Опис сибутраміну, показання та протипоказання

Сибутрамін - це синтетичний препарат, розроблений більше 25 років тому американською компанією Abbott Laboratories як антидепресант. Однак клінічні випробування не підтвердили його ефективності, але виявили, що він має сильний пригнічуючий апетит ефект.

У 1997 році сибутрамін був офіційно схвалений Міністерством охорони здоров’я FDA, після чого він активно використовувався у всьому світі як засіб для схуднення, причому таблетки сибутраміну призначали людям будь-якого віку та будь-яким супутнім захворюванням.

Але новий радикальний засіб незабаром виявив низку дуже небезпечних побічних ефектів. По-перше, сибутрамін викликав депресивні та звикальні стани, подібні до наркоманії.

Інформація: подивіться, які найкращі таблетки для схуднення не мають побічних ефектів

Це також збільшило ризик розвитку захворювань серцево-судинної системи, про що свідчить збільшення кількості смертей, спричинених інфарктом міокарда або інсультом у пацієнтів, які приймали цей засіб для схуднення.

Принцип дії

Анорексигенна дія синтетичної речовини Сибутрамін заснована на його здатності збільшувати теплопродукцію в організмі та пригнічувати апетит. Зі збільшенням термогенезу наявні запаси жиру спалюються, і зі зменшенням кількості споживаної їжі стає неможливим отримання нових запасів тригліцеридів. Таким чином, спостерігається досить швидка втрата маси тіла.

З фармакокінетичної точки зору, підвищення термогенезу при введенні сибутраміну викликане активацією бета-адренорецепторів, відповідальних за вивільнення енергії. Зниження апетиту зумовлене його виборчим інгібуючим впливом на процеси реабсорбції серотоніну та норадреналіну. Ці гормони є нейромедіаторами головного мозку, і їх дія викликає стан ейфорії та послаблює почуття голоду.

Втрата ваги супроводжується зниженням рівня холестерину в крові та тригліцеридів з одночасним збільшенням вмісту ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ). Це сприяє посиленню ефекту схуднення та створює умови для його продовження.

При пероральному введенні сибутрамін швидко всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці досягається за 1-2 години. Біотрансформуюча речовина піддається першому проходженню через печінку, активні метаболіти зберігаються в крові до 4 днів.

Протипоказання

Для цього препарату на основі сибутраміну існує маса обмежень:

гормональний дисбаланс;
пухлина мозку;
порушення гідробалансу;
ендокринні порушення або порушення обміну речовин, що супроводжуються збільшенням маси тіла.

Сибутрамін для схуднення також протипоказаний у наступних випадках:

індивідуальна непереносимість;
психічне захворювання;
Синдром Туретта (генетичне захворювання центральної нервової системи);
ІБС, гіпертонія, порушення серцевого ритму, вроджені вади серця, серцева недостатність, декомпенсація;
важкі порушення кровообігу (оклюзійні захворювання артерій);
важкі патології нирок та печінки;
глаукома;
гіперплазія передміхурової залози;
алкогольна залежність.

Сибутрамін не застосовується під час вагітності та лактації, ризик його тератогенного впливу на плід не вивчався.

Особливі інструкції

Оскільки сибутрамін може взаємодіяти з деякими компонентами інших ліків, вам слід проконсультуватися з лікарем перед тим, як приймати будь-які ліки від алергії, кашлю, застуди.

Одночасно з сибутраміном застосовується:

інші засоби для схуднення;
антидепресанти;
опіоїдовмісні препарати (меперидин, фентаніл);
наркотичні анальгетики (пентазоцин та ін.);
препарати, що впливають на центральну нервову систему;
інгібітори моноаміноксидази.

Якщо дозу сибутраміну пропущено, наступного разу, коли вам потрібно буде прийняти звичайну дозу, ви не зможете її подвоїти.

Побічні ефекти

Використання пригнічувача апетиту на основі сибутраміну може спричинити побічні ефекти. Зазвичай вони з’являються в початковому періоді лікування, а в подальшому вираженість їх зменшується. Це може бути:

з боку травної системи - нудота, повна втрата апетиту, сухість у роті, запор;
з боку центральної та периферичної нервової системи - занепокоєння, запаморочення, головний біль, безсоння, парестезії, м’язові болі;
з боку серцево-судинної та лімфатичної системи - почервоніння шкіри, підвищення артеріального тиску, тахікардія, тромбоцитопенія (зниження тромбоцитів у крові), набряки кінцівок.