SELEGILINE 5MG MYLAN CPR 30 журнал про дозування та побічні ефекти
Презентація
CIP-код
Активні відстані
Терапевтичний клас
Лабораторія
Оцініть
Ціна продажу: 0,00 € Ставка повернення:%
Продукт видалено
використання
Терапевтичні показання
SELEGILINE MYLAN призначений для лікування хвороби Паркінсона.
SELEGILINE MYLAN може застосовуватися як монотерапія у пацієнтів, які вперше були діагностовані, або в комбінації з леводопою (разом із периферичним інгібітором допадекарбоксилази).
Дозування та спосіб введення
Початкова доза зазвичай становить 5-10 мг на добу у вигляді монотерапії або в комбінації з леводопою в комбінації з периферичним інгібітором допадекарбоксилази.
Дозу можна збільшувати за необхідності до максимальної дози 10 мг на добу.
SELEGILINE MYLAN можна приймати як одну дозу вранці, так і у вигляді двох розділених доз під час сніданку та обіду.
При додаванні селегіліну до леводопи можна зменшити дозу останнього, щоб отримати покращення симптомів при найнижчій ефективній дозі леводопи.
Печінкова недостатність
Немає відомих даних про коригування дози у пацієнтів з легкою печінковою недостатністю.
Ниркова недостатність
Немає відомих даних про коригування дози у пацієнтів з легкою нирковою недостатністю.
Таблетки слід ковтати цілими з деякою кількістю рідини.
Тривалість лікування визначається індивідуально в залежності від перебігу захворювання.
Тільки пероральне введення.
Умови призначення та відпустки
Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання
Доклінічні дані безпеки
У дослідженнях гострої токсичності на щурах, мишах та собаках пероральний LD 50 селегіліну приблизно в 800-3000 разів перевищував рекомендовану добову дозу для людей.
Ефекти, що спостерігались у дослідженнях токсичності при повторних дозах у щурів та собак, були такими, як очікувалося від фармакологічних властивостей селегіліну. Вони не виявляли токсичності на органи-мішені.
В ході досліджень не повідомлялося про мутагенні ефекти у природніх умовах або в пробірці, і в довгострокових дослідженнях на щурах та мишах не було продемонстровано канцерогенних ефектів.
У дослідженнях репродуктивної токсичності ефекти селегіліну на фертильність, ембріональний/фетальний та постнатальний розвиток недостатньо вивчені. У дослідженні ембріотоксичності на щурах спостерігали дозозалежне збільшення кількості малих плодів. У цих плодів також спостерігається підвищена частота розвитку очних, черепно-лицевих та серцево-судинних вад розвитку.
Несумісність
Запобіжні заходи щодо використання
Протипоказання
Селегілін не можна застосовувати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.
Селегілін не можна застосовувати в комбінації з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) (флуоксетин, сертралін, пароксетин, циталопрам або флувоксамін), інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіном (венлафаксин), трициклічними антидепресантами, інгібіторами моноаміноксиксисеміда трисциклічних препаратів (триамінокислоти) (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Слід уникати одночасного використання опоїдів, таких як петидин або трамадол, із селегіліном (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Селегілін не слід застосовувати пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок, а також пацієнтам з активною виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання).
У разі одночасного призначення селегіліну та леводопи необхідно враховувати протипоказання, які стосуються останнього.
Селегілін не можна застосовувати під час годування груддю (див. Розділ Вагітність та годування груддю).
Вагітність та годування груддю
Селегілін призначений для лікування хвороби Паркінсона. Ця хвороба, як правило, хвороба людей похилого віку, які вже не перебувають у дітородному віці. Даних про вагітних жінок мало.
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність лише у високих дозах, що перевищує рекомендовану дозу для людини. В якості запобіжного заходу найкраще уникати використання селегіліну під час вагітності.
Годування молоком
Невідомо, чи виділяється селегілін у жіночому молоці у жінок. Виведення селегіліну з молоком у тварин не вивчалось. Фізико-хімічні дані щодо селегіліну свідчать про екскрецію у грудне молоко та не можна виключати ризик для немовляти, що годує. Селегілін протипоказаний під час годування груддю.
