Оксикодон - використання, ефект, жовтий список побічних ефектів

Як і більшість анальгетиків із групи опіоїдів, оксикодон застосовується головним чином при сильних і дуже сильних болях. Оксикодон приблизно вдвічі сильніший за морфін, і тому не є одним з надзвичайно сильних опіоїдів.

застосування

Активний інгредієнт оксикодон призначається для терапії сильних болів, які піддаються адекватному лікуванню лише опіоїдними анальгетиками. Комбінація з налоксоном призначена для протидії запорам, які можуть виникнути під час опіоїдної терапії.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Оксикодон є одним із опіоїдів і, отже, одним із сильних знеболюючих засобів. Діюча речовина належить до дигідропохідних морфіну. Сюди також належать дигідрокодеїн, гідроморфон та гідрокодон. Оксикодон та гідроморфон використовують як знеболюючі засоби, тоді як дигідрокодеїн та гідрокодон використовують як протикашльові засоби.

Оксикодон має активуючу дію на µ-, κ- та δ-опіоїдні рецептори головного та спинного мозку. Оксикодон діє на ці рецептори як агоніст опіоїдів без антагоністичного ефекту. Його терапевтичний ефект має переважно знеболюючий та седативний ефект. Як і у випадку з усіма опіоїдами, застосування оксикодону пов’язане з ризиком розвитку залежності.

Фармакокінетика

Що стосується фармакокінетики оксикодону, слід зазначити, що активний інгредієнт також доступний у формі складів з пролонгованим вивільненням.

Після перорального прийому абсолютна біодоступність оксикодону становить 42-87%, максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1-1,5 години, а таблетки з пролонгованим вивільненням - через 3 години. У випадку таблеток з пролонгованим вивільненням абсорбція відбувається у дві фази, з початково порівняно коротким періодом напіввиведення 0,6 години для меншої частини діючої речовини. Друга фаза всмоктування повільніша і триває близько 6,9 годин.

Зв’язування оксикодону з білками становить 38-45%. Період напіввиведення становить 4-6 годин.

Оксикодон метаболізується в кишечнику та печінці через цитохромну систему P450, утворюючи нороксикодон, оксиморфон та різні кон’югати глюкуроніду. Шлях елімінації становить 33-61% через нирки.

дозування

Оксикодон в основному випускається у формі таблеток з пролонгованим вивільненням. Дозування слід коригувати відповідно до інтенсивності болю та індивідуальної чутливості пацієнта. Початкова доза для пацієнтів, які не отримують опіоїдів, зазвичай становить 10 мг кожні 12 годин для препаратів з пролонгованим вивільненням. Подальші дозування можна знайти у відповідній технічній інформації.

Оскільки залежність може розвинутися під час терапії оксикодоном, терапію не слід раптово припиняти.

Побічні ефекти

Найпоширенішими побічними ефектами терапії оксикодоном є нудота та запор. Крім того, можуть виникати пригнічення дихання, міоз, спазми бронхіальних м’язів та зменшення кашльового рефлексу.

Побічні ефекти наведені нижче відповідно до їх частоти.

Дуже часто:

Седативний ефект (втома до сонливості)
запаморочення
головний біль
Запор
нудота
Блювота
сверблячий.

Часто:

Зниження апетиту
Психологічні побічні ефекти, напр. Б. Зміна настрою, відсутність драйву, розгубленість
тремор
Задишка
Бронхоспазм
Сухість у роті
Шлунково-кишкові скарги, напр. B. Біль у животі
Шкірні симптоми, такі як висип, рідко підвищена світлочутливість
Прискорене сечовипускання
Слабкі сторони.

Іноді:

Синдром неадекватної секреції АДГ
Гіперчутливість імунної системи
Зневоднення
Змінилося сприйняття
Наркотична залежність
Підвищена/знижена м’язова напруга
Судоми, особливо у людей з епілепсією або тих, хто схильний до судом
Гіпестезія, парестезія
Некоординація
амнезія
Порушення сльозотечі
Міоз
Порушення зору
Гіперакузис
Запаморочення
Прискорення пульсу
Серцебиття (пов'язане з абстинентним синдромом)
Розширення судин
Депресія дихання
Посилений кашель
Біль у горлі
понюхати
Зміна голосу
Виразки в роті та запалення ясен
метеоризм
Ілеус
Підвищення рівня печінкових ферментів
Суха шкіра
Затримка сечі
Імпотенція
озноб
Набряки, також периферичні
мігрень
Толерантність до наркотиків
Синдром відміни препарату
Випадкові травми.

