Neupro 6 мг24 год трансдермальний пластир - Інструкція з експлуатації - Показання, призначення, реакції
Трансдермальний пластир Neupro 6 мг/24 год
напрямки:
Neupro призначається як монотерапія (без леводопи) для лікування ознак та симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона на ранніх стадіях, а в поєднанні з леводопою показана в процесі розвитку та на запущених стадіях хвороби Паркінсона, коли ефект леводопи зменшується. або воно стає непослідовним, і з’являються коливання терапевтичного ефекту (коливання з’явилися до кінця інтервалу між дозами або коливання типу “ввімкнення-вимкнення” ?).
протипоказання:
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Магнітно-резонансна томографія або кардіоверсія.
Адміністрація:
Дозування
Нейпро застосовують один раз на день. Пластир слід застосовувати приблизно в один і той же час щодня. Пластир залишається фіксованим на шкірі протягом 24 годин і згодом буде замінений новим пластиром, який потрібно накласти в іншому місці.
Якщо пацієнт забуде накласти пластир у звичайний час або якщо він відклеїться, інший пластир застосовуватиметься до кінця дня.
Дозування
Рекомендації щодо дозування стосуються номінальної дози.
Дозування у пацієнтів з ранньою стадією хвороби Паркінсона:
Починати його слід з одноразової добової дози 2 мг/24 години, яку потім збільшуватимуть з кроком 2 мг/24 години доти, доки не буде досягнута ефективна доза, але максимальна доза 8 мг/24 години не буде перевищена. . Доза 4 мг/24 години може бути ефективною для деяких пацієнтів. У більшості пацієнтів ефективна доза досягається через 3 або 4 тижні лікування і становить відповідно 6 мг/24 години та 8 мг/24 години. Максимальна доза становить 8 мг/24 години.
Дозування пацієнтам із запущеною хворобою Паркінсона з коливаннями:
Починатиметься з одноразової добової дози 4 мг/24 години, яку потім збільшуватимуть щотижневими кроками по 2 мг/24 години, поки не буде досягнута ефективна доза, але не перевищує максимальну дозу 16 мг/24 години. . Доза 4 мг/24 години або 6 мг/24 години може бути ефективною для деяких пацієнтів. У більшості пацієнтів ефективна доза досягається через 3 - 7 тижнів лікування і становить 8 мг/24 години, до максимальної дози 16 мг/24 години.
Початкова упаковка для лікування Neupro містить 4 різні упаковки (по одній для кожної сили), кожна з 7 трансдермальних пластирів, протягом перших чотирьох тижнів лікування. Залежно від реакції пацієнта, можуть не знадобитися всі наступні етапи дозування, або після 4 тижня можуть не знадобитися додаткові упаковки, що містять вищі дози, яких не передбачено у цій упаковці. У перший день лікування, пацієнт починає з Neupro 2 мг/24 год. На другому тижні лікування пацієнт застосовуватиме Neupro 4 мг/24 год. На третьому тижні він буде використовувати Neupro 6 мг/24 год, а на четвертому тижні Neupro 8 мг/24 год. 24 год. Чи є на пакунках позначення "Тиждень 1 (2, 3 або 4)" ?.
Припинення лікування
Припинення прийому препарату Неупро слід проводити поступово. Добову дозу зменшуватимуть з кроком 2 мг/24 години; це зменшення бажано проводити кожні два дні до остаточного припинення прийому препарату Неупро (див. розділ 4.4).
Особливі групи пацієнтів Печінкова та ниркова недостатність: Не потрібно коригувати дозу у пацієнтів з легкою та середньою тяжкістю печінкової недостатності або у пацієнтів з легкою та важкою нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів, які потребують діалізу. Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки, які можуть призвести до зниження кліренсу ротиготину. У цій групі пацієнтів ротиготин не досліджували. У разі погіршення печінкової недостатності може знадобитися зменшити дозу. Несподіване накопичення ротиготину може також статися при гострій нирковій недостатності (див. Розділ 5.2).
Безпека та ефективність ротиготину у дітей та підлітків ще не встановлені. Дані відсутні.
Спосіб застосування Пластир наносять на чисту, суху, цілком здорову шкіру живота, стегна, стегна, бока, плеча або плеча. Уникайте накладання нового пластиру в тому самому місці протягом 14 днів. Нейпро не слід застосовувати в місцях, де шкіра почервоніла, подразнена або пошкоджена (див. Розділ 4.4).
