ОЛБЕТАМ
Показання: Лікування ліпідних розладів, що характеризуються класифікацією Фредріксона, підвищеними рівнями тригліцеридів у плазмі крові (гіперліпопротеїнемія типу IV), холестерину (гіперліпо-протеїнемія типу IIa) та тригліцеридів та холестерину (гіперліпо-протеїнемія типу IIb, III та IV).
Опис: Ольбетам (аципімокс або 4-метилпіразінкарбонова кислота-4-оксид) є гіполіпідемічним засобом, синтезованим у дослідницьких лабораторіях Farmitalia Carlo Erba. Олбетам показаний при розладах ліпідів, що характеризуються гіпертригліцеридемією та/або гіперхолестеринемією.
Підвищений рівень ліпідів у плазмі є відомим фактором ризику в патогенезі атеросклерозу та пов'язаних з цим серцево-судинних ускладнень.
Фармакологія: Олбетам має помітний гіполіпідемічний ефект, який знижує рівень вільних жирних кислот та тригліцеридів. Продукт діє на жирову тканину, зменшуючи мобілізацію ліпідів (ліполіз) та стимулюючи ліпопротеїнову ліпазу, прискорюючи, таким чином, катаболізм ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПНЩ).
Токсикологія: Токсикологічні дослідження на різних видах тварин (мишах, щурах та собаках) показали, що Олбетам має надзвичайно низьку токсичність. Тривале лікування (понад 2 роки) показало, що ця сполука має дуже хороший системний та шлунковий профіль безпеки. Дослідження репродуктивної функції не свідчать про несприятливий вплив на фертильність, ембріогенез або лактацію. Продукт не є мутагенним.
фармакокінетика: У людини Олбетам швидко та повністю абсорбується після перорального прийому, досягаючи пікових рівнів менш ніж за 2 години. Період напіввиведення становить близько 2 годин. З’єднання не зв’язується з білками, не метаболізується і виводиться із сечею. Клінічне застосування: Олбетам пригнічує вивільнення вільних жирних кислот з жирової тканини та знижує рівень тригліцеридів та загального холестерину в плазмі крові шляхом зменшення ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПНЩ або попередньо бета) та ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ або бета). Продукт також сприяє підвищенню рівня холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ або альфа). Поліпшення ліпідної картини плазми зазвичай помітно в перший місяць терапії.
протипоказання: Підтверджена індивідуальна гіперчутливість до цього препарату. Виразкова хвороба.
Дозування: Добову дозу можна визначити індивідуально залежно від рівня тригліцеридів у плазмі крові та холестерину. Середня добова доза становить 1 капсулу 2 або 3 рази на день після їжі. По 1 капсулі двічі на день рекомендується при гіперліпопротеїнемії IV типу та по 1 капсулі 3 рази на день при типах II, III та V. У дуже важких випадках дози можуть бути збільшені відповідно до показань лікаря. Щоденні дози понад 1200 мг безпечно вводили протягом тривалого періоду. Пацієнтам із нирковою недостатністю рекомендується зменшення дози на основі кліренсу креатиніну. Пропонується наступна схема лікування: для значень від 80 до 40 мл/хв. 1 капсула на день; для показників від 40 до 20 мл/хв по 1 капсулі кожні 2 дні.
Запобіжні заходи: Як і для інших ліків того самого терапевтичного класу, перед початком лікування Олбетамом рекомендуються схеми гіполіпідемії та гіпохолестеринемії. Зокрема, під час тривалого лікування необхідні періодичні визначення рівня ліпідів та ліпопротеїнів, а також функції печінки та нирок. Оскільки безпека використання препарату у разі вагітності, підозр на вагітність або годування груддю ще не перевірена, рекомендується уникати застосування препарату в цих ситуаціях. Зберігати в недоступному для дітей
Побічні ефекти: Тривалі клінічні випробування на значній кількості пацієнтів підтвердили результати експериментів і показали, що препарат добре переноситься. Клінічні та лабораторні визначення показали, що препарат не викликає підвищеної токсичності у основних органах, а також не впливає на інші метаболічні структури (наприклад, метаболізм глюкози або сечової кислоти). Препарат може викликати розширення судин шкіри, викликаючи відчуття жару, почервоніння та свербежу. Загалом ці ефекти, як правило, швидко зникають протягом перших днів терапії. Іноді під час лікування спостерігались помірне розлад шлунку (печія, біль у епігастрії), головний біль та астенія. У декількох рідкісних випадках ці побічні ефекти були також досить інтенсивними, щоб спричинити припинення лікування. У виняткових випадках іноді спостерігались важкі реакції, як місцеві, так і системні, на можливий імуноалергічний патогенез (кропив'янка, набряк повік та/або губ, висип, задишка, навіть астматична хвороба, гіпотонія). У цих випадках терапію Олбетамом негайно припиняють і вживають відповідних терапевтичних заходів.
Форма презентації: Коробки з капсулами по 30 мг.