REGENON 25mg x30 CAPS MOI TEMMLER Перспективи для ліків, хімічних речовин, косметичних інгредієнтів
A08AA03 - амфепрамону
| ОСНОВНА АНАТОМІЧНА ГРУПА | A | Шлунково-кишковий тракт і метаболізм |
| ТЕРАПЕВТИЧНА ПІДГРУПА | A08 | Ліки від ожиріння, виключаючи дієтичні продукти |
| ФАРМАКОЛОГІЧНА ПІДГРУПА | A08A | Ліки від ожиріння, виключаючи дієтичні продукти |
| ХІМІЧНА ПІДГРУПА | A08AA | Продукти проти ожиріння центральної дії |
| ХІМІЧНИЙ | A08AA03 | амфепрамон (амфепрамон) |
Загальна інформація про REGENON 25 мг
Дата останнього списку ліків: 01-11-2020
Комерційний код: W62884001
Концентрація: 25 мг
Фармацевтична форма: CAPS MOI
Кількість: 30
Презентація товару: коробка x1 blist al/pvdc-pvc x30 м'які ковпачки
Тип товару: оригінальний
Обмеження щодо рецепта: TAB3 - зелені ліки, що відпускаються за рецептом (психотропні).
Ціна: 52,95 RON
Фармацевтичні форми, доступні для амфепрамону
Доступні концентрації амфепрамону
Авторизація маркетингу (APP)
Виробник програми: TEMMLER PHARMA GMBH - НІМЕЧЧИНА
Власник програми: TEMMLER PHARMA GMBH - НІМЕЧЧИНА
Номер додатка: 8699/2016/01
Термін дії: 2 роки
Інші лікарські засоби з тієї ж фармацевтичної групи, що і амфепрамон
- сибутрамін (сибутрамін)
Зміст брошури для лікарського засобу REGENON 25mg x30 CAPS MOI TEMMLER
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Regenon 25 мг м'які капсули
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКОВИЙ СКЛАД
Одна капсула містить 25 мг амфепрамону гідрохлориду.
Допоміжні речовини з відомим ефектом: сорбіт Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
М'які капсули М'які овальні, шоколадно-коричневі желатинові капсули, що містять кремово-білу масу.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Ад'ювантна терапія для пацієнтів із ожирінням з індексом маси тіла (ІМТ) не менше 30 кг/м2, які не досягли адекватної втрати ваги лише за допомогою дієти.
Індекс маси тіла буде обчислюватися як відношення ваги в кг до квадрата висоти тіла, виражене в метрах.
Примітка:
Продемонстровано лише короткочасну ефективність зменшення ваги. Важливих даних про зміни рівня захворюваності чи смертності поки немає.
4.2 Дозування та спосіб введення
Перед призначенням цього препарату слід виключити діагноз ожиріння, спричиненого органічними вторинними причинами.
Лікування ожиріння повинно здійснюватися за допомогою глобального підходу, який повинен включати дієтичні, медичні та психотерапевтичні методи.
Дози:
Дорослі та діти старше 12 років Рекомендована добова доза становить 1 капсулу х 3 рази на день. Загальна добова доза не повинна перевищувати 3 капсули Regenon.
Спосіб введення
Капсули Regenon слід ковтати цілими з невеликою кількістю рідини перед основними прийомами їжі.
Останнє введення повинно бути принаймні за 4 години до сну, оскільки цей препарат викликає неспокій та безсоння.
Рекомендується проводити лікування під контролем лікаря, який має досвід лікування ожиріння.
Тривалість лікування:
Тривалість лікування становить 4-6 тижнів і не повинна перевищувати трьох місяців.
Якщо через 3-4 тижні втрати ваги не спостерігається, терапію слід припинити.
У разі лікування протягом 4 тижнів користь повинна бути ретельно оцінена щодо можливого ризику.
Навіть у разі схуднення, Регенон не слід приймати більше 12 тижнів.
4.3 Протипоказання
- підвищена чутливість до амфепрамону гідрохлориду або до будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі 6.1.
