Ранекса 750 мг - BeHealthy

Загалом, тип та частота побічних явищ, про які повідомляється у пацієнтів з низькою масою тіла (60 кг); однак, скориговані плацебо частоти таких найпоширеніших побічних ефектів були вищими у тих, хто мав масу тіла, ніж у тих, хто мав більшу вагу: нудота (14% проти 2%), блювота (6% проти 1%) та гіпотонія (4% порівняно з 2%).

Лабораторні результати: У здорових пацієнтів та пацієнтів, які отримували Ранексу, спостерігалось невелике, оборотне, клінічно незначуще підвищення рівня креатиніну в сироватці крові. Ниркової токсичності щодо цих результатів не було. Дослідження функції нирок у здорових добровольців показало зниження кліренсу креатиніну без будь-яких змін швидкості клубочкової фільтрації, що узгоджується з пригніченням канальцевої секреції креатиніну.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після дозволу на прийом препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик препарату. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозри на побічні реакції за допомогою національної системи звітності, як зазначено у Додатку V.

передозування

У дослідженні переносимості високих пероральних доз у пацієнтів із стенокардією частота запаморочення, нудоти та блювоти зростала дозозалежно. У дослідженні внутрішньовенного передозування у здорових добровольців, на додаток до цих побічних ефектів, спостерігалися диплопія, млявість та непритомність. У разі передозування пацієнта слід ретельно контролювати, а лікування має бути симптоматичним та підтримувати життєво важливі функції.

Оскільки приблизно 62% ранолазину зв’язано з білками плазми крові, повний кліренс гемодіалізом малоймовірний.

Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: інші препарати від серцевих захворювань, код АТС: C01EB18

Механізм дії: Механізм дії ранолазину в основному невідомий. Ранолазин може мати деякі антиангінальні ефекти, пригнічуючи пізній потік натрію в клітинахсерце. Це зменшує внутрішньоклітинне накопичення натрію і, як наслідок, зменшує внутрішньоклітинне перевантаження кальцієм. Вважається, що ранолазин своєю дією зменшення пізнього потоку натрію зменшує цей внутрішньоклітинний іонний дисбаланс під час ішемії. Очікується, що це зменшення внутрішньоклітинного перевантаження кальцієм покращить розслаблення міокарда і, як результат, зменшить діастолічну жорсткість лівого шлуночка. Клінічні докази пригнічення пізнього потоку натрію ранолазином дають значне скорочення інтервалу QTc та поліпшення діастолічної релаксації у відкритому дослідженні у 5 пацієнтів із синдромом довгого інтервалу QT (LQT3 із генетичною мутацією SCN5A ∆KPQ).

Ці ефекти не залежать від зміни частоти серцевих скорочень, артеріального тиску або розширення судин. Фармакодинамічні ефекти

Гемодинамічні ефекти: у контрольованих дослідженнях спостерігали мінімальне зниження середнього пульсу (100 метаболітів) та фекалій (25 метаболітів). Визначено 14 основних шляхів, з яких О-деметилювання та N-дезалкилювання є найважливішими. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини вказують на те, що ранолазин метаболізується переважно CYP3A4, а також CYP2D6. У дозі 500 мг двічі на день у суб’єктів без активності CYP2D6 (повільні метаболізатори, ML) рівень AUC був на 62% вищий, ніж у суб’єктів із швидким метаболізмом CYP2D6 (швидкі метаболізатори, MR). Різниця в дозі 1000 мг двічі на день становила 25%.