PharmaWiki - Варфарин

Варфарин - антикоагулянтний препарат із групи антагоністів вітаміну К, який використовується для профілактики та лікування тромбоемболічних захворювань. Ефекти засновані на пригніченні утворення факторів згортання крові шляхом порушення регенерації вітаміну К. Дозу встановлюють індивідуально та пристосовують до протромбінового часу. Найпоширеніші можливі несприятливі ефекти включають кровотечі з різних органів. Це рідко може призвести до летального результату. Тому важливо дотримуватися запобіжних заходів. Варфарин є субстратом для ізоферментів CYP450.

У Швейцарії не схвалено жодних препаратів з варфарином, і в основному застосовується тісно пов’язаний фенпрокумон (Marcoumar®). Однак варфарин застосовується в інших країнах, особливо в США, і комерційно доступний у формі таблеток (Coumadin®), серед іншого. Він був затверджений у США в 1954 році.

Будова та властивості

Варфарин (C19H16O4, Mr = 308,3 г/моль) є похідним 4-гідроксикумарину, який присутній у лікарських засобах як рацемат. С.-Енантіомер є більш фармакологічно активним. Варфарин міститься у лікарських засобах у вигляді варфарину натрію, білого, без запаху, світлочутливого, гігроскопічного, аморфного порошку, який дуже легко розчиняється у воді.

варфарин

Варфарин (ATC B01AA03) має антикоагулянтні властивості. Він пригнічує утворення факторів згортання крові, синтез яких залежить від вітаміну К. Ефекти засновані на пригніченні регенерації вітаміну К у циклі вітамін К-епоксид. Лікарською метою є вітамін K епоксидредуктаза комплекс 1 (VKORC1).

Це призводить до пригнічення активності факторів згортання крові II, VII, IX та X. Ефект настає протягом 24 годин і досягає максимуму через 96 годин. Тривалість дії одноразової дози становить від 2 до 5 днів. Варфарин має тривалий період напіввиведення близько 40 годин (фенпрокумон: 160 годин).

Показання

  • Для профілактики та лікування тромбоемболічних захворювань.
  • Для тривалого лікування інфаркту міокарда, коли існує підвищений ризик тромбоемболічних ускладнень.

Варфарин спочатку використовувався як отрута для мишей та щурів.

За інформацією спеціаліста. Дозу встановлюють індивідуально та регулюють та контролюють відповідно до протромбінового часу (INR).

Під час використання слід дотримуватися численних запобіжних заходів. Повну інформацію можна знайти в інформації про спеціаліста.

Варфарин є субстратом ізоферментів CYP450 (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 та 3A4). Тим ефективніше С.-Енантіомер метаболізується CYP2C9. Варфарин має високий потенціал для лікарських взаємодій із широким спектром діючих речовин.

Найпоширеніші можливі несприятливі наслідки включають кровотечі з різних органів та висипання. Кровотеча рідко може призвести до летального результату. Через вузький терапевтичний діапазон слід обережно дотримуватися запобіжних заходів.

Вітамін К1 (фітоменадіон) використовується як протиотрута.

література

  • Інформація про фармацевтичний продукт (D, США)
  • Європейська Фармакопея PhEur
  • Джонсон Дж. А., Кавалларі Л.Х. Фармакогенетика варфарину. Trends Cardiovasc Med, 2015, 25 (1), 33-41 Pubmed
  • Сніпеліскі Д., Кусумото Ф. Сучасні стратегії мінімізації ризику кровотечі варфарину. J Blood Med, 2013, 4, 89-99 Опубліковано
  • Тадрос Р., Шакіб С. Варфарин - показання, ризики та лікарські взаємодії. Aust Fam Physician, 2010, 39 (7), 476-9 Pubmed
  • Tideman P.A., Tirimacco R., St John A., Roberts G.W. Як керувати терапією варфарином. Aust Prescr, 2015, 38 (2), 44-8 Опубліковано
автор

Конфлікт інтересів: відсутні/незалежний. Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.

Додаткова інформація

  • Показати товари (Швейцарія)

Інтернет-консультація

Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.

Підтримайте PharmaWiki пожертвою!