МЕТФОРМІН ПФІЗЕР - Метформін - Дозування, побічні ефекти, вагітність - Доктісімо
Цей препарат зазвичай призначають для:
Показання + -
Лікування діабету 2 типу, особливо якщо у вас надмірна вага, коли дієти та фізичних вправ недостатньо для відновлення контролю рівня цукру в крові.
У дорослих МЕТФОРМІН ПФІЗЕР може застосовуватися як монотерапія або в комбінації з іншими пероральними антидіабетиками або з інсуліном.
У дітей старше 10 років та підлітків МЕТФОРМІН ПФІЗЕР може застосовуватися як монотерапія АБО в комбінації з інсуліном.
Зниження ускладнень, пов’язаних з діабетом, спостерігалось у дорослих пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу із зайвою вагою, які отримували метформіну гідрохлорид першої лінії після відмови від дієти (див. Розділ 5.1).
Як приймати + -
Як монотерапія або в поєднанні з іншими пероральними антидіабетиками:
Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 2-3 рази на день, призначаючи під час або після їжі.
Через 10-15 днів дозування буде коригуватися відповідно до рівня цукру в крові. Поступове збільшення дози може поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту.
Максимальна рекомендована доза метформіну - 3 грами на день, прийняті в три прийоми.
Якщо розглядається можливість заміни іншим пероральним антидіабетиком, доцільно припинити попередню гіпоглікемічну терапію та замінити її метформіном гідрохлоридом у дозуванні, зазначеному вище.
У поєднанні з інсуліном:
Метформін гідрохлорид та інсулін можна поєднувати для досягнення кращого контролю рівня цукру в крові. Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 2-3 рази на день, а інсулін регулюється відповідно до рівня цукру в крові.
З огляду на можливе зниження функції нирок у людей похилого віку, дозування метформіну гідрохлориду слід адаптувати до функції нирок, і необхідний регулярний контроль останнього (див. Розділ 4.4).).
Діти та підлітки:
Як монотерапія та в поєднанні з інсуліном:
METFORMIN PFIZER можна застосовувати дітям старше 10 років та підліткам.
Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду один раз на день, що приймається під час або після їжі.
Через 10 - 15 днів дозування слід регулювати відповідно до рівня цукру в крові. Поступове збільшення дози може поліпшити переносимість шлунково-кишкового тракту. Максимальна рекомендована доза метформіну гідрохлориду становить 2 г на добу, в 2 або 3 розділених дози.
Можливі побічні ефекти + -
- Порушення смаку
- Нудота
- Блювота
- Діарея
- Біль у животі
- Втрата апетиту
- Шкірна реакція
- Еритема шкіри
- Свербіж шкіри
- Кропив'янка
- Лактоацидоз
- Зниження всмоктування вітаміну В12
- Зниження рівня вітаміну В12 у сироватці крові
- Мегалобластна анемія
- Аномальні тести функції печінки
- Гепатит
Наступні побічні ефекти можуть виникнути при лікуванні метформіну гідрохлоридом.
Дуже часто (≥ 1/10)
Поширені (≥ 1/100, див. Розділ 4.4).
Зниження всмоктування вітаміну В12 зі зниженим рівнем сироватки крові під час тривалого лікування метформіну гідрохлоридом. Рекомендується враховувати таку етіологію, коли пацієнт страждає мегалобластною анемією.
Невідомо: Поодинокі випадки порушень функції печінки або гепатиту, що проходить після припинення лікування метформіну гідрохлоридом.
В опублікованих та постмаркетингових даних, а також у контрольованих клінічних дослідженнях, проведених у невеликій педіатричній популяції у віці від 10 до 16 років, які отримували лікування протягом одного року, побічні реакції були подібними до тих, що повідомлялись у дорослих, за характером та тяжкістю.
Протипоказання + -
- Підвищена чутливість до метформіну
- Кетоацидоз діабету
- Діабетична прекома
- Ниркова недостатність (Clcr + Показати більше - Показати менше
Підвищена чутливість до метформіну гідрохлориду або до будь-якої допоміжної речовини.
