. Обидва вони були розроблені кілька років тому для запобігання ожирінню та цукровому діабету. Однак клінічний розвиток GW1516 було припинено достроково через серйозні побічні ефекти (підвищений ризик раку). Експериментальні дослідження показали, що після введення GW 1516 або AICAR м’язові клітини генетично модифікованих мишей почали «спалювати» жир, не рухаючи більше тварин, імітуючи фізичну підготовку. Дослідники пояснили цей результат підвищеним утворенням м'язових волокон I типу ("м'язи витривалості") та ферментів для ліполізу - ідеальне поєднання з точки зору потенційних доперів.

S5. Діуретики та інші маскуючі засоби

Застосування діуретиків після підвищеного споживання рідини призводить до менш концентрованої сечі, що ускладнює аналітичне виявлення заборонених речовин. Діуретики також використовуються для короткочасного схуднення у видах спорту, де учасники змагаються у вагових класах. На відміну від цього, дезмопресин, який досі входить до допінгового списку, інгібує виведення води. Розширювачі плазми (наприклад, декстран, гідроксиетилкрохмаль (HES) або маніт) зловживають для зниження підвищеного значення гематокриту (після ін'єкції ЕРО), тоді як урикозуричний пробенецид повинен пригнічувати ниркову елімінацію заборонених речовин.

S6. Стимулятори

Класичними допінговими агентами у цій великій групі, які заборонені лише в конкурентній боротьбі, є фенілетиламіни. Вони дозволяють організму працювати краще, розширюючи бронхи (покращуючи дихання і, отже, покращуючи засвоєння кисню) та збільшуючи серцеву силу та частоту серцевих скорочень. Вони також посилюють глікогеноліз та ліполіз. Заборона охоплює всі речовини, крім похідних імідазолу для зовнішнього застосування та стимуляторів, які включені до програми моніторингу WADA (докладніше про це у статті на сторінці 54).

S7. Наркотики

Центрально ефективні знеболюючі знеболюючі засоби в основному використовуються в бойових мистецтвах, де легко може виникнути біль. Разом із стимуляторами вони повинні викликати безумство у виконанні. Активні речовини, що належать до цієї групи (наприклад, бупренорфін або метадон), підпадають під дію положень Закону про наркотики в Німеччині, що значно ускладнює їх зловживання. Деякі опіати допускаються у відповідних затверджених показаннях та дозуваннях, наприклад класичні протикашльові засоби кодеїн, декстрометорфан, декстропропоксифен.

S8. Канабіноїди та S9. Глюкокортикоїди

Природні та синтетичні каннабіноїди, такі як каннабіс, гашиш, марихуана або дельта-9-тетрагідроканабінол (ТГК), і каннабіноміметики (наприклад, "Спеція") заборонені, але лише в конкурентній боротьбі.

Глюкокортикоїди використовуються для допінгових цілей через їх протизапальну дію та вплив на больовий поріг. Заборонено лише системне застосування (пероральне, ректальне, внутрішньовенне, внутрішньом’язове), і навіть це лише в змаганнях.

P1. Алкоголь та Р2. Бета-блокатори

Бета-блокатори можуть мати позитивні ефекти в дисциплінах, що вимагають концентрації уваги та внутрішнього спокою, таких як гольф, стрільба чи автоспорт. Алкоголь може збільшити ризик для спортсменів. Отже, обидва вони належать до потенційних допінгових речовин, зловживання якими неприпустимо лише в певних перелічених видах спорту, або завжди, або лише в змаганнях.

М1. Маніпуляції з кров'ю та компонентами крові

Для того, щоб збільшити здатність крові до транспортування кисню, в змагальних видах спорту використовуються різні методи, включаючи допінг крові, який переважно практикують велосипедисти, або постачання еритроцитів або продуктів крові.

При аутологічному переливанні крові спортсмен може набрати до 1 літра крові. Це зберігається і зберігається замороженим. Тим часом, власне вироблення організмом еритроцитів посилюється через втрату крові. Через кілька тижнів, коли кров нормалізується, накопичена кров реінфузується, так що кількість еритроцитів у крові спортсмена значно збільшується. Спортсмени очікують подібних ефектів від замінників крові на основі гемоглобіну.

Ці заходи призводять до підвищеного навантаження на серце та кровообіг, високого кров’яного тиску та тромбозів. У випадку стороннього допінгу крові також слід очікувати непереносимості та алергії, а також передачі патогенних мікроорганізмів.

Важливо: Спортсмени, які проходять діаліз, повинні подати заяву на звільнення від терапевтичного використання (TUE), щоб уникнути порушення допінгу.

М2. Хімічні та фізичні маніпуляції

Знову і знову спортсмени намагаються змінити проби, взяті під час допінг-тестів, наприклад, обмінюючи або фальсифікуючи сечу. Для спортсменів, які проходять медичне лікування, важливо, що з цієї причини також заборонені внутрішньовенні інфузії (крім виняткових ситуацій). Це робиться для запобігання розрідженню крові, перезволоженню та введенню заборонених речовин. Ін’єкції простим шприцом не є забороненим методом, якщо вводиться речовина заборонено і об’єм не перевищує 50 мл.

М3. Генний допінг

Термін генний допінг описує неправильний вплив на власну генну активність організму (шляхом активації, посилення, ослаблення або блокування) з метою підвищення спортивних результатів. Відповідно до сучасного рівня знань, найбільш вірогідними вихідними точками є три фізіологічні галузі постачання кисню, скелетних м’язів та енергозабезпечення. Додаткові серйозні ризики для здоров'я виникають внаслідок допінгу генів, наприклад, через контрабанду генетичного матеріалу (відсутність тканинної специфічності векторів, що призводить до неконтрольованого поширення чужорідного гена в організмі, мутації та імунні реакції) або через наслідки надмірної експресії біомолекул, що відповідають продуктивності (наприклад, стимулювання неконтрольованого росту клітин).

Законна терапія "допінговими агентами"

Заборона на допінг також охоплює всі фармакологічно активні речовини, які не схвалені для терапевтичного використання у людей. Сюди входять, наприклад, фармацевтичні препарати в доклінічному або клінічному розвитку, дизайнерські препарати або затверджені ветеринарні препарати.

Більшість речовин, що входять до списку заборонених WADA, проте є належним чином затвердженими препаратами, які при необхідності можуть також законно використовуватися високопродуктивними спортсменами. Ви, як і спортивні лікарі та супервайзери, завжди рухаєтесь по тонкій межі, оскільки в таких випадках, як правило, потрібно дотримуватися чітких зобов’язань щодо звітування, щоб не потрапити у «допінг-пастку». Більше про це на сторінці 58.