Моксонідин - біологія

4-хлор--(4,5-дигідро-1H-імідазол-2-іл) -6-метокси-2-метилпіримідин-5-амін

артеріального тиску

130 мг кг -1 (щури р.о.) [4]

Моксонідин - препарат, що використовується для лікування есенціальної гіпертонії (високого кров’яного тиску). Він є аналогом знижувача артеріального тиску клонідину та є одним із похідних імідазоліну. Моксонідин був запатентований компанією Beiersdorf AG у 1980 році та випускається у продажу як загальний засіб.

фармакологія

Механізм дії

Завдяки своїй ліпофільності активний інгредієнт швидко проникає в центральну нервову систему (ЦНС), де діє як агоніст постсинаптичних α2-адренорецепторів на ядерному тракті солітарії, перемикаючий пункт для регуляції артеріального тиску, який знижує симпатичний тонус і, отже, артеріальний тиск. Крім того, стимулюються периферичні пресинаптичні α2-адренорецептори, що призводить до зниженого вивільнення норадреналіну. Найсильніший ефект, що стосується антигіпертензивного ефекту, випливає, зокрема, як агоніст на імідазоліновий рецептор. у вентролатеральному довгастому мозку, який набагато більш виражений у моксонідині, ніж у клонідині, і який, у свою чергу, пригнічує симпатичну активність. [1] [5]

застосування

Моксонідин в основному використовується для лікування есенціальної артеріальної гіпертензії без відомих причин, для чого ця речовина також схвалена. Він також використовується як гіпотензивний засіб для полегшення симптомів відміни опіатів. [1] [5]

Фармакокінетика

Активна речовина швидко всмоктується і швидко транспортується до місця дії в центральній нервовій системі. Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 2-3 години, а подальша елімінація відбувається нирками (через нирки). [1]

Побічні ефекти

Зниження симпатичного тонусу може призвести до сухості в роті, сонливості, гіпотонії, лібідо та еректильної дисфункції. Завдяки подвійному впливу на рецептори α2 та імідазоліну можлива затримка іонів натрію і, отже, тенденція до розвитку набряків.

На початку лікування може спостерігатися різке падіння артеріального тиску із запамороченням та головним болем.

Необхідно уникати різкого припинення за будь-яку ціну, оскільки це може призвести до значного підвищення артеріального тиску (відновлення артеріального тиску). [1] [5]

Взаємодія

Ефект нейролептиків, снодійних та алкоголю посилюється агонізмом на α2-адренорецепторах. [1]

Протипоказання

Через складний механізм дії існує безліч основних протипоказань (вибір):

  • злоякісні аритмії
  • Серцева недостатність NYHA II-IV
  • нестабільна стенокардія
  • Набряк Квінке
  • вагітність та період годування груддю

Існує також ряд рекомендацій, де препарат не слід застосовувати через відсутність терапевтичного досвіду та можливий потенціал взаємодії (вибір):

  • Переривчаста кульгавість (захворювання периферичних артерій)
  • Хвороба Рейно
  • хвороба Паркінсона
  • епілептичні захворювання
  • Глаукома [5]

Потенція та дозування

Моксонідин доступний у концентраціях 0,2–0,3 та 0,4 мг і застосовується стандартно по 0,2–0,4 мг на день, при цьому слід переконатися, що максимальна разова доза становить 0,4 мг і загальна добова доза не перевищує 0,6 мг. [5]

Торгові назви

Cynt (D), Normohex (A), Physiotens (D, CH), численні дженерики (D, A)