Попередження та застереження щодо використання
Селегілін слід застосовувати з обережністю пацієнтам із наступними станами через можливість їх погіршення під час лікування:
o нестабільна гіпертонія
o серцеві аритмії
o виразкова хвороба в анамнезі
Селегілін слід застосовувати з обережністю при важких порушеннях функції печінки або нирок.
Інгібітори моноаміноксидази:
Дози селегіліну, що перевищують рекомендовану дозу (10 мг), можуть призвести до втрати селективності МАО-В і, отже, збільшити ризик високого кров'яного тиску.
Слід бути обережними у пацієнтів, які отримують інгібітори МАО під час загальної анестезії для хірургічного втручання.
Оскільки селегілін посилює дію леводопи, побічні ефекти останнього можуть посилюватися, особливо якщо їх приймати у великих дозах. Необхідний моніторинг цих пацієнтів.
Додавання селегіліну до леводопи може спричинити розвиток мимовільних рухів та/або стан неспокою. Ці побічні ефекти зникають із зменшенням дози леводопи. Дозування леводопи можна зменшити приблизно до 30% у поєднанні з селегіліном.
Кілька досліджень виявили підвищений ризик смерті у пацієнтів, які приймали селегілін та леводопу, порівняно з тими, хто отримував лише леводопу. Слід зазначити, однак, що в цих дослідженнях було виявлено багато методологічних упереджень, і що мета-аналіз та великі когортні дослідження дійшли висновку, що не було значної різниці в смертності між пацієнтами, які отримували селегілін, та тими, хто отримував порівняльні препарати чи селегілін/комбінація леводопи.
Дослідження показали взаємозв'язок між ризиком посилення гіпотензивної реакції та одночасним прийомом селегіліну та леводопи у пацієнтів із серцево-судинним ризиком. Цю комбінацію слід застосовувати з обережністю (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Коли селегілін призначається у поєднанні з леводопою, слід враховувати протипоказання, які стосуються леводопи. Додавання селегіліну до леводопи може не викликати користі у пацієнтів з дозозалежними коливальними реакціями.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС):
Слід бути обережними через ризик розвитку серотонінового синдрому (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
З обережністю рекомендується приймати селегілін у комбінації з іншими лікарськими засобами або речовинами центральної дії. Слід уникати одночасного прийому алкоголю.
Цей препарат містить лактозу. Не рекомендується застосовувати його пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози або галактози (рідкісні спадкові захворювання).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Протипоказані асоціації (див. Розділ Протипоказання):
Одночасне застосування селегіліну гідрохлориду та симпатоміметичних засобів протипоказане через підвищений ризик гіпертонії.
Опіоїди (петидин і трамадол):
Одночасний прийом селегіліну, який є селективним інгібітором МАО-В, та петидину протипоказаний.
Одночасне лікування петидином та селегіліном може спричинити стан збудження та підвищення температури.
Слід уникати одночасного застосування трамадолу з селегіліном (див. Розділ Протипоказання).
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI):
Серйозні реакції, які можуть спричинити такі ознаки та симптоми, як потогін, гіперемія, міоклонія, гіперрефлексія, порушення координації, атаксія, озноб, тремор, судоми, діарея, фебрильна гіпертермія, артеріальна гіпотензія або гіпотонія, епілепсія, серцебиття, запаморочення та психічні розлади із збудженням, сплутаністю свідомості, гіпоманія, маніакальні епізоди та галюцинації, що прогресують до делірію та коми, можуть бути частиною серотонінового синдрому, і тому одночасне застосування селегіліну та СІЗЗС або SNRI протипоказане. Подібні випадки були описані у пацієнтів, які отримували селегілін та п’ять інгібіторів зворотного захоплення серотоніну: флувоксамін, флуоксетин, сертралін, пароксетин, венлафаксин або циталопрам.
