Prospect Lipofib 160 мг x 3blist
Prospect Lipofib 160 мг x 3blist. x 10cps.
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна капсула містить 160 мг мікронізованого фенофібрату.
Одна капсула містить 200 мг мікронізованого фенофібрату.
Допоміжні речовини: цукор, метил p-гідроксибензоат та пропіл p-гідроксибензоат. Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Капсули з непрозорим помаранчевим ковпачком та прозорим корпусом, що містять сферичні білі мікрогранули.
Капсули з непрозорим жовтим ковпачком і прозорим корпусом, що містять сферичні білі мікрогранули.
Лікування гіперхолестеринемії (тип IIa) та ізольованої ендогенної гіпертригліцеридемії (тип IV) або змішаної (типу IIb, а також типів III та V - хоча мало пацієнтів отримували лікування в клінічних випробуваннях), коли дієтичні та інші немедикаментозні терапевтичні заходи наприклад, втрата ваги або фізична активність) не мали задовільного ефекту, особливо коли існують пов'язані фактори ризику.
Лікування вторинних гіперліпопротеїнемій, коли гіперліпопротеїнемія зберігається, незважаючи на адекватне лікування основного захворювання (наприклад, дисліпідемія діабету).
4.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі: Рекомендована доза становить 160 мг фенофібрату (одна 160 мг капсула Ліпофіб) один раз на день або один раз
200 мг фенофібрату (одна капсула 200 мг Lipofib) один раз на день. Пацієнти, які використовують Ліпофіб 200 мг, можуть продовжувати лікування Ліпофібом 160 мг без необхідності додаткового коригування дози.
літні люди: Звичайні дози для дорослих рекомендуються пацієнтам літнього віку.
Ниркова недостатність: Зменшення дози необхідне пацієнтам із нирковою недостатністю. діти: Ліпофіб не рекомендується застосовувати дітям.
Захворювання печінки: Дослідження використання фенофібрату у пацієнтів із захворюваннями печінки відсутні.
Дієтичні заходи, розпочаті до початку лікування наркотиками, слід продовжувати.
Якщо після декількох місяців лікування фенофібратом (наприклад, 3 місяці) не спостерігається задовільного зниження рівня ліпідів у плазмі крові, слід розглянути інші терапевтичні методи. Капсули вводять цілими під час їжі.
Підвищена чутливість до фенофібрату або будь-якої з допоміжних речовин. Печінкова недостатність (включаючи жовчний цироз).
Ниркова недостатність. діти.
Фотоалергічні або фототоксичні реакції в анамнезі під час лікування фібратами або кетопрофеном. Розлади жовчного міхура.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Як і у випадку з іншими ліпідознижуючими препаратами, у деяких пацієнтів спостерігали підвищення рівня печінкових трансаміназ. У більшості випадків ці збільшення були незначними, тимчасовими та безсимптомними. Рекомендується визначати плазмові значення печінкових трансаміназ з інтервалом у 3 місяці протягом перших 12 місяців лікування.
Слід ретельно спостерігати за пацієнтами із збільшенням рівня печінкових трансаміназ та припиняти лікування, якщо рівень ASAT та ALAT у плазмі крові збільшується більш ніж утричі вище верхньої межі норми або досягає 100 МО.
Повідомлялося про випадки ураження печінки під час лікування фібратами або іншими гіполіпідемічними препаратами, включаючи дуже рідкісні випадки рабдоміолізу. Частота цих станів збільшується у пацієнтів з гіпоальбумінемією та нирковою недостатністю в анамнезі. Слід запідозрити пошкодження м’язів у пацієнтів з дифузною міалгією, міозитом, м’язовими судомами, м’язовою слабкістю та/або значним збільшенням КФК (значення, що перевищують норму в 5 разів). У цих випадках лікування фенофібратом слід припинити.
Ризик пошкодження м’язів підвищується, коли цей препарат поєднується з іншим фібратом або інгібітором HMG-CoA-редуктази, особливо у випадку вже наявного стану м’язів. Отже, асоціація фенофібрату зі статинами повинна бути зарезервована лише для пацієнтів із важкою змішаною дисліпідемією та високим серцево-судинним ризиком, без анамнезу м’язових захворювань. За цією комбінованою терапією слід ретельно спостерігати, а за пацієнтами слід стежити за можливим пошкодженням м’язів.
У пацієнтів з гіперліпідемією, яким вводять естроген або естрогенвмісні контрацептиви, слід визначити, чи має гіперліпідемія первинний або вторинний характер (можливе підвищення рівня ліпідів через пероральне введення естрогену).
Через високий вміст цукру пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Метил p-гідроксибензоат та пропіл p-гідроксибензоат можуть викликати алергічні реакції (навіть уповільнені).