Рідкісні:

Простий герпес
Лімфаденопатія
Підвищений апетит
(Ортостатична) гіпотонія
Кровоточивість ясен
Тарний стілець
Зміни зуба
Кропив'янка
Спазми м’язів
Гематурія
Зміна ваги
Запалення клітинної тканини.

Побічні ефекти невідомої частоти:

Анафілактичні реакції
агресивність
Гіпералгезія
Карієс зубів
Холестаз
Жовчні коліки
Аменорея.

Взаємодія

При одночасному застосуванні оксикодону та препаратів, що впливають на ЦНС, ЦНС-депресивний ефект може бути посилений. Сюди входять інші опіоїди, седативні засоби, снодійні, антидепресанти, фенотіазини, нейролептики, анестетики, міорелаксанти, антигістамінні та протиблювотні засоби.

Інгібітори моноаміноксидази (МАО) та оксикодон слід вводити з обережністю. Це також стосується пацієнтів, які отримували ІМАО протягом останніх двох тижнів.

Слід уникати одночасного вживання оксикодону та алкоголю.

Антихолінергічні побічні ефекти оксикдону, напр. Інші препарати з антихолінергічним ефектом можуть посилити їх, такі як запор та сухість у роті.

Інгібітори CYP3A4

Інгібітори CYP3A4 можуть зменшити кліренс оксикодону. Можливо, доведеться протидіяти збільшенню концентрації оксикодону в плазмі, регулюючи дозу.

Інгібітори CYP3A4 включають:

Макролідні антибіотики, напр. B. Еритроміцин
Азольні протигрибкові засоби, напр. B. кетоконазол
Інгібітори протеази, напр. B. ритонавір
Циметидин
Грейпфрутовий сік.

Індуктори CYP3A4

Індуктори CYP3A4 можуть збільшити кліренс оксикодону. Тут також, можливо, доведеться коригувати дозу оксикодону, щоб уникнути зменшення концентрації в плазмі.

Індуктори CYP3A4 включають:

Рифампіцин
Карбамазепін
Фенітоїн
Трави Йоханніс.

Інгібітори CYP2D6 та інші інгібітори цитохромної системи

Інгібітори CYP2D6, такі як пароксетин і хінідин, можуть зменшити кліренс і, отже, збільшити концентрацію оксикодону в плазмі.

Неясно, якою мірою на метаболізм оксикодону впливають інші відповідні інгібітори ізоферменту цитохромної системи. Слід розглянути можливі взаємодії.

У рідкісних випадках спостерігається клінічно значуще зниження або збільшення Міжнародного нормалізованого раціону (INR) при одночасному застосуванні антикоагулянтів на основі оксикодону та кумарину.

Протипоказання

Підвищена чутливість до оксикодону або будь-якого іншого інгредієнта відповідного препарату є протипоказанням.

Крім того, оксикодон не можна застосовувати у ситуаціях, коли опіоїди протипоказані. Сюди входять:

Важка депресія дихання з гіпоксією та/або гіперкапнією
Важка хронічна обструктивна хвороба легень
Cor pulmonale
Тяжка бронхіальна астма
Паралітичний кишечник
Гострий живіт
Затримка спорожнення шлунка.

Вагітність/лактація

Слід уникати застосування оксикодону під час вагітності та годування груддю, наскільки це можливо, оскільки це може призвести до депресії дихання та симптомів абстиненції у новонароджених та немовлят.

У дослідженнях на тваринах оксикодон не виявляв жодних негативних наслідків для фертильності. Дані про людей відсутні.

Вміння керувати автомобілем

Оксикодон може змінити настороженість та здатність реагувати до такої міри, що активна участь у дорожньому русі чи експлуатації машин порушується або більше не дозволяється.

Загальна заборона на водіння не є обов'язковою для пацієнтів зі стабільною терапією. Лікуючий лікар повинен зробити індивідуальну оцінку.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній інформації для професіоналів.