Метилфенідат у дорослих

Ми пропонуємо високоякісний журналістський контент у нашій онлайн-пропозиції. Хороша журналістика коштує грошей, і така пропозиція, як наша, повинна фінансуватися, щоб тривати. Щоб ви могли читати вміст на DAZ.online, не платячи за це безпосередньо, ми заробляємо свої гроші за допомогою рекламних партнерів та відстеження.

Засоби відстеження: за допомогою інформації, що зберігається на вашому пристрої, наприклад файлів cookie або ідентифікаторів пристроїв або подібного, реклама та вміст можуть бути адаптовані на основі вашого профілю використання. На основі цієї інформації можна отримати знання про цільову групу та використати їх для розробки продукту.

Детально про трекери, що використовуються в нашій пропозиції, можна знайти в нашій декларації про захист даних. Нашим веб-сайтом можна користуватися лише за згодою на використання файлів cookie.

Шановний користувач,
ми розуміємо, що конфіденційність є вашим пріоритетом. Будь ласка, зрозумійте нас теж, ми повинні заробляти гроші своєю роботою, щоб мати змогу підтримувати свою пропозицію.
Ми максимально чутливі при обробці даних наших клієнтів.

Заходи включають повне сучасне шифрування за допомогою HTTPS, використання найновішого програмного та апаратного забезпечення та ретельний підбір наших рекламних партнерів.

Тому нашу пропозицію наразі не можна переглянути без згоди на описані вище заходи щодо реклами та відстеження. Ми все ще працюємо над альтернативним рішенням для підписки на наш цифровий вміст. На цьому етапі ми хотіли б зазначити, що друковані підписки не є також цифровими підписками.

• DAZ.online
• DAZ/AZ
• ДАЗ 44/2014
• Метилфенідат .

Історія обкладинки

Що слід враховувати під час терапії?

DAZ вже детально повідомляв про показник "СДУГ у дорослих" [1, 2]. Факти в двох словах: Близько половини всіх дітей із СДУГ заносять хворобу із собою у доросле життя, де вона змінюється від рухового неспокою до більш внутрішнього неспокою у вигляді неспокою, терміновості та труднощів із засипанням. Порушення уваги та імпульсивність зберігаються. Виникає діагностична сіра зона, в якій межі між СДУГ та супутніми захворюваннями, такими як депресія, тривожні розлади, наркоманія та соціальні розлади, стираються. Тому діагностика СДУГ у дорослому віці є питанням для досвідчених фахівців і базується на діагнозі СДУГ у дитячому віці, який - особливо для пацієнтів похилого віку - іноді доводиться проводити ретроспективно (наприклад, на підставі сертифікатів та анкет). До тих пір, поки атомоксетин (2013) та метилфенідат не були затверджені для дорослих (Medikinet для дорослих 2011, Ritalin для дорослих 2014), дорослим зазвичай призначали препарати, відмічені від маркування, з тими ж активними інгредієнтами, що і для дітей та підлітків.

Двофазний випуск

Обидва препарати метилфенідата - це тверді желатинові капсули, наповнені гранулами, кожна з яких швидко вивільняє 50 відсотків своєї активної речовини. Різниця полягає в галениках другого компонента із затримкою вивільнення.

У випадку з дорослими Medikinet це гранули, покриті кишковорозчиненою оболонкою, які вивільняють активний інгредієнт тривало, коли приймаються під час їжі або незабаром після їжі. Навпаки, при прийомі натщесерце страждає ефект уповільнення. Тому медикамент для дорослих приймають під час їжі, двічі на день під час сніданку та обіду.

Як і у випадку з риталіном LA, дорослий риталін використовує технологію SODAS ® («Сфероїдна пероральна система поглинання наркотиків»). Відсталі гранули мають полімерне покриття, яке стає проникним для рідини приблизно через чотири години після прийому, яке потім розчиняється і виділяє активний інгредієнт. Отриманий двофазний випуск імітує дворазовий прийом необмеженого препарату з інтервалом у чотири години. Тому риталін для дорослих приймають лише один раз на день, а саме вранці. За словами виробника, немає залежності від споживання їжі.