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Пероральний антикоагулянт: Фенофібрат може посилити дію пероральних антикоагулянтів і, отже, збільшити ризик кровотечі. На початку лікування рекомендується зменшувати дозу антикоагулянта приблизно на третину, а потім, за необхідності, поступово збільшувати, відповідно до моніторингу INR.
циклоспорин: Повідомлялося про кілька випадків оборотних важких порушень функції нирок під час одночасного прийому фенофібрату та циклоспорину. Тому у цих пацієнтів слід ретельно контролювати функцію нирок і припиняти лікування фенофібратом у разі серйозних змін лабораторних показників.
Інгібітори HMG-CoA-редуктази та інші фібрати: ризик погіршення пошкодження м'язів (див. розділ 4.4)
Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання).
У людей немає досвіду застосування фенофібрату під час вагітності. Потенційний ризик для людини невідомий.
Немає даних про виведення фенофібрату та/або його метаболітів із грудним молоком.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Ліпофіб не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Шлунково-кишковий тракт: помірні шлунково-кишкові розлади (біль у животі, нудота, блювота, діарея та метеоризм).
шкіра: висип, свербіж, кропив'янка або реакції світлочутливості. В окремих випадках може виникати світлочутливість шкіри з еритемою, пухирями або вузликами на шкірних поверхнях, що піддаються дії сонячного світла або штучних ультрафіолетових променів (навіть після прийому протягом декількох місяців без ускладнень).
печінка: у деяких пацієнтів рівень печінкових трансаміназ у плазмі крові може помірно зростати (див. розділ «Особливості застосування»). У дуже рідкісних випадках повідомлялося про випадки гепатиту. У разі появи симптомів, що вказують на гепатит (жовтяниця, свербіж), слід провести лабораторні дослідження, а при необхідності лікування фенофібратом припинити (див. Розділ «Особливості застосування»).
м'язи: Як і у випадку інших гіполіпідемічних засобів, повідомлялося про випадки пошкодження м’язів (дифузні міалгії, міозити, м’язові судоми та м’язова слабкість) та дуже рідкісні випадки рабдоміолізу. Після припинення прийому фенофібрату ці побічні реакції, як правило, оборотні (див. Розділ 4.4).
Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання).
У рідкісних випадках повідомляли про такі побічні ефекти: жовчнокам’яна хвороба (причинно-наслідковий зв’язок з прийомом ліків на сьогодні не встановлений), зниження лібідо та алопеція.
Може спостерігатися незначне підвищення рівня креатиніну та уремії та незначне зниження рівня гемоглобіну та лейкоцитів.
На сьогодні не зареєстровано випадків передозування. Спеціальний антидот не відомий. У разі передозування рекомендується симптоматичне лікування та підтримка життєво важливих функцій. Фенофібрат не піддається діалізу.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: модифікатори концентрації ліпідів без комбінацій, код АТС: C10AB05.
Фенофібрат - це похідне фібринової кислоти. У людини його вплив на зміну концентрації ліпідів заснований на активації рецептора проліферації альфа-пероксисоми (PPARα).
Активуючи PPARα, фенофібрат збільшує ліполіз та елімінацію багатих атерогенними тригліцеридами частинок із плазми шляхом активації ліпопротеїнової ліпази та зменшення синтезу апопротеїнів CIII. Активація PPARα також індукує збільшення синтезу AI та AII апопротеїнів.
Вплив фенофібрату на ліпопротеїди, згаданий вище, викликає зменшення фракцій
ліпопротеїни дуже низької та низької щільності (ЛПНЩ і ЛПНЩ), які містять апопротеїн В, а також підвищена частка ліпопротеїдів високої щільності, які містять апопротеїн AI та апопротеїн AII.
Крім того, модулюючи синтез та катаболізм фракцій ЛПНЩ, фенофібрат підвищує кліренс ЛПНЩ і зменшує концентрацію ЛПНЩ, яка збільшується у випадку ліпопротеїн-атерогенного фенотипу, поширеного стану у пацієнтів із ризиком розвитку ішемічної хвороби серця.
У клінічних випробуваннях, проведених з фенофібратом, було отримано зниження загального холестерину на 20-25% та тригліцеридів на 40-55% та збільшення рівня холестерину ЛПВЩ на 10-30%.
У пацієнтів з гіперхолестеринемією, у яких рівень холестерину ЛПНЩ знижений на 20-35%, загальний вплив на холестерин полягає у зменшенні відношення загального холестерину до холестерину ЛПВЩ та відношення холестерину ЛПНЩ до холестерину ЛПВЩ відповідно. співвідношення між Apo B та Apo AI, всі вони є маркерами атерогенного ризику.
Через значний вплив на холестерин ЛПНЩ та тригліцериди, лікування фенофібратом є корисним у пацієнтів з гіперхолестеринемією, незалежно від того, пов’язана вона з гіпертригліцеридемією, включаючи вторинну гіперліпопротеїнемію при діабеті 2 типу.