- пароксизмальна тахікардія
- тахіаритмії
- феохромоцитома
- гіпертиреоз
- важкі форми стенокардії
- вузькокутова глаукома
- легенева гіпертензія
- важка гіпертензія
- перебіг або історія серцево-судинних або цереброваскулярних захворювань
- поточні або минулі психічні захворювання (наприклад, психотичні реакції), включаючи нервову анорексію та депресію
- схильність до зловживання наркотиками, наркоманії або алкоголю
- атеросклероз, що розвинувся
- діти віком до 12 років.
Асоціація з будь-якими іншими анорексигенними препаратами з центральною активністю протипоказана через підвищений ризик легеневої артеріальної гіпертензії, потенційно летальної.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Регенон слід застосовувати з обережністю, якщо:
- захворювання уретри-простати із затримкою сечі
- метаболічні захворювання (наприклад, діабет)
- гіпертонія
- хвороба серця
Використання Regenon може призвести до позитивних результатів тестування на допінг-контроль та може становити більший ризик для здоров'я.
Повідомлялося про тяжкі випадки легеневої артеріальної гіпертензії, часто із летальним результатом, у пацієнтів, які отримували анорексигени, такі як цей препарат. Епідеміологічне дослідження показало, що введення анорексигенів є фактором ризику розвитку легеневої артеріальної гіпертензії та що їх введення пов’язане з підвищеним ризиком цих побічних ефектів.
Через цей рідкісний, але серйозний ризик слід зазначити, що: Необхідно ретельно дотримуватися показань та тривалості лікування.
Тривалість лікування більше 3 місяців та ІМТ> 30 кг/м2 збільшують ризик легеневої артеріальної гіпертензії.
Початок або погіршення задишки під час навантаження свідчить про можливість гіпертонії
легеневі артерії. У цьому випадку лікування слід негайно припинити, а пацієнта направити на дослідження до спеціалізованого підрозділу.
Тривале лікування може збільшити ризик фармакологічної толерантності та наркотичної залежності, а в рідкісних випадках у пацієнтів зі схильністю можуть виникати важкі психічні розлади.
Різке припинення прийому амфепрамону після тривалого прийому високих доз може призвести до помітної втоми та депресії; також були відзначені зміни в електроенцефалограмі (ЕЕГ) під час сну.
Прояви хронічних анорексичних отруєнь включають важкі дерматози, виражену безсоння, дратівливість, гіперактивність та розлади особистості. Найважчим проявом хронічної інтоксикації є психоз, часто клінічно не відрізняється від шизофренії.
Якщо розвивається толерантність до амфепрамону, рекомендовану дозу не слід збільшувати, оскільки лікування слід припинити.
Рідко реєструються випадки серцево-судинної та цереброваскулярної катастрофи, часто через швидку втрату ваги.
Слід вжити спеціальних заходів для забезпечення поступової втрати ваги, а також регулярно проводити перевірки на зниження ваги у пацієнтів із ожирінням, що мають схильність до судинних захворювань.
Цей анорексигенний препарат протипоказаний пацієнтам із наявними або попередніми серцево-судинними або цереброваскулярними захворюваннями.
Цей анорексигенний препарат слід застосовувати з особливою обережністю хворим на епілепсію. Звіти свідчать, що амфепрамон може збільшити частоту нападів у деяких епілептиків. Тому за пацієнтами з епілепсією, які отримують Регенон, слід ретельно спостерігати. Можливо, доведеться повільно збільшувати дозу препарату або припинити його прийом.
Ліки містить сорбіт. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не повинні приймати цей препарат.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Непряма симпатоміметична дія амфепрамону може бути небезпечно посилена при одночасному застосуванні адренергічних амінів, антидепресантів, амантадину та інгібіторів моноаміноксидази (МАО). Це справедливо для ІМАО протягом перших двох тижнів після останнього прийому цього препарату.
Потреба в протидіабетичних ліках (наприклад, інсуліні) може вплинути. Одночасне введення анестетиків може спричинити аритмії. Амфепрамон може зменшити ефект антигіпертензивних препаратів (-метилдопа).
Дія центральної стимуляції, а також ефект пригнічення апетиту повністю або частково антагонізуються одночасним введенням основних нейролептиків (наприклад, фенотіазинів, бутирофенонів).
Не виключається посилення ефекту амфепрамону як збільшення потенційного зловживання при одночасному застосуванні високих доз кофеїну.