Кетоацидоз діабету, діабетична прекома.
Ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну Гострі стани, які можуть впливати на функцію нирок, такі як:
o важка інфекція,
o внутрішньосудинне введення йодованих контрастних речовин (див. розділ «Попередження та запобіжні заходи»).
Гострі або хронічні захворювання, які можуть призвести до тканинної гіпоксії, такі як:
o серцева або дихальна недостатність,
o недавній інфаркт міокарда,
- Гепатоцелюлярна недостатність, гостре отруєння алкоголем; алкоголізм.
Запобіжні заходи щодо використання + -
- Молоді
- Кетоз
- Судоми м’язів
- Біль у животі
- Метаболічний ацидоз
- Астенія
- Моніторинг рівня креатиніну в сироватці крові
- Людина похилого віку
- Загальний наркоз
- Спінальна анестезія
- Епідуральна анестезія
- Моніторинг зростання дитини
- Дитина від 10 до 12 років
- Моніторинг глікозурії
- Моніторинг рівня глюкози в крові
Лактоацидоз є рідкісним, але серйозним метаболічним ускладненням (висока смертність за відсутності раннього лікування), яке може виникнути при накопиченні метформіну гідрохлориду. Повідомлялося про молочнокислий ацидоз у пацієнтів, які отримували метформіну гідрохлорид, головним чином у пацієнтів із діабетом зі значним порушенням функції нирок. Захворюваність молочнокислим ацидозом може і повинна бути зменшена шляхом оцінки інших пов'язаних факторів ризику, таких як незбалансований діабет, кетоз, тривале голодування, алкоголізм, гепатоцелюлярна недостатність, а також будь-які медичні стани, пов'язані з гіпоксією.
Ризик молочнокислого ацидозу слід враховувати у разі виникнення неспецифічних ознак, таких як судоми м’язів із порушеннями травлення, такими як біль у животі та важка астенія.
Лактатно-ацидоз характеризується ацидотичною задишкою, болями в животі та переохолодженням з наступною комою. Біологічний діагноз базується на зниженні рН крові, лактацидемії понад 5 ммоль/л, а також на збільшенні аніонної щілини та співвідношення лактат/піруват. При підозрі на метаболічний ацидоз слід припинити прийом метформіну гідрохлориду та терміново госпіталізувати пацієнта (див. Розділ «Передозування»).
Оскільки метформіну гідрохлорид виводиться нирками, перед початком лікування слід виміряти рівень креатиніну в сироватці крові, а потім регулярно перевіряти:
Принаймні раз на рік у осіб з нормальною функцією нирок,
Принаймні два-чотири рази на рік у пацієнтів, у яких рівень креатиніну в сироватці крові знаходиться на верхній межі норми, а також у людей похилого віку.
У літніх людей зниження функції нирок є частим і безсимптомним. Слід дотримуватись особливих запобіжних заходів, коли функція нирок може погіршитися, наприклад, при започаткуванні антигіпертензивної або діуретичної терапії, а також при початку лікування нестероїдними протизапальними препаратами.
Введення йодованих контрастних речовин:
Внутрішньосудинне введення йодованих контрастних речовин під час рентгенологічних досліджень може призвести до ниркової недостатності. Отже, метформін гідрохлорид слід припинити до або під час обстеження, не вводити його до 48 годин пізніше, і лише після забезпечення нормальної функції нирок (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
Прийом метформіну гідрохлориду слід припинити за 48 годин до будь-якої операції під загальним, спинномозковим або епідуральним наркозом. Лікування не можна вводити до 48 годин після втручання або відновлення перорального годування і лише після того, як переконається, що функція нирок нормальна.
Діти та підлітки:
Діагноз діабету 2 типу повинен бути підтверджений перед початком лікування метформіну гідрохлоридом.
У контрольованих клінічних дослідженнях, що тривали один рік, впливу метформіну гідрохлориду на ріст та статеве дозрівання не виявлено, але довготермінових даних щодо цих конкретних моментів немає. Отже, дітям, які отримують лікування, і особливо дітям до опушення, рекомендується ретельний моніторинг впливу метформіну гідрохлориду на ці параметри.