Печерський піст

Те, що спочатку здається очевидною перевагою препарату один раз на день, може бути розглянуте на основі даних дослідження біоеквівалентності, замовленого виробником риталіну Novartis, опублікованого в 2008 році, в якому фармакокінетика Ріталіну ЛА та Медікінета ретард у здорових дорослих приймалася один раз на день. Досліджено прийом всередину 40 мг. При прийомі після сніданку обидва препарати демонстрували двофазне вивільнення метилфенідата, але його значення AUC та Cmax значно відрізнялися: у випадку з Медікінето ретард криві середніх значень були значно вищими, ніж у випадку з риталіном LA [3].

Як показує досвід використання препарату преднізолону Lodotra ®, який також випускається через чотири години (хоча і монолітний), показує, що при такому великому періоді затримки між прийомом та вивільненням завжди існує ризик того, що лікарська форма вже транспортується до задньої частини кишечника, де кількісна Резорбція випущеного препарату більше не забезпечується. Прийом з їжею або після їжі діє як гальмо для кишкового транспорту, збільшуючи час перебування в шлунку.

Здається, це також стосується риталіну LA меншою мірою, ніж для Lodotra ®, оскільки біодоступність, наведена у вищезазначеному дослідженні біоеквівалентності, приблизно на одинадцять відсотків вища при прийомі після їжі, ніж при прийомі натщесерце (126,8 ± 35,4 нг × год/мл проти 114,1 ± 30,8 нг × год/мл). На цьому тлі доцільно порадити пацієнту приймати Риталін для дорослих під час або після їжі.

Оскільки метилфенідат має середній період напіввиведення менше чотирьох годин, обидва способи введення відповідних препаратів не призводять до ефективного рівня плазми у вечірні години, а стійкий стан не розвивається. Ця коротка тривалість дії ставить питання про те, чи може бути достатньо прийому їжі один раз на день, як це практикується з дорослим риталіном, для кожної дорослої людини. Дорослі лягають спати пізніше, ніж діти, і їх концентрація, швидше за все, зберігатиметься пізно вдень або рано ввечері. Цей аспект також може зіграти роль лікаря при виборі індивідуально підходящого препарату.

Будьте обережні при перемиканні

Слід зазначити, що два препарати метилфенідату принципово відрізняються один від одного з точки зору прийому, галеників та фармакокінетики; про обмін, отже, мова не може йти. При переході від одного препарату до іншого не тільки виникає підвищена потреба в пораді щодо його прийому, але також слід заохочувати пацієнта - особливо в перші кілька днів після заміни - спостерігати та повідомляти про побічні ефекти або втрату ефективності.

Можливі лікарські взаємодії

Інша проблема з метилфенідатом виникає через можливі супутні захворювання дорослих із СДУГ. Хоча побічні ефекти, такі як втрата апетиту та - як результат - затримка росту, були на передньому плані у дітей, у дорослих слід спостерігати можливу взаємодію з ліками та, можливо, навіть протипоказання. Метилфенідат взагалі не слід застосовувати людям похилого віку; У більшості випадків ці ліки непотрібні у пенсійному віці, оскільки тиск, який потрібно виконати, також усуває тиск страждань. Однак слід враховувати, що у пацієнтів із СДУГ у молодшому дорослому віці вже можуть розвиватися супутні захворювання. З одного боку, це стосується психіатричних діагнозів, з іншого - наслідків часто зустрічається зловживання наркотичними речовинами, яке також поширюється на легальні "наркотики" тютюну та алкоголю. Це призводить до порівняно більшого ризику для пацієнта, який страждає захворюваннями кровообігу, наприклад, у відносно молодому віці.

Цикл

Завдяки своєму впливу на систему кровообігу, метилфенідат може послабити дію антигіпертензивних препаратів або посилити дію речовин, що підвищують артеріальний тиск (табл. 1). Галогеновані анестезуючі гази можуть спричинити стрибки артеріального тиску у пацієнтів, які приймають метилфенідат. Тому для запланованих хірургічних втручань метилфенідат не слід застосовувати в день операції. Комбінація метилфенідату з незворотним інгібітором МАО транилципроміном протипоказана через ризик гіпертонічних кризів; інтервал між прийомом транільципроміну становить два тижні.