4.6 Фертильність, вагітність та лактація
Регенон не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю. Перед початком лікування можливо виключити можливість вагітності. Жінки дітородного віку повинні застосовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування Регеноном. Ретроспективні дослідження, які включали 1232 пацієнтки, які отримували амфепрамон під час вагітності, не виявили жодних несприятливих наслідків впливу на вагітність або плід порівняно з контрольною групою. Зловживання амфепрамоном під час вагітності може спричинити абстинентний синдром у новонароджених.
Регенон не слід застосовувати під час годування груддю, оскільки діюча речовина та його метаболіти виводяться з грудним молоком.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Навіть якщо Regenon призначений за вказівкою лікаря, ваша здатність реагувати може змінитися до того, що негативно вплине на вашу здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами. Цей ефект посилюється при поєднанні препарату з етиловим спиртом.
З цієї причини слід уникати керування автотранспортом, експлуатації машин або занять із високим ступенем небезпеки принаймні протягом перших днів лікування. Рішення буде приймати лікар залежно від реактивності людини та введеної дози.
4.8 Небажані ефекти
Побічні реакції оцінювали на основі наступних частот:
Дуже часто (≥1/10)
Поширені (≥1/100 та
4.9 Передозування
а) Симптоми передозування У разі передозування існує ризик гіпертонічних кризів, аритмій та гострих психічних реакцій.
Гостре передозування проявляється неспокоєм, тремором, гіперрефлексією, тахіпное, сплутаністю свідомості, дратівливістю, галюцинаціями, занепокоєнням тощо. Гіперзбудливість у центральній нервовій системі може спричинити виснаження та депресію.
На рівні серцево-судинної системи прояви можуть включати: аритмії, гіпертонію та серцево-судинний шок. У шлунково-кишковому тракті можуть виникати нудота, блювота, діарея та спазми в животі.
б) Лікування інтоксикації
Рекомендується промивання шлунка, введення сольових проносних засобів.
Підтримка функції дихання та кровообігу, введення діазепаму 10-20 мг внутрішньовенно, з повторним дозуванням, якщо це необхідно, через 10 хвилин. -При одночасному застосуванні блокаторів (наприклад, толазоліну), нітрогліцерину або ізосорбідного денітрату.
Недостатній клінічний досвід застосування гемодіалізу або перитонеального діалізу, щоб рекомендувати таке лікування.
Потрібен регулярний контроль артеріального тиску, ЕКГ, функції нирок та плазмових електролітів, а також психіатричні консультації.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: засоби центрального контролю ожиріння, код АТС: A08A A03
Амфепрамон є симпатоміметиком непрямої дії та належить до групи анорексигенів. Речовини цієї групи також діють, пригнічуючи центр голоду. Однак досі не встановлено, що дія цих препаратів при лікуванні ожиріння є першорядним для зменшення апетиту. Існують і інші ефекти на центральну нервову систему та метаболізм, пов’язані з анорексигенною дією.
Клінічні випробування показали, що дорослі пацієнти, які отримували амфепрамон, які сиділи на дієті, втрачали вагу в середньому більше, ніж ті, хто був на плацебо та дієті.
Оцінка 17 подвійних сліпих, плацебо-контрольованих досліджень показала, що залежно від тривалості лікування середня втрата ваги після прийому амфепрамону гідрохлориду становить 4-6% через 4 тижні, 5-7% через 8 тижнів та 7 -10% через 12 тижнів (відносно початкової ваги). Індивідуальна втрата ваги може істотно різнитися від пацієнта до пацієнта.
Амфепрамон вивільняє адренергічні аміни з пресинаптичних нервових закінчень. Експериментальні дослідження на тваринах показали, що дія пригнічуючого апетит зумовлена стимуляцією нейронів у бічному гіпоталамусі.
Амфепрамон може таким же чином стимулювати інші адренергічні периферичні ділянки, що може спричинити побічні ефекти (високий кров'яний тиск, тахіпное, мідріаз та ін.) Однак ця дія порівняно низька порівняно з іншими симпатоміметиками.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Після перорального прийому амфепрамон гідрохлорид швидко та повністю абсорбується. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 50 хвилин після перорального прийому водного розчину, що містить 75 мг амфепрамону гідрохлориду; через інтенсивне явище першого проходження в печінці максимальна концентрація амфепрамону гідрохлориду в плазмі становить 20,3 нг/мл. Після введення 400 мг амфепрамону гідрохлориду максимальна концентрація в плазмі досягає 200 нг/мл.
