Лідокаїн - використання, ефект, жовтий список побічних ефектів

Лідокаїн - місцевий анестетик амідного типу, який запобігає і полегшує біль. Активний інгредієнт також використовується для лікування аритмій.

застосування

Місцевий анестетик лідокаїн може застосовуватися різними способами і доступний у різних лікарських формах. Активний інгредієнт доступний, наприклад, у вигляді ін’єкційного розчину, пастилки, пастилки, спрею для рота, пластиру, крему, гелю, мазі або супозиторію. Форма, в якій застосовується лідокаїн, завжди залежить від показань. Наприклад, діюча речовина на слизовій порожнини рота знімає біль при ангіні та афтах або допомагає при шкірних захворюваннях та посттерапевтичній невралгії. Лідокаїн також використовується для лікування аритмій. Застосовується у вигляді спрею, а також запобігає еякуляції праекоксу у чоловіків та нудоті під час стоматологічних процедур. Лідокаїн також зарекомендував себе як місцеве полегшення болю під час хірургічних втручань та під час пологів.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Лідокаїн блокує залежні від напруги натрієві канали нейронів і тим самим зменшує проникність їх мембрани для іонів натрію. Це зменшує швидкість деполяризації, збільшує поріг збудження і уповільнює передачу подразників в нервовій клітині. В області, обробленій лідокаїном, це створює місцеве оніміння, яке є оборотним. У серцево-судинній системі лідокаїн в основному впливає на міокард. Там він зменшує електричну збудливість, швидкість провідності та силу стиснення, завдяки чому протидіють порушенням ритму.

Фармакокінетика

Залежно від дози, лікарської форми, місця застосування та часу впливу, швидкість всмоктування, початок дії та тривалість дії лідокаїну дуже різні. Наприклад, після внутрішньовенної ін’єкції препарат починає діяти протягом хвилини. Тривалість дії від 10 до 20 хвилин. У разі внутрішньом’язової ін’єкції ефект настає через чверть години і триває до 90 хвилин. Швидкість всмоктування лідокаїну слизовими оболонками також залежить від концентрації, дози, місця застосування та часу впливу. Період напіввиведення також мінливий. Наприклад, після нанесення спрею на слизову оболонку порожнини рота ефект настає через 1-3 хвилини. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 5-15 хвилин. Період напіввиведення з плазми після всмоктування становить 1,5-2 години. Лідокаїн виводиться метаболізмом у печінці, а потім виводиться нирками.

дозування

Розчин для ін’єкцій

Лідокаїн слід вводити лише у вигляді розчину для ін’єкцій у присутності лікаря, який знайомий з регіональною анестезією та реанімаційними заходами. Завжди слід застосовувати найнижчу можливу дозу та не перевищувати рекомендовану разову дозу 400 мг. Максимальна доза лідокаїну 5 мг застосовується на кілограм ваги. Наступні рекомендації щодо дозування застосовуються, наприклад, до дорослих із масою тіла близько 70 кг:

Внутрішньовенна регіонарна анестезія на руці: 100–200 мг
Внутрішньовенна регіонарна анестезія на нозі: 200 мг
Нервовий блок: 20-200 мг
Сакральна анестезія в акушерстві: 200–300 мг
Поперековий аналгетик: 250-400 мг.

Як поверхнева анестезія

У формі спрею-насоса лідокаїн застосовується для місцевої знеболювальної анестезії, наприклад, в медицині вух, носа та горла, в стоматології або для профілактики болю при очищенні садна або локальних обмежень від опіків. Зазвичай достатньо одного-п'яти спреїв, залежно від продукту. Максимальна доза для дорослих становить близько 20 спреїв (приблизно 200 мг лідокаїну). У дітей віком до дванадцяти років не слід перевищувати максимальну дозу 3 мг/кг маси тіла. Дозу слід коригувати у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки та у літніх людей.

Побічні ефекти

Як і всі ліки, лідокаїн може спричинити небажані ефекти. Наступні побічні ефекти відомі для активного інгредієнта, перерахованих відповідно до їх частоти.

Дуже часто:

Гіпотонія
нудота.

Часто:

Парестезія
запаморочення
Брадикардія
гіпертонія
Блювота.

Іноді:

Симптоми токсичності ЦНС (судоми, циркуральна парестезія, оніміння мови, гіперакузія, порушення зору, втрата свідомості, тремор, сонливість, сонливість, шум у вухах, почуття інтоксикації, дизартрія).

Рідкісні:

Реакції гіперчутливості
Кропив'янка
висип на шкірі
Набряк Квінке
анафілактичний шок (у важких випадках)
Невропатія
травми периферичного нерва
Арахноїдит
Подвійне бачення
Зупинка серця
Аритмії серця
Депресія дихання.

Взаємодія

Якщо лідокаїн застосовують у рекомендованій дозі протягом короткого часу, ніяких взаємодій очікувати не слід. Однак при тривалому застосуванні та у більших дозах одночасне застосування препаратів, що пригнічують метаболізм лідокаїну, може призвести до токсичних концентрацій у плазмі. Наприклад, це стосується діючої речовини циметидину. Навіть якщо паралельно застосовуються інші місцеві анестетики, лідокаїн слід застосовувати лише з обережністю, оскільки токсичні ефекти накопичуються. Також слід бути обережними, якщо одночасно застосовуються антиаритмічні засоби класу III.

Протипоказання

Ліки з лідокаїном не можна приймати, якщо спостерігається підвищена чутливість до діючої речовини або до місцевих анестетиків амідного типу загалом. Лідокаїн не слід застосовувати для епідуральної анестезії при важкій гіпотензії, кардіогенному або гіповолемічному шоці.

Вагітність/лактація

вагітність

Лідокаїн слід застосовувати під час вагітності лише за наявності суворих показань, оскільки відсутні контрольовані дослідження на вагітних. Поки що немає доказів вроджених вад розвитку. Лідокаїн проникає через плаценту після парентерального введення. Немає досліджень щодо переходу плаценти після місцевого застосування. Репродуктивна токсичність була продемонстрована в дослідженнях на тваринах. У новонароджених з високою плазмовою концентрацією лідокаїн може спричинити депресію ЦНС.
Концентрації вище 1% не слід використовувати в акушерстві.

При парацервікальній блокаді використання лідокаїну може спричинити тахікардію або брадикардію плода. Випадкове введення у підшкірну клітковину плода під час парацервікального або промежинного блоку може спричинити апное, гіпотонію та судоми та створити небезпеку для життя новонародженого.

Лактація

Після парентерального введення лідокаїн переходить у грудне молоко в невеликих кількостях. Дослідження щодо переходу після місцевого застосування відсутні. При терапевтичних дозах небезпека для немовляти представляється малоймовірною.

Вміння керувати автомобілем

Лідокаїн може тимчасово погіршити рухові функції та координацію. Тому під час лікування лідокаїном слід уникати використання машин та керування автомобілем.

Підказки

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній технічній інформації.