Діти віком від 10 до 12 років:
Лише 15 суб'єктів віком від 10 до 12 років були включені в контрольовані клінічні дослідження у дітей та підлітків. Хоча ефективність та безпека застосування метформіну гідрохлориду у цих дітей не відрізнялася від ефективності та безпеки у дітей старшого віку та підлітків, рекомендується особлива обережність при призначенні препарату дитині 10 років у віці 12 років.
· Усі пацієнти повинні продовжувати дієту, регулярно розподіляючи споживання вуглеводів протягом дня. Пацієнтам із зайвою вагою слід продовжувати дієту з низьким вмістом калорій.
Лабораторні дослідження, рекомендовані для моніторингу діабету, слід проводити регулярно.
- Метформін гідрохлорид, який приймається окремо, не викликає гіпоглікемії, однак слід бути обережним при застосуванні у комбінації з інсуліном або сульфонілсечовинами.
Взаємодія з наркотиками + -
Підвищений ризик лактоацидозу під час гострої алкогольної інтоксикації, зокрема у випадках:
Голодування або недоїдання,
Уникайте прийому алкогольних напоїв та наркотиків, що містять алкоголь.
Йодовані контрастні речовини (див. Розділ Попередження та запобіжні заходи щодо використання):
Можливий початок ниркової недостатності, пов’язаної з внутрішньосудинною ін’єкцією йодованих контрастних речовин, що може призвести до накопичення метформіну гідрохлориду та спричинити підвищений ризик лактоацидозу.
Метформін гідрохлорид слід призупинити до або під час обстеження, не вводити його до 48 годин після цього та після того, як переконається, що функція нирок є нормальною.
Комбінації, що застосовуються до запобіжних заходів
Глюкокортикоїди (системні та місцеві), бета-2-симпатоміметики та діуретики мають внутрішню гіперглікемічну активність. Слід інформувати пацієнта та частіше контролювати рівень глюкози в крові, особливо на початку лікування. За необхідності відкоригуйте дозу протидіабетичного препарату під час лікування іншим препаратом та після його припинення.
Інгібітори АПФ можуть спричинити падіння рівня цукру в крові. Отже, коригування дози метформіну гідрохлориду може знадобитися під час та після додавання або припинення прийому таких препаратів.
Передозування + -
Гіпоглікемії не спостерігалося навіть при застосуванні доз метформіну гідрохлориду до 85 г, хоча за таких умов спостерігався лактоацидоз. Значна передозування метформіну гідрохлоридом або наявність супутніх ризиків може призвести до лактоацидозу. Лактатний ацидоз є невідкладною медичною допомогою, і його слід лікувати в лікарні. Найефективнішим методом лікування є виведення лактатів та метформіну гідрохлориду шляхом гемодіалізу.
Вагітність та годування груддю + -
На сьогоднішній день не існує відповідних даних епідеміологічного характеру. Дослідження на тваринах не показали шкідливого впливу на вагітність, ембріональний або внутрішньоутробний розвиток, породілля або постнатальний розвиток (див. Розділ Доклінічні дані безпеки).
Плануючи вагітність або під час вагітності, цукровий діабет не слід лікувати метформіну гідрохлоридом. З іншого боку, інсулін слід застосовувати, щоб підтримувати рівень цукру в крові якомога ближче до норми, щоб мінімізувати ризик вад розвитку плода, спричинених аномальним рівнем цукру в крові.
Метформін гідрохлорид протипоказаний під час годування груддю.
У годуючих щурів метформіну гідрохлорид виводиться з молоком. Подібних даних немає у жінок. Слід прийняти рішення щодо припинення годування груддю або лікування метформіну гідрохлоридом, враховуючи важливість лікування для матері.
Зовнішній вигляд і форма + -
Біла, кругла, двоопукла таблетка, вкрита плівковою оболонкою, з тисненням «А» на одному боці та «61» на іншому боці.
30 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістерних упаковках (ПВХ/ПВДХ/Алюміній).