Випуск амфепрамону гідрохлориду може затримуватися більш ніж на 10 годин для лікарських форм з пролонгованим вивільненням.
Метаболізм, елімінація:
Амфепрамон гідрохлорид інтенсивно метаболізується шляхом N-дезалкилування та відновлення. Багато метаболітів є біологічно активними та беруть участь у терапевтичному ефекті амфепрамону гідрохлориду.
Через різну розчинність у жирах метаболітів на їх концентрацію в плазмі впливає рН сечі. Амфепрамон гідрохлорид та його метаболіти проникають через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри.
Основні метаболіти, похідні етиламінопропіофенону (M II) та діетилнорпсевдоефедрин (M IV) є фармакологічно активними (центрально стимулюючими та анорексигенними). Інші активні метаболіти призводять до зменшення кетонових груп.
Амфепрамон гідрохлорид та його метаболіти виводяться переважно нирками. Від 75% до 100% дози виявляється в сечі протягом 48 годин після прийому у вигляді первинних метаболітів.
біодоступність
Дослідження біодоступності, проведене в 1995 р. На партії з 12 осіб, мало наступні результати порівняно з контрольним препаратом.
Концентрація Час, коли площа під кривою плазми досягає максимальної плазмової концентрації в
C max (нг/мл) функція часу плазми
Випробуваний продукт амфепрамону 11,71 8,58 1,29 0,66 36,60 33,44 (капсули)
Добуток 20,31 11,24 0,54 0,2 42,11 29,0 еталон (розчин)
Метаболіт II Випробовуваний продукт 149,52 20,03 2,00 0,8 1222,37 144,7 (енон етиламінопропіоф (капсули))
Добуток 148,48 27,69 1,11 0,64 1098,72 190,68 еталон (розчин)
Метаболіт IV Випробуваний продукт 100,48 40,5 2,50 0,98 1566,02 670,61 (2-N-діетиламіно- (капсули) 1-фенілпропанол)
Добуток 90,22 25,77 1,46 0,91 1357,09 548,7 еталон (розчин)
Випробуваний продукт: 3 капсули (25 мг амфепрамону гідрохлориду) Regenon, що містить 75 мг амфепрамону гідрохлориду. Референтний продукт: водний розчин, що містить 75 мг амфепрамону гідрохлориду на дозу.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
а) Гостра токсичність
Гостра токсичність амфепрамону вивчалася у різних видів тварин. Значення LD50 після перорального прийому становило від 225 мг/кг (собака), 400 мг/кг (щур) та 600 мг/кг (миша). Симптоматологія інтоксикації - див. Розділ 4.9. передозування.
б) Хронічна токсичність
Дослідження підгострої та хронічної токсичності на тваринах, хоча і недостатні, не виявили жодних патологічних змін внаслідок прийому амфепрамону гідрохлориду.
в) Мутагенний та канцерогенний потенціал
Інформація про мутагенний потенціал відсутня, а також довгострокові дослідження канцерогенності не проводились.
г) Дослідження репродуктивної функції
Репродуктивні дослідження на щурах з 9-кратними вищими дозами гідрохлориду амфепрамону не вказували на порушення фертильності та ембріотоксичності. Досвід застосування амфепрамону під час вагітності та годування груддю обмежений. Оскільки ембріотоксичність у тварин не екстраполюється на людей, застосування амфепрамону під час вагітності та лактації протипоказано.
Амфепрамон та його метаболіти виводяться з грудним молоком.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Вміст капсули:
Винна кислота
Твердий парафін (температура замерзання 68-72oC)
Рідкий парафін (низька в'язкість)
Стеарат алюмінію
Глютамінова кислота гідрохлорид
Безводний колоїдний діоксид кремнію
Капсула:
Желатин
Гліцерин (85%)
сорбіт
Червоний оксид заліза (Е172) 3-етокси-4-гідроксибензальдегід
Фосфорна кислота (85%)
Маніт (E 421)
Гідролізований гідрований крохмаль