PharmaWiki - сибутрамін

Сибутрамін - активний інгредієнт із групи засобів, що пригнічують апетит, який застосовувався для лікування значного ожиріння в поєднанні з дієтою, зміною поведінки та фізичними вправами. Під час лікування необхідно дотримуватися численних запобіжних заходів. Можливі побічні ефекти включають серцебиття, підвищення артеріального тиску, запор, сухість у роті, розширення судин, головний біль та безсоння. У січні 2010 року Європейське агентство з лікарських засобів рекомендувало скасувати дозвіл на використання ліків, що містять сибутрамін, через серцево-судинні ризики. У Швейцарії затвердження було призупинено наприкінці березня 2010 року.

Продукція та виведення з ринку

Сибутрамін був затверджений у 1999 році та комерційно доступний у Швейцарії у формі капсул по 10 та 15 мг (Reductil®, Abbott AG). 29 березня 2010 року Abbott AG, за координацією з Swissmedic, оголосив про призупинення дії дозволу на продаж. З тих пір сибутрамін більше не можна призначати або відпускати у Швейцарії. У минулому інші засоби, що пригнічують апетит зі структурою фенілетиламіну, такі як амфетамін, фенілпропаноламін та фентермін, були вилучені з ринку через серцево-судинні ризики. Антагоніст канабіноїдних рецепторів римонабант не продається з 2008 року.

В ЄС 21 січня 2010 року компетентна комісія CHMP органу з контролю над наркотиками EMA рекомендувала скасувати дозволи на застосування сибутраміну в Європі. Препарат більше не слід призначати та відпускати. CHMP засновував своє рішення на результатах великого дослідження безпеки SCOUT (випробування серцево-судинних результатів сибутраміну) та дійшов висновку, що переваги лікування не переважають серцево-судинних ризиків. При помірній втраті ваги виявлено підвищений ризик серйозних серцево-судинних подій, що не призвели до летального результату, таких як інфаркт та інсульт. Однак це також на тлі того, що препарат не застосовувався відповідно до запобіжних заходів у інформації про товар (!)

Будова та властивості

Сибутрамін (C17H26ClN, Mr = 279,8 г/моль) є третинним аміном і присутній у лікарських засобах у вигляді сибутраміну гідрохлориду, моногідрату та рацемату. Він має фенілетиламінову структуру, як і старі засоби, що пригнічують апетит, і всі вони вже відсутні на ринку (див. Вище). Метилфенідат препарату СДУГ також має структурну схожість із сибутраміном.

Сибутрамін (ATC A08AA10) пригнічує апетит і посилює відчуття ситості. Ефекти засновані на пригніченні зворотного захоплення нейромедіаторів норадреналіну та серотоніну та, меншою мірою, дофаміну (рис. 1). Вони в основному опосередковані двома метаболітами амінів, що утворюються через CYP3A4. Обговорюється, чи призводить до збільшення ефекту термогенезу, але суперечливо. Сибутрамін належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SSNRI) і спочатку був розроблений як антидепресант, але не вивчався і не затверджувався як такий. Венлафаксин та дулоксетин SSNRI доступні як антидепресанти, а також мають пригнічуючий апетит ефект.

агентство лікарських засобів

Дієтологічне лікування надмірної ваги у пацієнтів з ІМТ щонайменше 30 кг/м2 (ожиріння), які не реагували належним чином на відповідні заходи зменшення ваги.

Сибутрамін є в списку допінгів як стимулятор.

Сибутрамін приймають вранці з їжею або без їжі та з достатньою кількістю рідини. Якщо втрата ваги щонайменше на 5% не була досягнута протягом 3 місяців, терапію слід припинити.

Протипоказання та взаємодії

Сибутрамін протипоказаний при багатьох захворюваннях та захворюваннях, наприклад у дітей та підлітків

Найчастіше можливі небажані ефекти включають запор, втрату апетиту, сухість у роті, безсоння, головний біль, тахікардію, серцебиття, підвищення артеріального тиску, артеріальну гіпертензію, розширення судин, гіперемію, нудоту, підвищений апетит, посилення симптомів геморою, диспепсію, сонливість, нервозність, занепокоєння Сонливість, порушення смаку, пітливість і висип. Більше за інформацією спеціаліста.

література

  • Інформація про лікарський засіб (СН)
  • Європейське агентство з лікарських засобів EMEA
  • Детальніше Н. Сибутрамін: спосіб його дії та ефективність. Int J Obes Relat Metab Disord, 2002, 26, Suppl 4, S29-33 Pubmed
  • Флорентин М., Ліберопулос Е.Н., Елісаф М.С. Побічні ефекти, пов’язані з сибутраміном: практичне керівництво щодо його безпечного використання. Obes Rev, 2008, 9 (4), 378-87 Опубліковано
  • Наркевич К. Сибутрамін та його серцево-судинний профіль. Int J Obes Relat Metab Disord, 2002, 26, Suppl 4, S38-41 Pubmed
  • Poston W.S., Foreyt J.P. Сибутрамін та лікування ожиріння. Expert Opin Pharmacother, 2004, 5 (3), 633-42 Pubmed
  • Швейцарське агентство лікарських засобів Swissmedic
  • Шарма Б., Хендерсон, округ Колумбія Сибутрамін: сучасний статус препарату проти ожиріння та його перспективи на майбутнє. Expert Opin Pharmacother, 2008, 9 (12), 2161-73 Опубліковано
  • Tziomalos K., Krassas G.E., Tzotzas T.Застосування сибутраміну в лікуванні ожиріння та супутніх розладів: оновлення. Vasc Health Risk Manag, 2009, 5 (1), 441-52 Pubmed
автор

Конфлікт інтересів: відсутні/незалежний. Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.

Додаткова інформація

  • Показати товари (Швейцарія)

Інтернет-консультація

Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.

Підтримайте PharmaWiki пожертвою!