Результати довготривалих клінічних випробувань, що підтверджують ефективність фенофібрату в первинній та вторинній профілактиці атеросклеротичних ускладнень, наразі відсутні.
Можливо, під час лікування фенофібратом позасудинні відкладення холестерину (сухожильні та бульбові ксантоми) можуть помітно або навіть повністю зменшитися.
У пацієнтів із підвищеними плазмовими концентраціями фібриногену, а також Lp (a), які отримували фенофібрат, ці показники мали значне зниження. Інші маркери запалення, такі як С-реактивний білок, зменшуються після лікування фенофібратом.
Урикозуричний ефект фенофібрату, який спричинює зниження рівня сечової кислоти приблизно на
25%, представляє додаткову перевагу для пацієнтів з гіперліпопротеїнемією, що супроводжується гіперурикемією.
Дослідження на тваринах та клінічне дослідження показали, що фенофібрат має антитромбоцитарний ефект, викликаний АДФ, арахідоновою кислотою та адреналіном.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Ліпофіб містить мікронізований фенофібрат і має підвищену біодоступність порівняно з іншими фармацевтичними формами.
Після перорального прийому максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається протягом 4-5 годин. Після багаторазового прийому концентрація у плазмі не демонструє внутрішньо-індивідуальних коливань.
Поглинання фенофібрату збільшується, якщо його вводити одночасно з їжею. Фенофібринова кислота сильно зв'язується з альбуміном плазми (понад 99%). Період напіввиведення фенофібринової кислоти з плазми становить приблизно 20 годин.
Неметаболізований фенофібрат неможливо виявити в плазмі. У плазмі фенофібринову кислоту можна визначити як основний активний метаболіт. Виводиться переважно із сечею. Він повністю усувається протягом 6 днів. Фенофібрат виводиться головним чином у вигляді його метаболіту, фенофібринової кислоти та глюкуронідного кон’югату. У пацієнтів літнього віку загальний видимий кліренс плазми фенофібринової кислоти не змінюється.
Фармакокінетичні дослідження, проведені після одноразового прийому та після багаторазового прийому, показали, що фенофібрат не накопичується в організмі. Фенофібринова кислота не піддається гемодіалізу.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
У дослідженнях токсичності повторних доз повторної токсичності фенофібрату не спостерігалося.
Дослідження мутагенності не показали мутагенного потенціалу.
У щурів та мишей після введення фенофібрату у високих дозах спостерігали пухлини печінки, спричинені проліферацією пероксисом. Ці зміни характерні для дрібних гризунів і не спостерігались у інших видів тварин. Ці висновки не мають значення у терапевтичному застосуванні фенофібрату у людей.
Дослідження на мишах, щурах та кроликах не показали тератогенного ефекту.
Ембріотоксичний ефект спостерігався при застосуванні високих доз, токсичних для матері. При застосуванні високих доз спостерігалося подовження терміну вагітності та труднощі при народженні. Впливу на фертильність не спостерігалося.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
Цукор, кукурудзяний крохмаль, гіпромелоза (Pharmacoat 603), лаурилсульфат натрію, емульсія диметикону
(містить диметикон, поліетоксиетанол, поліетиленгліколь сорбітан монолаурат, поліетиленгліколь, бензоат натрію, метил р-гідроксибензоат, аскорбінова кислота, пропіл р-гідроксибензоат), емульсія симетикону (містить симетикон, поліетиленгліколь сорбітан тристеарат, ксантан, бензойна кислота, сорбінова кислота, сірчана кислота), тальк, діоксид титану (E 171), жовтий оксид заліза (E 172), червоний оксид заліза (E 172), желатин.
Цукор, кукурудзяний крохмаль, гіпромелоза (Pharmacoat 603), лаурилсульфат натрію, емульсія диметикону (містить диметикон, поліетоксиетанол, поліетиленгліколь сорбітан монолаурат, поліетиленгліколь, бензоат натрію, метил р-гідроксибензоат, аскорбінова кислота, р-гідроксил) емульсія симетикону (містить симетикон, поліетиленгліколь сорбітан тристеарат, метилцелюлозу, поліетиленгліколь стеарат, гліцериди, ксантанову камедь, бензойну кислоту, сорбінову кислоту, сірчану кислоту), тальк, діоксид титану (Е 171), жовтий оксид заліза (Е 172), желатин.
6.3 Термін зберігання
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Вставте в оригінальну упаковку.
6.5 Вид та вміст контейнера
Коробка з блістером ПВХ/Al по 10 капсул. Коробка з 3 блістерів з ПВХ/Al по 10 капсул.
Коробка з 3 блістерів з ПВХ/Al по 10 капсул.
6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та іншого поводження
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
8. НОМЕР (А) РОЗДІЛУ РІВНЯ НА РИНКУ
9. ДАТА ПЕРШОГО РАЗРЕШЕННЯ ТА ПОВНОВЛЕННЯ РОЗРЯДУ