У випадку з усіма іншими центрально дофамінергічними або норадренергічними активними речовинами (моклобемідом, лінезолідом, селегіліном, разагіліном, леводопою та іншими препаратами Паркінсона, центральними діючими α2-агоністами, такими як клонідин або метилдопа), комбінацію з метилфенидатом слід проводити ретельно та ретельно контролювати пульс крові. Фармакодинамічні взаємодії в основному також можливі з трициклічними антидепресантами та антипсихотиками, а також з прокінетичним метоклопрамідом (антагоністом дофаміну).

шлунку

При значенні рН шлунка вище 5,5, спричиненому інгібіторами протонної помпи (пантопразол, омепразол тощо) або (менш вірогідно) антагоністами Н2 (ранітидин, фамотидин та ін.) Та антацидами, у дорослих Медікінет можуть спостерігатися явища демпінгу дози.: Активний інгредієнт вивільняється занадто швидко і таким чином розвиває посилені ефекти та побічні ефекти (табл. 2). На відміну від цього, вивільнення метилфенідату з дорослої людини “Ріталін” не залежить від рН. Інформація спеціаліста зазначає зменшення всмоктування як імовірну взаємодію з антацидами.

Більше взаємодій

Метилфенідат може знизити судомний поріг. Це стосується як пацієнтів із судом в анамнезі (наприклад, епілептиків), так і пацієнтів з відхиленнями в ЕЕГ, у яких раніше не було судом. У рідкісних випадках метилфенідат викликає напади навіть у пацієнтів, що не мали судом в анамнезі або відхилень від ЕЕГ. Прийом метилфенідату слід припинити, якщо частота судом зростає або виникають нові судоми.

Метаболізм метилфенідату не залежить від системи цитохрому Р450, тому він має лише дуже низький потенціал для фармакокінетичних взаємодій (табл. 3). Щодо пероральних антикоагулянтів типу кумарину (фенпрокумон та варфарин), повідомлялося про зміни ефекту внаслідок взаємодії з метилфенідатом, механізм якого не з’ясований. Отже, починаючи та зупиняючи метилфенідат, необхідно ретельно контролювати параметри коагуляції уражених пацієнтів. Є також повідомлення, що вказують на можливе підвищення ефективного рівня антидепресантів (трициклічних та СІЗЗС), фенітоїну, фенобарбіталу та примідону, а також фенілбутазону НПЗЗ (який застосовується рідко). Американська база даних Drugdex цитує два випадки випадків, коли карбамазепін робив метилфенідат менш ефективним.

Можливі протипоказання

Метилфенідат може бути протипоказаний при ряді захворювань. Сюди входять глаукома, гіпертиреоз або тиреотоксикоз, важка депресія та психози (шизофренія, манія, біполярний розлад типу I тощо), а також кардіоміопатії, особливо важкі аритмії. Тому слід дотримуватися обережності з наступними групами препаратів:

• Терапія глаукоми,
• Препарати проти щитовидної залози,
• Антидепресанти (трициклічні антидепресанти, бупропіон, літій, інгібітори зворотного захоплення серотоніну) та нейролептики,
• Антиаритмічні засоби (бета-адреноблокатори) та інші серцеві терапевтичні засоби (глікозиди наперстянки).

Якщо пацієнт приймає препарати, що вказують на такі захворювання, перед тим, як розподіляти метилфенідат, слід переконатися у відсутності відповідних протипоказань.

[1] Шленгер Р. Перший препарат метилфенідату для дорослих. Dtsch Apoth Ztg 2011; 151 (27): 3136-3137

[2] Шленгер Р. Порушена увага - СДУГ - це не просто дитяча хвороба. Dtsch Apoth Ztg 2014; 154 (15): 1587

[3] Haessler F, et al. Фармакокінетичне дослідження двох складів метилфенідата із модифікованим вивільненням у різних харчових умовах у здорових добровольців. Int J Clin Pharmacol Ther 2008; 46 (9): 466-476

---