Використання та поводження:
Кожен пластир упаковується в конверт і наноситься відразу після відкриття. Зніміть половину захисного покриття і нанесіть клей на шкіру, сильно натискаючи. Після цього пластир згинається, а друга частина захисного покриття знімається. Не можна торкатися клейкої частини пластиру. Пластир слід сильно натискати долонею приблизно на 20-30 секунд, щоб забезпечити міцне зчеплення з шкірою.
Якщо пластир відклеїться, слід застосувати новий пластир протягом решти 24 годин.
Пластир не можна розрізати на шматки.
Дія:
Ротиготин - це неерголіновий агоніст D3/D2/D1 дофаміну, який використовується для лікування хвороби Паркінсона. Вважається, що його сприятливий ефект обумовлений активацією мозкових локалізованих рецепторів D3, D2 і D1 в хвостатому ядрі та путамені.
Ротиготин полегшує ознаки та симптоми ідіопатичної хвороби Паркінсона.
Склад:
Кожен пластир вивільняє 6 мг ротиготину за 24 години.
Кожен пластир площею 30 см2 містить 13,5 мг ротиготину.
Підтримуючий рівень:
Силіконова, алюмінізована поліефірна мембрана, покрита шаром пігменту (діоксид титану (E171), жовтий пігмент 95, червоний пігмент 166) та друкований (червоний пігмент 144, жовтий пігмент 95, чорний пігмент 7).
Самоклеюча матриця:
Полі- (диметилсилоксан, триметилсилилсилікат) -кополімеризований,
Повідон K90,
метабісульфіт натрію (E223),
аскорбілпальмітат (E304) та DL-Î ± -токоферол (E307).
Захисне покриття:
Поліефірна мембрана, покрита прозорим фторполімером.
Запобіжні заходи:
У пацієнта з хворобою Паркінсона, у якого стан недостатньо контролюється лікуванням ротиготином, заміна його іншим агоністом дофаміну може забезпечити додаткові переваги.
Процедури магнітно-резонансної томографії та кардіоверсії Підкладка пластиру Neupro містить алюміній. Щоб уникнути опіків шкіри, пластир слід видалити, якщо пацієнту доводиться робити магнітно-резонансну томографію (МРТ) або процедури кардіоверсії.
Ортостатична гіпотензія Відомо, що агоністи дофаміну впливають на системну регуляцію артеріального тиску, що спричиняє постуральну/ортостатичну гіпотензію. Такі події спостерігались також під час лікування ротиготином; однак їх частота була подібною до тієї, що спостерігалась у пацієнтів, які отримували плацебо. Синкопе спостерігали в комбінації з ротиготином, але частота захворюваності була подібною до тієї, що спостерігалася у пацієнтів, які отримували плацебо. Рекомендується моніторинг артеріального тиску, особливо на початку лікування, через загальний ризик ортостатичної гіпотензії, пов'язаної з дофамінергічним лікуванням.
Раптові епізоди сонливості та сонливості Ротиготин асоціюється із сонливістю та епізодами раптового настання сну. Повідомлялося про раптові напади сну під час повсякденних занять, в деяких випадках без попередніх продромальних ознак. Практикуючі повинні постійно переоцінювати пацієнтів на предмет можливого оніміння або сонливості, оскільки пацієнти можуть не усвідомлювати таких проблем, поки їх не запитають безпосередньо. У таких випадках слід ретельно продумати необхідність зменшення дози або припинення лікування.
Порушення контролю імпульсів
Повідомлялося про патологічні азартні ігри, підвищення лібідо та гіперсексуальність у пацієнтів, які отримували агоністи дофаміну, включаючи ротиготин.
Злоякісний нейролептичний синдром
Повідомлялося про симптоми, що свідчать про злоякісне захворювання нейролептиків при різкому припиненні дофамінергічної терапії. Тому рекомендується поступове зменшення дози.
галюцинації
Повідомлялося про галюцинації; пацієнтів слід інформувати про можливість їх виникнення.
