Розувастатин Крестор; 174582009 PZ - Фармацевтична газета
5 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
10 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
20 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Показання
Розувасатин призначений для дорослих, підлітків та дітей віком від 6 років для лікування первинної гіперхолестеринемії або змішаної дисліпідемії на додаток до дієти, якщо ці та інші немедикаментозні заходи не приносять бажаного результату, а також пацієнтам з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією на додаток до дієти та ін. гіполіпідемічні заходи або якщо такі заходи не підходять. Розувастатин також схвалений для профілактики основних серцево-судинних подій у пацієнтів, для яких передбачається високий ризик.
Інструкції щодо застосування та інструкції
Рекомендована початкова доза при лікуванні гіперхолерстинемії становить 5 або 10 мг розувастатину один раз на день та 20 мг розувастатину для зменшення ризику серцево-судинних подій.
При виборі дози лікар враховує індивідуальний рівень холестерину у пацієнта, ризик серцево-судинних захворювань та потенційний ризик побічних ефектів. 5 мг рекомендується пацієнтам старше 70 років, пацієнтам з помірною нирковою недостатністю та пацієнтам азіатського походження. У них спостерігалася підвищена біодоступність. Максимальна добова доза - 40 мг. Пацієнти можуть приймати таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з їжею або без неї у будь-який час доби.
Важливі взаємодії
На відміну від інших статинів, розувастатин лише дуже незначно розщеплюється через систему цитохрому Р450. Отже, не слід очікувати взаємодії з інгібіторами (наприклад, ітраконазолом, кетоконазолом, флуоксетином) або індукторами CYP-3A4 (наприклад, фенітоїном, карбамазепіном). Ізофермент CYP-2C9 відіграє найбільшу роль у розщепленні. Він метаболізує препарат до N-дезметильного метаболіту та лактонової форми, останній вважається клінічно неефективним. N-десметиловий метаболіт все ще має близько 50 відсотків ефективності вихідної речовини. Приблизно 90 відсотків дози виводиться з калом. Решта виводиться із сечею.
Побічні ефекти
Профіль безпеки розувастатину був подібним до профілю інших статинів в обох дослідженнях. Найпоширенішими побічними ефектами були головний біль, запаморочення, запор, біль у м’язах та слабкість.
Як і у випадку з іншими статинами, рабдоміоліз рідко може спостерігатися при застосуванні розувастатину. Тому бажано попросити пацієнтів негайно звернутися до лікаря, якщо вони відчувають незрозумілий біль у м’язах, слабкість або спазми скелетних м’язів. Це особливо актуально, якщо це супроводжується нездужанням і лихоманкою. Ризик дискомфорту в м’язах зростає, якщо одночасно застосовувати активні інгредієнти, такі як гемфіброзил, фенофібрат, інші фібрати або гіполіпідемічні дози нікотинової кислоти. Те саме стосується одночасного застосування інгібіторів протеази.
Протипоказання та запобіжні заходи
Розувастатин протипоказаний пацієнтам з важкою дисфункцією нирок або активною патологією печінки, а також вагітним і жінкам, що годують груддю. Одночасне застосування циклоспорину також протипоказане, оскільки це збільшує плазмову концентрацію інгібітора CSE у сім разів.
У разі гіперчутливості до діючої речовини або будь-якого іншого інгредієнта препарат протипоказаний.
Навчання
Схвалення розувастатину ґрунтується, серед іншого, на двох дослідженнях STELLAR (терапія статинами для підвищених рівнів ліпідів у порівнянні з різними дозами до розувастатину) та МЕРКУРІ I (Вимірювання ефективного зниження рівня холестерину за допомогою терапії розувастатином). STELLAR, зареєстрований у 2268 пацієнтах з гіперхолестеринемією, порівнював вплив розувастатину на рівень холестерину ЛПНЩ із ефектом аторвастатину, симвастатину та правастатину. Розувастатин знижував рівень холестерину ЛПНЩ значно більше, ніж порівняльні статини.
У дослідженні MERCURY-I з 3161 пацієнтами високого ризику було вивчено вплив на рівень ЛПНЩ при переході на різні статини. Ефективність 10 мг розувастатину порівнювали з 10 мг аторвастатину, 20 мг симвастатину та 40 мг правастатину. Досягнення європейського цільового значення холестерину ЛПНЩ було визначено як кінцеву точку. Переключившись на 10 мг розувастатину, значно більше пацієнтів змогли досягти цільового значення нижче 116 мг/дл (86,4%), ніж при застосуванні 10 мг аторвастатину (80%), 20 мг симвастатину (72%) або 40 мг правастатину (66%).
особливості
Crestor слід зберігати при температурі нижче 30 ° C та в оригінальній упаковці (захист від вологи).
Crestor вимагає рецепта.
Формули
Ви можете переглянути тривимірну структурну формулу за допомогою безкоштовної додаткової програми з Інтернету, наприклад, Cortona від Parallelgraphics (зовнішнє посилання).
Більше інформації
Крестор протипоказаний під час вагітності та годування груддю. Жінки дітородного віку, які приймають розувастатин, повинні надійно запобігати вагітності.