Інші фігури
Склад + -
| Метформін | 850 мг * |
Немає допоміжної речовини з відомим ефектом ? не присутній у складі цього препарату
Механізм дії + -
Фармакотерапевтична група: АРАЛЬНІ АНТИДІАБЕТИКИ. БІГУАНІДИ
Код ATC: A10BA02.
Метформін гідрохлорид - бігуанід з антигіперглікемічним ефектом, що зменшує базальний і постпрандіальний цукор у крові. Він не стимулює секрецію інсуліну, а отже, не викликає гіпоглікемії.
Метформін гідрохлорид може працювати за трьома механізмами
(1) шляхом зменшення вироблення глюкози в печінці шляхом інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу.
(2) на м’язовому рівні, збільшуючи чутливість до інсуліну, сприяючи засвоєнню та периферичному використанню глюкози.
(3) нарешті, затримуючи кишкове всмоктування глюкози.
Метформін гідрохлорид стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, діючи на глікогенінтазу.
Метформін гідрохлорид збільшує транспортну здатність усіх типів мембранних транспортерів глюкози (GLUT), відомих на сьогоднішній день.
У людини незалежно від дії на цукор крові метформіну гідрохлорид сприятливо впливає на ліпідний обмін. Це було показано в терапевтичних дозах у середньо- та довгострокових контрольованих дослідженнях: Метформін гідрохлорид знижує загальний холестерин, холестерин ЛПНЩ, а також рівень тригліцеридів.
Проспективне рандомізоване дослідження UKPDS встановило довгострокові переваги інтенсивного контролю рівня цукру в крові у дорослих пацієнтів з діабетом 2 типу.
Аналіз результатів у пацієнтів із зайвою вагою, які отримували метформіну гідрохлорид після відмови від дієти, показав:
Значне зниження абсолютного ризику будь-якого типу ускладнень, пов’язаних з діабетом, у групі метформіну гідрохлориду (29,8 події на 1000 пацієнто-років) порівняно з однією дієтою (43,3 події на 1000 пацієнто-років), p = 0,0023 та порівняно з комбіновані групи монотерапії сульфонілсечовиною та інсуліном (40,1 події на 1000 пацієнтів-років), р = 0,0034;
Значне зниження абсолютного ризику смертності, пов’язаного з діабетом: метформіну гідрохлорид (7,5 події на 1000 пацієнто-років), лише дієта (12,7 події на 1000 пацієнт-років), p = 0,017;
Значне зниження абсолютного ризику загальної смертності: метформіну гідрохлорид (13,5 події на 1000 пацієнто-років) порівняно з однією дієтою (20,6 події на 1000 пацієнт-років) (р = 0,011) та порівняно із комбінованими сульфонілсечовиною та інсуліном групи монотерапії (18,9 події на 1000 пацієнтів-років) (р = 0,021);
Значне зниження абсолютного ризику інфаркту міокарда: метформіну гідрохлорид (11 подій на 1000 пацієнтів-років), лише дієта (18 подій на 1000 пацієнтів-років) (p = 0,01).
Коли метформіну гідрохлорид застосовували як другу лінію в комбінації з сульфонілсечовиною, клінічна користь не була продемонстрована.
При цукровому діабеті 1 типу поєднання метформіну гідрохлориду та інсуліну застосовували у відібраних пацієнтів, проте клінічна користь цієї комбінації офіційно не продемонстрована.
Контрольовані клінічні дослідження, проведені в невеликій педіатричній популяції у віці від 10 до 16 років, які лікувались протягом року, показали глікемічну відповідь, подібну до спостереження у дорослих.
Інша інформація + -
- Фармацевтична форма: таблетка, вкрита плівковою оболонкою
- Шлях введення: перорально
- Код ATC: A10BA02
- Фармакотерапевтична група: Метформін
- Рецепти та умови доставки: Лікарський засіб вилучено з ринку 25.11.2015
- Ідентифікаційний код спеціальності (СНД): 60660395
- Власник лабораторії AMM: Pfizer pfe france (07.12.2010)
- Операційна лабораторія: Pfizer pfe france
Цей препарат не належить до жодної загальної групи.