Профіль специфічних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) другого покоління
Ласкаво просимо до EM-consulte, довідника для медичних працівників.
Для доступу до повного тексту цієї статті потрібна передплата.
резюме
Анотація
SSRIS другого покоління: зв'язуючий профіль есциталопраму та R-флуоксетину з транспортером моноаміну людини
Передумови - В даний час розробляються поодинокі ізомери селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну циталопрам (есциталопрам, S-циталопрам) та флуоксетин (R-флуоксетин) для лікування депресії та інших психічних розладів. Попередні дослідження, проведені на лабораторних тваринах, показали, що біологічний вплив на зворотне захоплення серотоніну для циталопраму зберігається в S-енантіомері. Навпаки, обидва енантіомери флуоксетину сприяють його біологічній активності. Методи - У цьому дослідженні порівнювали ефективність та селективність есциталопраму, R-флуоксетину та усіх інших доступних на даний момент селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну щодо спорідненості до зв'язування з транспортерами серотоніну, норадреналіну та дофаміну людини та кількох виділених нейромедіаторних рецепторів за допомогою радіоліганду. аналізи зв'язування. Результати - І есциталопрам, і R-флуоксетин були потужними інгібіторами транспортера серотоніну (Ki = 1,1 та 1,4 нмоль/л відповідно). есциталопрам був найбільш випробуваною сполукою, що вибирає транспортер серотоніну, і був
В 30 разів потужніший, ніж R-циталопрам. Висновки - Як зазначалося раніше, пароксетин і сертралін мають помірну спорідненість (
Ключові слова: Антидепресант, захоплення, есциталопрам, енантіомер, зв'язування, S-циталопрам, серотонін, R-флуоксетин.
Ключові слова: Антидепресант, зв'язування, енантіомер, есциталопрам, R-флуоксетин, S-циталопрам, серотонін, поглинання.