Фіброзні ускладнення Фіброзні ускладнення: випадки ретроперитонеального фіброзу, легеневих інфільтратів, плеврального випоту, потовщення плеври, перикардиту та серцевої вальвулопатії були зареєстровані у деяких пацієнтів, які отримували дофамінергічні агоністи, отримані з рогатого жита (ріжків). Ці умови можуть покращитися, якщо лікування припинено, але їх повна ремісія не завжди досягається. Хоча вважається, що ці побічні ефекти зумовлені ядром ерголіну цих речовин, невідомо, чи можуть вони бути спричинені іншими агоністами дофаміну, які не походять від рогатого жита.
нейролептики
Пацієнтам, які використовують агоністи дофаміну, не слід давати нейролептичні препарати як протиблювотні засоби.
Офтальмологічні огляди
Рекомендується регулярно проводити очний огляд або у разі порушення зору.
Вплив тепла
Ділянка шкіри, де знаходиться пластир, не повинна піддаватися впливу тепла (надмірне перебування на сонці, електричні подушки та інші джерела тепла, такі як сауна, гідромасажні ванни).
Реакції в місці нанесення на шкіру можуть виникати шкірні реакції, які зазвичай мають низьку або середню інтенсивність. Рекомендується щодня міняти місце застосування (наприклад, з правого боку на лівий бік і з верхньої частини на нижню частину тіла). Те саме місце застосування не можна використовувати протягом 14 днів. Якщо реакції у місці застосування тривають більше кількох днів або є постійними, якщо вони погіршуються або шкірна реакція виходить за межі місця застосування, слід ретельно оцінити співвідношення ризику та користі для пацієнта. Якщо після нанесення трансдермального пластиру виникають тимчасові висипання або подразнення, слід уникати прямого перебування на сонці, поки шкіра не заживе. Вплив сонця може призвести до зміни кольору шкіри. Виникнення генералізованої шкірної реакції (наприклад, тимчасової алергічної висипки, включаючи еритематозну, макулярну, папульозну або сверблячу висип) у поєднанні із застосуванням Неупро вимагає постійного припинення лікування.
Побічні ефекти
Дофамінергічна Частота деяких дофамінергічних побічних явищ, таких як галюцинації, дискінезія та периферичні набряки, як правило, вища при одночасному застосуванні з L-допою у пацієнтів із хворобою Паркінсона. Це слід враховувати при призначенні ротиготину.
Периферичні набряки
У клінічних випробуваннях частота периферичних набряків становила приблизно 4% у пацієнтів із хворобою Паркінсона протягом 6-місячного інтервалу та протягом 36-місячного періоду спостереження.
Чутливість до сульфітів
Neupro містить метабісульфіт натрію, сульфіт, який може викликати алергічні реакції, включаючи анафілактичні та небезпечні для життя симптоми або менш важкі астматичні епізоди у деяких чутливих людей.
Увага:
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Ротиготин може мати великий вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Пацієнтам, які отримують ротиготин, у яких спостерігається сонливість та/або раптовий початок сну, слід рекомендувати не керувати автомобілем та не займатися діяльністю (наприклад, за допомогою машин), яка зменшує настороженість, поки вони не зникнуть і не стануть сонними. може піддати вас або інших осіб серйозним травмам або смерті.
Побічні ефекти:
На основі аналізу всіх плацебо-контрольованих клінічних випробувань, у яких брали участь 1307 пацієнтів, які отримували Neupro, та 607 пацієнтів, які отримували плацебо, було виявлено, що 72,3% пацієнтів, які отримували Neupro, і 57,8% пацієнтів, які отримували плацебо повідомили принаймні про одну побічну реакцію.
На початку лікування можуть виникати дофамінергічні побічні ефекти, такі як нудота та блювота. Зазвичай вони мають легку або середню інтенсивність і є тимчасовими, навіть якщо лікування триває.
Побічні реакції на лікарські засоби (АМР), про які повідомляли більш ніж у 10% пацієнтів, які отримували трансдермальний пластир Neupro, включають нудоту, блювоту, реакції на місці застосування, сонливість, запаморочення та головний біль.
У дослідженнях, де місця нанесення варіювали, згідно з інструкціями в КЗП та в інструкції з експлуатації, 35,7% з 830 пацієнтів, які застосовували трансдермальний пластир Neupro, відчували реакції на місці застосування. Більшість реакцій цього типу мали низьку або середню інтенсивність і були обмежені сферами застосування; вони спричинили остаточне припинення лікування лише у 4,3% усіх пацієнтів, які отримували Neupro.
