MetreleptinMyalepta502018 PZ - Фармацевтична газета
3 мг порошку для розчину для ін’єкцій
5,8 мг порошку для розчину для ін’єкцій
11,3 мг порошку для розчину для ін’єкцій
Показання
Myalepta схвалений для лікування пацієнтів з рідкісною хворобою ліподистрофія (ЛП). Застосовується у поєднанні з дієтою у дорослих та дітей віком від двох років із вродженою генералізованою ЛД та у дорослих та дітей віком від 12 років із набутою частковою ЛД.
Механізм дії
Метрелептин є рекомбінантним аналогом лептину і імітує фізіологічні ефекти лептину. Він зв'язується з рецептором лептину і тим самим активує його. Як результат, розщеплення жиру в крові, м’язах і печінці збільшується, і деякі відхилення, включаючи резистентність до інсуліну, виправляються. Однак метрелептин не відновлює жирову тканину під шкірою.
Інструкції щодо застосування та інструкції
Myalepta вводять у вигляді щоденних ін’єкцій під шкіру живота, стегна або надпліччя приблизно в той самий час доби. Рекомендована добова доза залежить від маси тіла. Для жінок та чоловіків до 40 кг маси тіла він становить 0,06 мг/кг, для чоловіків від 40 кг маси тіла 2,5 мг (0,5 мл) та для жінок від 40 кг маси тіла 5 мг (1 мл). Щоб бути в безпеці, лікар повинен дати відповідну дозу в мг і мл. Отримавши відповідну підготовку, пацієнти можуть самостійно вводити препарат.
Анафілактичні реакції можуть виникати відразу після використання. У цьому випадку прийом препарату М’ялепта повинен бути негайно та назавжди припинений. Недотримання графіку дозування або різке припинення лікування може погіршити гіпертригліцеридемію та пов'язаний з цим панкреатит. Тому, якщо під час лікування розвивається панкреатит, рекомендується продовження, оскільки припинення лікування може погіршити захворювання. Якщо лікування міалептою з будь-яких причин потрібно припинити, рекомендується зменшувати протягом двох тижнів, включаючи дієту з низьким вмістом жиру.
Пацієнти, які отримують замісну ферментну терапію, піддаються ризику гіпоглікемії при лікуванні протидіабетичними препаратами, особливо інсуліном або сульфонілсечовинами. У перші два тижні лікування для інсуліну може знадобитися велике зменшення дози на 50 відсотків або більше порівняно з потребою в інсуліні до початку лікування. Як тільки потреби в інсуліні стабілізуються, у деяких пацієнтів також може знадобитися коригування дози інших протидіабетичних засобів, щоб мінімізувати ризик гіпоглікемії. У цих пацієнтів необхідно ретельно контролювати рівень глюкози в крові.
Важливі взаємодії
Оскільки не можна виключати, що метрелептин зменшує вплив субстратів CYP3A4 за допомогою індукції ферментів, одночасне застосування гормональних контрацептивів може бути зменшено. Тому під час лікування слід розглянути додаткову негормональну контрацепцію.
Вплив метрелептину на ферменти CYP450 може бути клінічно значущим у субстратах CYP450 з вузьким терапевтичним індексом. Тому при одночасному застосуванні слід перевіряти або ефект (наприклад, варфарин), або концентрацію препарату (наприклад, циклоспорин).
Побічні ефекти
Найпоширенішими побічними ефектами, що спостерігались у дослідженнях метрелептину, були гіпоглікемія, втрата ваги, реакції у місці ін'єкції та утворення нейтралізуючих антитіл.
Протипоказання та запобіжні заходи
У разі гіперчутливості до діючої речовини або будь-якого іншого інгредієнта препарат протипоказаний.
Навчання
Схвалення препарату Myalepta базується на відкритому дослідженні NIH 991265/20010769 з однією групою у дітей та дорослих із генералізованою або частковою ліподистрофією (ЛД). Дослідження тривало протягом 14 років, причому дві основні кінцеві точки щодо відповідного базового значення визначались за 12 місяців до початку лікування. Первинні кінцеві точки визначали як фактичну зміну значення HbA1c та процентну зміну значення тригліцеридів у сироватці крові натщесерце. У пацієнтів із генералізованою ЛД спостерігалась середня зміна HbA1c на -2,2 та середня зміна відсотків тригліцеридів на -32,1 відсотка. Крім того, 41 відсотків пацієнтів, які спочатку залежали від інсуліну, після лікування не мали інсуліну, 22 відсотки змогли припинити прийом пероральних протидіабетичних препаратів, а 24 відсотки змогли припинити зниження рівня ліпідів. У групі з частковою ЛД спостерігали середню зміну HbA1c -0,9 і середню зміну тригліцеридів -37,4%.
Довідкова інформація
Ліподистрофія (ЛП) - рідкісний стан, що призводить до незворотної втрати жирової тканини. У постраждалих знижується вироблення лептину через відсутність жирової тканини. Лептин - це природний гормон, який виробляється підшкірно-жировою клітковиною і відіграє ключову роль у контролі енергетичного гомеостазу, метаболізму жиру та глюкози, репродуктивної здатності та багатьох інших фізіологічних функцій.
Пацієнти часто розвивають важку інсулінорезистентність і мають важко контрольований цукровий діабет або важко контрольовану гіпертригліцеридемію, що в свою чергу може призвести до запалення підшлункової залози.
Захворювання може бути вродженим (генералізована форма) або слідувати за імунним захворюванням (часткова форма). При генералізованій формі жирова тканина відсутня по всьому тілу. За місцевої форми він здебільшого відсутній на руках, ногах, голові та тулубі, тоді як може накопичуватися в інших областях тіла, таких як шия, обличчя та внутрішньочеревно, впливаючи на такі життєво важливі органи, як печінка та серце.
особливості
Myalepta слід зберігати в холодильнику (2–8 ° C). Флакон також слід зберігати у зовнішній коробці, щоб захистити від світла.
Myalepta вимагає рецепта.
Ліворуч
Європейський звіт про громадську оцінку (EPAR):
Короткий опис характеристик продукту:
Більше інформації
Не рекомендується застосовувати Myalepta під час вагітності та жінкам дітородного віку, які не застосовують засоби контрацепції. Невідомо, чи виводиться метрелептин або його метаболіти у грудне молоко. Не можна виключати ризик для новонароджених/немовлят.