Метронідазол - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Метронідазол є антибактеріальним хіміотерапевтичним засобом і застосовується для лікування інфекцій, в яких в основному задіяні анаероби.

застосування

Метронідазол є антибактеріальним хіміотерапевтичним засобом групи нітроімідазолу. Застосовується для лікування інфекцій, які здебільшого включають анаероби. До них належать інфекції з

Трихомонада вагінальна,
Гардія лямблія,
хелікобактер пілорі,
Гарднерела вагінальна
кишковий амебіаз.

Абсцеси печінки, псевдомембранозний ентероколіт, спричинений Clostridium difficile, запальна папуло-пустулярна розацеа та бактеріальні інфекції також лікуються метронідазолом. Метронідазол застосовується особливо при інфекціях шлунково-кишкового тракту, ЛОР, ротової порожнини, зубів та щелепи та жіночих репродуктивних органів.

Активний інгредієнт також може використовуватися для профілактики інфекцій під час хірургічних втручань в гінекологічній зоні або в шлунково-кишковому тракті.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Метронідазол є проліком. У суворо анаеробних бактерій і найпростіших відбувається електронообмін, в результаті якого утворюються нітрорадикальні аніони. Далі ці аніони відновлюються до нітрозосполук, які є бактерицидними. Вони взаємодіють з ДНК бактерій і пригнічують синтез нуклеїнових кислот.

Кисень має захисну дію на цьому шляху реакції: він запобігає реакціям і повторно окислює похідні нітрозо. Отже, добре перфузійні тканини в організмі людини захищені своїм окислювальним метаболізмом. У експериментах на тваринах, однак, було показано, що метронідазол є слабо канцерогенним, тому його слід вводити лише після максимальної тривалості терапії в окремих випадках.

Фармакокінетика

Метронідазол можна вводити перорально, внутрішньовенно або, наприклад, у вигляді вагінальних глобул, місцево. При прийомі всередину він має біодоступність 100% при незначному зв’язуванні з білками. Період напіввиведення становить шість-десять годин.

Активний інгредієнт метаболізується переважно печінково шляхом гідроксилювання метильної групи, окислення спиртової групи до кислоти та кон'югації метаболітів до глюкуронової кислоти. Приблизно 80% цих метаболітів виводиться нирками. 10% активної речовини може виводитися нирками без метаболізму. Частина, що виводиться печінкою, невелика.

дозування

Активний інгредієнт доступний у вигляді гелю (7,5 мг/г), у формі таблеток (250 мг, 400 мг, 500 мг), у вигляді інфузійного розчину (500 мг), у вигляді вагінальних супозиторіїв (100 мг)/вагінальних кремів (50 мг) або у вигляді твердих капсул (125 мг).

Рекомендована добова доза становить 200 мг у формі таблеток. Не слід перевищувати максимальну добову дозу 2 г метронідазолу. Середня добова доза становить від 0,8 г до 1 г метронідазолу у формі таблеток. Спочатку встановлюється доза від 1,5 до 2 г метронідазолу. Щоденні дози зазвичай діляться на дві-три індивідуальні дози. Терапія продовжується протягом п’яти-семи днів, але, як правило, не повинна перевищувати десяти днів. Якщо метронідазол вводять у вигляді інфузійного розчину, інфузію слід припиняти зі швидкістю інфузії 5 мл/хв.

Для вагінальних супозиторіїв тривалість лікування зазвичай становить шість днів. Супозиторій вводять у піхву один раз на день.

Для дітей рекомендована доза становить 20-30 мг метронідазолу на кг маси тіла або 4-6 мл інфузійного розчину на кг маси тіла.

Якщо метронідазол призначається профілактично, наприклад, перед операцією, не слід перевищувати разову дозу від 0,5 до максимум 2 г метронідазолу або від 100 мл до максимум 400 мл у інфузійному розчині.

Максимальна тривалість терапії - десять днів. Подовження може відбуватися лише в тому випадку, якщо зазначення є особливо суворим. Інтенсивна або тривала терапія вимагає ретельного моніторингу, і її повинні проводити лише досвідчені лікарі.

Побічні ефекти

Якщо лікування метронідазолом потрібно повторити або продовжити після максимальної тривалості терапії, побічних ефектів слід очікувати значно більше. У разі виникнення нейротоксичності метронідазол слід негайно припинити - невропатії лише повільно зворотні.

Побічні ефекти перераховані нижче відповідно до їх частоти.

Часто

симптоми дифузної непереносимості, такі як нудота та блювота
металевий присмак у роті
Стоматит
Глосит і сухість у роті
Міалгія.

Зрідка

Лейкопенія
головний біль
Відчуття слабкості.

Рідкісні

Реакція Герксгеймера
Агранулоцитоз
Нейтропенія
Тромбоцитопенія
Панцитопенія
Анафілактичний шок
лихоманка
анорексія
Сонливість і сонливість
Атаксія
Периферична нейропатія або тимчасові судоми
Галюцинації
Енцефалопатія
Нейропатія зорового нерва
асептичний менінгіт
Диплопія
Короткозорість
Мукозит
Епігастралгія
Нудота, блювота, діарея
аномальні показники печінки
холестатичний гепатит
Жовтяниця
Панкреатит
висип на шкірі
Кропив'янка
Мультиформна еритема
Набряк Квінке
Пустульоз
Синдром Стівенса Джонсона
Токсичний епідермальний некроліз
темна сеча (продукт метаболізму метронідазолу, без значення захворювання)
лихоманка.

Дуже рідкісний

псевдомембранозний ентероколіт.

Взаємодія

Коли одночасно з метронідазолом вводять такі речовини та активні інгредієнти, можуть виникати взаємодії:

Метронідазол також може впливати на різні лабораторні дослідження. Наприклад, це може призвести до хибнопозитивних результатів тесту Нельсона. Це також може вплинути на тест білірубіну Jendrassik. В аналізах аспартатамінотрансферази, залежно від методу, це може призвести до хибно низьких значень.

Протипоказання

Метронідазол не можна вводити, якщо у вас підвищена чутливість до діючої речовини. Виняток становлять небезпечні для життя інфекції, при яких інші препарати неефективні.

Іншими протипоказаннями є:

важке ураження печінки
Порушення кровотворення
Гемодіаліз
Захворювання центральної або периферичної нервової системи, таке як судоми в анамнезі
Вагітні жінки в першому триместрі.

Вагітність/лактація

Метронідазол проникає через плаценту. Тому його слід уникати в першому триместрі вагітності. Його можна застосовувати у другому та третьому триместрах після зважування співвідношення ризику та вигоди.

Якщо метронідазол вводять під час годування груддю, годування груддю слід перервати на час терапії.

Вміння керувати автомобілем

Оскільки метронідазол впливає на чутливість, пацієнти не повинні керувати автотранспортом або працювати з машинами під час терапії.

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.