Наступна таблиця узагальнює побічні реакції на лікарські засоби у всіх дослідженнях у пацієнтів з хворобою Паркінсона. У класифікації пристроїв, систем та органів побічні реакції представлені в порядку частоти виникнення (кількість пацієнтів, які можуть відчувати побічну реакцію), використовуючи такі категорії частоти: дуже поширені (â ‰ ¥ 1/10); загальні (â ‰ ¥ 1/100 та
передозування:
Побічні реакції, найімовірніше, пов'язані з фармакодинамічним профілем агоніста дофаміну, включаючи нудоту, блювоту, гіпотонію, мимовільні рухи, галюцинації, сплутаність свідомості, судоми та інші ознаки центральної дофамінергічної стимуляції. Про передозування агоністів дофаміну не відомо жодного антидоту. При підозрі на передозування терапевтичний пластир (и) слід негайно зняти зі шкіри пацієнта. Концентрація ротиготину в плазмі зменшується після видалення трансдермального пластиру.
До остаточного припинення прийому ротиготину.
Слід ретельно спостерігати за пацієнтом, включаючи контроль частоти серцебиття та ритму, а також артеріального тиску. Оскільки ротиготин зв’язаний з білками понад 90%, не очікується сприятливого впливу на діаліз.
Лікування передозування може вимагати загальних допоміжних заходів для підтримки життєво важливих функцій.
Взаємодія з іншими препаратами:
Враховуючи, що ротиготин є агоністом дофаміну, передбачається, що антагоністи дофаміну, такі як нейролептики (наприклад, фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени) або метоклопрамід, можуть знизити ефективність Neupro; тому слід уникати одночасного прийому. Через можливі кумулятивні ефекти рекомендується бути обережними, якщо пацієнти застосовують седативні засоби або інші депресанти ЦНС (центральної нервової системи) (наприклад, бензодіазепіни, нейролептики, антидепресанти) або алкоголь у поєднанні з ротиготином.
Одночасне застосування L-допи та карбідопи з ротиготином не впливало на фармакокінетику ротиготину, а ротиготин не впливав на фармакокінетику цих речовин.
Одночасне застосування домперидону та ротиготину не впливало на фармакокінетику ротиготину.
Neupro може посилити дофамінергічну побічну реакцію, спричинену L-допою, і може спричинити та/або посилити вже існуючу дискінезію; це явище також було описано для інших агоністів дофаміну.
Одночасне застосування омепразолу (інгібітора CYP2C19) у дозах 40 мг/добу не впливало на фармакокінетику та метаболізм ротиготину у здорових добровольців.
Одночасне застосування ротиготину (3 мг/24 години) не впливало на фармакокінетику та фармакодинаміку пероральних контрацептивів (0,03 мг етинілестрадіолу, 0,15 мг левоноргестрелу). Взаємодії з іншими формами гормональної контрацепції не досліджені.
Вагітність і лактація:
Завдання
Немає достатніх даних щодо застосування ротиготину вагітним жінкам. Дослідження на тваринах не вказують на тератогенні ефекти у щурів та кроликів, проте ембріотоксичність спостерігалась у щурів та мишей у токсичних для матері дозах. Потенційний ризик для людини невідомий. Ротиготин зазвичай не рекомендується застосовувати під час вагітності.
годування груддю
Оскільки ротиготин зменшує секрецію пролактину у людей, можна очікувати пригнічення секреції молока. Дослідження на щурах показали, що ротиготин та/або його метаболіт (и) виводяться з грудним молоком. Через відсутність даних у людей припинення годування груддю, як правило, слід припинити під час лікування ротиготином.
Презентація упаковки:
Конверт, який відкривається злетом, у коробці: одна сторона конверта складається з етиленового сополімеру (внутрішній шар), алюмінієвої фольги, поліетиленової мембрани низької щільності та паперу; інша сторона виконана з поліетилену (внутрішній шар), алюмінію, сополімеру етилену та паперу.
Початкова упаковка містить 28 пластирів, упакованих у 4 коробки по 7 пластирів по 2 мг, 4 мг, 6 мг та 8 мг відповідно у закритих окремих пакетиках.