PharmaWiki - Апреміласт

Апреміласт - активний інгредієнт із групи інгібіторів PDE4, який використовується як засіб другої лінії для лікування псоріазу нальоту та активного псоріатичного артриту. Протизапальна дія на шкіру та суглоби заснована на пригніченні ферменту фосфодіестерази-4, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного цАМФ. Результатом є зменшення утворення та вивільнення медіаторів запалення клітинами запалення. Лікування починають поступово, а потім таблетки приймають двічі на день, незалежно від прийому їжі. Найпоширеніші можливі побічні ефекти включають діарею, нудоту та головний біль. Застосування апреміласту може бути пов’язано з пригніченим настроєм та втратою ваги.

Апреміласт випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою (Otezla®). Він був затверджений у США в 2014 році, а в Швейцарії та ЄС у 2015 році.

Будова та властивості

Апреміласт (C22H24N2O7S, Mr = 460,5 г/моль) - похідне ацетаміду діоксоізоіндол.

апреміласту може

Апреміласт (ATC L04AA32) має імуномодулюючі та протизапальні властивості. Ефекти засновані на пригніченні фосфодіестерази-4 (PDE-4) у запальних клітинах, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного цАМФ. Це призводить до зменшення утворення медіаторів запалення, таких як TNF-альфа, IL-17 та IL-13, а також збільшення утворення протизапальних медіаторів, таких як IL-10.

Показання

  • Псоріаз від помірного до важкого нальоту (другий вибір)
  • Активний псоріатичний артрит (другий вибір)
дозування

За інформацією спеціаліста. Лікування починають поступово. Потім приймається одна таблетка двічі на день, незалежно від прийому їжі. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю дозу слід зменшити до однієї таблетки один раз на день.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість
  • вагітність

Повні запобіжні заходи можна знайти в інформаційному папері лікарського засобу.

Апреміласт широко метаболізується як шляхом, опосередкованим CYP, так і не опосередкованим CYP. Взаємодія лікарських засобів можлива з індукторами CYP. Немає клінічно значущих взаємодій з інгібіторами CYP, пероральними контрацептивами та метотрексатом.

Найпоширеніші можливі побічні ефекти включають діарею, нудоту та головний біль. Застосування апреміласту може бути пов’язано з пригніченим настроєм та втратою ваги.

література

  • Інформація про фармацевтичні продукти (CH, США)
  • Палфріман А.К., МакНамі К.Є., Маккан Ф.Є. Нові розробки в лікуванні псоріазу та псоріатичного артриту: акцент на апреміласті. Drug Des Devel Ther, 2013, 7, 201-10 Pubmed
  • Папп К. та співавт. Ефективність апреміласту при лікуванні псоріазу середнього та важкого ступеня: рандомізоване контрольоване дослідження. Lancet, 2012, 380 (9843), 738-46 Pubmed
  • Шафер П.Х., День Р.М. Нові системні препарати від псоріазу: механізм дії на апреміласт, специфічний інгібітор ФДЕ4. J Am Acad Dermatol, 2013, 68 (6), 1041-2 Опубліковано
  • Schett G., Sloan V.S., Stevens R.M., Schafer P.Apremilast: новий інгібітор PDE4 при лікуванні аутоімунних та запальних захворювань. Ther Adv Musculoskelet Dis, 2010, 2 (5), 271-8 Опубліковано
  • Shutty B., West C., Pellerin M., Feldman S. Apremilast як лікування псоріазу. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13 (12), 1761-70 Опубліковано
автор

Конфлікт інтересів: відсутні/незалежний. Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.

Додаткова інформація

  • Показати товари (Швейцарія)

Інтернет-консультація

Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.

Підтримайте PharmaWiki пожертвою!