Новий інгібітор ферментів допомагає діабетикам 2 типу

АФІНИ (ско). Ситагліптин відкриває дуже перспективні можливості для пероральної антидіабетичної терапії. Активний інгредієнт, який вже був успішно випробуваний у дослідженнях фази II, ефективно і довго триває знижує рівень цукру в крові за рахунок збільшення інкретинів, не викликаючи небажаних ефектів, таких як гіпоглікемія або збільшення ваги.

типу

Опубліковано: 15.09.2005, 8:00

Інкретини - це гормони, які виробляються в кишечнику та регулюють рівень цукру в крові, серед іншого, стимулюючи виділення інсуліну в підшлунковій залозі. Важливими представниками є глюкагоноподібний пептид 1 (GLP1) та глюкозозалежний інсулінотропний пептид (GIP).

Синтез кишкових гормонів залежить від кількості споживаних всередину вуглеводів. Рівень GLP1 та GIP значно зростає після перорального прийому глюкози, ніж після внутрішньовенного введення глюкози. Це відоме як ефект інкретину.

"Цей ефект інкретину зменшується у діабетиків 2 типу, тому виробляється не так багато інкретинів, як у здорових людей", - пояснив професор Майкл Наук з діабетичного центру Бад-Лаутербург на Європейському конгресі діабету в Афінах.

Це призводить до нового варіанту терапії: підвищення рівня інкретину за допомогою ліків. Але з цим є проблема: GLP1 та GIP інактивуються протягом декількох хвилин ферментом дипептидилпептидази IV (DPP-IV).

Ситагліптин інгібує DPP-IV після прийому всередину і тим самим підвищує рівень активних GLP1 та GPI - але лише в тому випадку, якщо гормони також виділяються після прийому вуглеводів. Лікар. На супутниковому симпозіумі компанії Пітер Штейн з компанії MSD Sharp & Dohme представив дослідження фази II, які демонструють ефективність та переносимість ситагліптину.

У ході дослідження 552 пацієнти з діабетом 2 типу із середнім показником HbA1c 7,7 відсотка, у яких дієта та фізичні вправи не знизили рівень цукру в крові в достатній мірі, отримували плацебо або ситагліптин у дозах 25, 50 або 100 мг на день.

Порівняно з плацебо, ситагліптин у дозі 100 мг знижував значення HbA1c на 0,56 відсоткового пункту. Штейн спостерігав найбільшу різницю у пацієнтів з найвищим вихідним значенням: "Для HbA1c, що перевищує 8,5 відсотка, зниження становило 1,13 відсоткового пункту", - сказав він. Речовина добре переносилась; рівень гіпоглікемії та вага не збільшувались.