Набілон канабіноїдів як активна речовина в медицині

Набілон (англ. Nabilone) - повністю синтетичний канабіноїд. Це аналог і похідне дронабінолу. Його ефекти подібні до ефектів дронабінолу, але мають більш передбачувані побічні ефекти і не викликають слабкої ейфорії або зовсім не викликають її (джерело).

речовина

Назва набілон позначає рацемат двох стероїдних ізомерів (6aR, 10aR) та (6aS, 10aS). Інші два стероїдні ізомери сполуки безглузді (джерело).

У Німеччині набілон підпадає під Додаток III Закону про наркотики і тому може бути призначений. З 2015 року його знову схвалили для CINV у Німеччині, випуск на ринок все ще очікується.

Nablion був затверджений в США в 1985 році від нудоти та блювоти при хіміотерапії (нудота та блювота, спричинені хіміотерапією, CINV). Він призначений лише для використання у випадку попередньої відмови звичайного протиблювотного засобу.

Він також був схвалений для зниження апетиту та втрати ваги при СНІДі. У Мексиці він також схвалений для лікування болю, в інших країнах для цього використовується поза маркою.

У 1975 році активний інгредієнт запатентував Eli Lilly. У 1989 році, через чотири роки після першого схвалення FDA, препарат був вилучений з ринку з економічних причин. Компанія Valeant Pharmaceuticals придбала права на діючу речовину в 2004 році і отримала схвалення на препарат від FDA в 2006 році після невдалої спроби в попередньому році.

Він продається під назвами Cesamet (США, Великобританія, Мексика) та Canemes (AT, Європа). Схвалення є дійсним CINV також поширюється на Австрію (2013), Сербію (2016) та Іспанію. У Бельгії його можна застосовувати при глаукомі, спастичності при РС, втраті при СНІДі та хронічних болях. Дослідження також показали ефективність при фіброміалгії.

Набілон приймають всередину. Діюча речовина розщеплюється печінкою і має період напіввиведення 2 години. Експерименти на тваринах показали, що собаки сильніше реагують на набілон. Серед собак були випадки смерті в дозах, які мавпи могли переносити більше року.

Огляд: діагнози, при яких використовується набілон

  • Фіброміалгія
  • Спастичність при РС
  • Втрата апетиту та ваги/втрата при СНІДі
  • глаукома
  • Нудота та блювота під час хіміотерапії (нудота та блювота, викликані хіміотерапією, CINV)

Результати досліджень (вибір)

Дозування: 1 - 5 мг, побічні ефекти збільшуються із збільшенням дози та зникають у процесі застосування

Ефективний у подвійному сліпому дослідженні, в якому брали участь 25 пацієнтів

Згадка про набілон у "Канабіноїди в медицині - огляд досліджень з терапевтичного використання канабіноїдів"

Цей огляд був опублікований Комісією з лікарських засобів Німецької медичної асоціації, спеціалізованим комітетом Німецької медичної асоціації, у березні 2015 року. Набліон тричі згадується у джерелах для певних тверджень. Наступні тексти ґрунтуються на цих розділах у звіті та мають мовну адаптацію.

Канабіноїди також застосовуються у пацієнтів із втратою ваги з інших причин, наприклад Б. при пухлинних захворюваннях та М. Альцгеймера. Однак ефективність цих показань не доведена з певною достовірністю.

Набілон для побічної нудоти та втрати ваги, пов’язаної з нехіміотерапією через захворювання: огляд клінічної ефективності та рекомендацій Звіт про швидке реагування: Підсумок з критичною оцінкою. Оттава: Канадське агентство з питань наркотиків та технологій у галузі охорони здоров’я, 2014 рік

У випадку хронічного болю, з іншого боку, позитивний ефект виявляється в більшості клінічних досліджень. Тому спроба терапії каннабіноїдами є виправданою для хронічного та особливо нейропатичного болю, якщо інші стратегії терапії виявляються невдалими.

Toth C, Mawani S, Brady S, Chan C, Liu C, Mehina E та ін. лікування діабетичного периферичного невропатичного болю. Біль 2012; 153: 2073-2082.

Позитивні ефекти канабіноїдів описані для багатьох інших показань, але з недостатньою кількістю даних, так що остаточна оцінка неможлива. До них належать головні болі [...]

Pini LA, Guerzoni S, Cainazzo MM, Ferrari A, Sarchielli P, Tiraferri I et al.: Набілон для лікування головного болю від надмірного вживання ліків: результати попереднього подвійного сліпого, активно контрольованого, рандомізованого дослідження. J Головний біль 2012; 13: 677-684.