Метформін (Глюкофаж® та дженерики) Creapharma

Метформін - це пероральний бігуанідний протидіабетичний препарат, що використовується при лікуванні діабету типу 2. Його часто вважають найважливішим пероральним протидіабетичним препаратом, що є посиланням.

Назви молекул
Метформін, метформін (англійська назва), метформін (латинська назва).

Хімічна формула
Хімічна формула (сира) діючої речовини метформіну: C4H11N5

Період напіввиведення та інша корисна інформація
Період напіввиведення становить від 2 до 4 годин. Його елімінація відбувається нирково. Активного метаболіту метформіну немає.

Ефекти

Його ефект в основному заснований на пригніченні вироблення глюкози (цукру) в печінці. Метформін також призводить до збільшення надходження глюкози в м’язові та жирові клітини. Метформін не стимулює секрецію інсуліну.

Показання

- Діабет типу 2. Метформін має перевагу в тому, що його можна застосовувати у всіх вікових групах діабету типу 2: дітям, дорослим та людям похилого віку.
- Як добавка при цукровому діабеті 1 типу.
- Додіабет.
У разі надмірної ваги та ожиріння метформін (доза 2250 мг/добу) дозволяє зменшити ускладнення діабету (наприклад, інфаркт міокарда, інсульт) та рівень смертності таким чином, щоб перевершити сульфонілсечовини (інший клас препаратів від діабету) або інсулін.
Примітки важливо
- Метформін не призводить до збільшення ваги і не викликає гіпоглікемії, це велика перевага цієї молекули.
- Рівень тригліцеридів падає під час прийому метформіну, як іноді (незначно) рівень ЛПНЩ. Цей препарат не впливає або лише на незначний вплив на артеріальний тиск.
- Метформін часто використовують у поєднанні з іншими ліками від діабету. Однією з цілей комбінації пероральних або ін’єкційних протидіабетиків є зменшення потреби в інсуліні.

- Синдром полікістозних яєчників (метформін може збільшити фертильність жінки)

Доза

Початкова доза метформіну становить 500 мг, які слід приймати кожні 12 годин або 24 години. Підтримуюча доза метформіну коливається від 500 мг до 1500 мг кожні 8-12 годин.
Примітки:
- Якщо приймаєте більше 2 г на день, розділіть на 3 прийоми.
- Будьте обережні, щоб поступово збільшувати дозу.
Коли приймати таблетки ?
Рекомендується приймати таблетку метформіну під час їжі або після їжі, оскільки вона краще переноситься, зокрема, на шлунково-кишковому рівні.

Побічні ефекти

Найпоширеніші побічні ефекти включають, особливо на початку лікування, шлунково-кишкові розлади такі як металевий смак, нудота, блювота, діарея, біль у животі та відсутність апетиту. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту з’являються в 10% - 30% випадків. Вважається, що діарея є головним побічним ефектом.
Як зменшити побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту ?
Одним із способів зменшити побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту є початок з низької початкової дози, а потім поступове збільшення дози. Крім того, таблетки з депо-ефектом трохи краще переносяться щодо побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Гепатоксичність - рідкісний побічний ефект. Метформін може знизити рівень вітаміну В12 і може бути призначено добавки (див. Також під Примітками нижче). Також можливе погане засвоєння фолієвої кислоти.
Екзантема - дуже рідкісний побічний ефект.

Лактоцидоз
Якщо дотримуються протипоказання до прийому метформіну, лактоцидоз виникає не частіше, ніж у інших протидіабетиків. Лактоцидоз є дуже серйозним і потенційно смертельним захворюванням.

Невичерпний перелік побічних ефектів. Для отримання додаткової інформації прочитайте вкладену упаковку та зверніться за консультацією до фахівця.

Протипоказання

Обмежені функції нирок (вимірювання ШКФ, оцінка швидкості клубочкової фільтрації). Деякі хвороби, такі як сепсис.

Невичерпний список, для отримання додаткової інформації прочитайте вкладену упаковку та зверніться за консультацією до фахівця.

Взаємодія

З циметидином.

Фармацевтична форма

Метформін продається (у Швейцарії) у таблетках із концентрацією 500 мг, 850 мг та 1000 мг.

Примітки

Історія - дженерики
Вперше метформін був схвалений в США FDA в 1957 році. У Швейцарії перший препарат метформіну, що випускається з початку 1960-х років, називався і досі називається Глюкофаж®. Зараз існує також кілька загальних препаратів метформіну (див. Вище список ліків у Швейцарії).

Довідково
Метформін дуже часто є першим вибором ліків при цукровому діабеті 2, після того, як спершу спробували змінити дієту для регулювання рівня цукру в крові. Метформін особливо ефективний у людей із надмірною вагою або ожирінням із діабетом типу 2. За даними швейцарського довідкового сайту Pharmavista.net, метформін залишається найкращою фармакологічною речовиною для початкового лікування діабету 2 типу, хоча він добре переноситься та відсутній протипоказання. На думку Швейцарського товариства ендокринології та діабетології (SGED-SSED), рекомендується застосовувати його як раннє комбіноване лікування інгібіторами SGLT-2 або/та агоністами рецепторів GLP-1.
Незважаючи на іноді проблемні побічні ефекти, такі як діарея, метформін, який не призводить до збільшення ваги і тим більше не до гіпоглікемії, має багато переваг проти діабету 2 типу.

Аналізи крові
Приймаючи метформін щодня або регулярно, лікар повинен проводити або замовляти певні лабораторні дослідження для аналізу функцій печінки та нирок один або два рази на рік. Раз на рік рівень вітаміну В12 слід вимірювати так само, як аналіз крові. Раптова діарея або блювота може свідчити про ацидоз.

Профілактика
Метформін може затримати початок діабету 2 типу в середньому на 15 років, як показано у великому дослідженні уряду США. Американський журнал Prevention оцінює у виданні 2018 року, що метформін знижує ризик діабету 2 типу на 31%.

Альтернативи
- Якщо прийом метформіну не рекомендується, наприклад через сильне зниження функції нирок, можуть застосовуватися інші антидіабетики, такі як сульфонілсечовини або агоністи GLP-1.
- Інші протидіабетичні бігуаніди (із сімейства метформінів), такі як фенформін та буформін, більше не доступні на ринку через їх знижену толерантність.

Джерела та посилання:
Джерела:
Pharmawiki.ch, [email protected] (видання липня 2020 р.), Prevention, Pharmavista.net (сайт доступний 24 липня 2020 р.), Рекомендації Швейцарського товариства ендокринології та діабетології (SGED-SSED) щодо лікування діабету 2 типу (2020), Compendium.ch.
Список літератури та література:
“100 wichtige Medikamente” - Інформ (2020).

Написання:
Ксав'є Груффат (фармацевт)

Останнє оновлення:
09.15.2020