Оскільки механізм цих реакцій не з’ясований до кінця, рекомендується уникати комбінації селегіліну з флуоксетином, флувоксаміном, сертраліном, пароксетином, венлафаксином або циталопрамом. Між припиненням прийому флуоксетину та початком прийому селегіліну слід передбачити мінімальний інтервал у п’ять тижнів через тривалий період напіввиведення флуоксетину та його активного метаболіту. Оскільки період напіввиведення селегіліну та його метаболітів короткий, до початку прийому флуоксетину має бути достатньо періоду змиву 14 днів після припинення прийому селегіліну (див. Розділ Протипоказання)
Повідомлялося про тяжку токсичність ЦНС (серотоніновий синдром) у пацієнтів, які приймали комбінацію трициклічних антидепресантів та селегіліну. У одного пацієнта, який отримував амітриптилін та селегілін, це були гіперпірексія та смерть, тоді як у іншого пацієнта, який приймав протриптилін та селегілін, проявами були тремор, неспокій та нетерпіння, що супроводжувалося бездіяльністю та смертю через два тижні після додавання селегіліну.
Інші побічні реакції іноді повідомляються у пацієнтів, які отримують комбінацію селегіліну та різних трициклічних антидепресантів: високий або низький кров’яний тиск, запаморочення, діафорез, тремор, судоми, поведінкові та психічні розлади. Оскільки механізм цих реакцій до кінця не вивчений, одночасне застосування селегіліну та трициклічних антидепресантів протипоказане.
Не рекомендуються асоціації:
Інгібітори МАО А:
Жодних проблем з безпекою не повідомлялося, коли селегілін застосовували у комбінації з моклобемідом, інгібітором МАО-А. Однак при спільному застосуванні цих препаратів коефіцієнт чутливості до тираміну може зростати у 8–9 разів (1 - лише для селегіліну та 2–3 лише для моклобеміду). Хоча гіпертензивні реакції, викликані тираміном, малоймовірні при спільному застосуванні селегіліну та моклобеміду, заходи з обмеження дієти (за винятком продуктів, багатих на тирамін, таких як дозрілий сир та ферментовані продукти) рекомендуються при використанні цієї комбінації.
Як детально описано в розділі "Протипоказання", селегілін не можна застосовувати у комбінації з інгібіторами моноаміноксидази (див. Розділ Протипоказання).
Одночасний прийом селегіліну та інгібіторів МАО може викликати сильну артеріальну гіпотензію (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання).
Селегілін посилює дію леводопи.
Одночасний прийом селегіліну та дофаміну може спричинити гіпертонічну реакцію.
Селегілін не слід застосовувати з триптанами, які метаболізуються моноаміноксидазою через потенційний ризик побічних взаємодій.
Після припинення лікування селегіліном триптани можна вводити лише з мінімальною затримкою
24 години (див. Розділ Протипоказання).
Амантадин та антихолінергічні засоби:
Введення селегіліну в комбінації з амантадином або антихолінергічними препаратами може збільшити частоту побічних ефектів.
У чотирьох пацієнтів, які отримували альтерамін та інгібітор моноаміноксидази, спостерігалася симптоматична гіпотензія через чотири-сім днів супутнього лікування.
Слід уникати комбінації селегеліну та оральних контрацептивів, оскільки ця комбінація може збільшити біодоступність селегеліну.
Взаємодія з їжею та напоями:
Оскільки селегілін є специфічним інгібітором МАО-В, харчові продукти, що містять тирамін, не викликали гіпертонічних реакцій під час лікування звичайними таблетками селегіліну у дозах, рекомендованих для лікування хвороби Паркінсона (це означає, що він не викликає того, що називається “сирним ефектом”). . "Селективність дії селегіліну щодо МАО-В така, що не виникає негативних взаємодій з продуктами, що містять тирамін. Не очікується, тому не рекомендується обмежувати дієту (як, наприклад, старі сири або ферментовані продукти).
Взаємодія з моклобемідом може посилити вазопресорні ефекти тираміну до 8 разів.
Слід уникати надмірного вживання алкоголю.
Обережно
Побічні ефекти
При монотерапії:
Очікується, що після монотерапії селегіліном від 0,1% до 1% лікуваних пацієнтів будуть спостерігатися побічні реакції. Найпоширенішими наслідками є сухість у роті, запаморочення та безсоння.
Під час лікування епірубіцином із такими частотами спостерігались та повідомлялися про такі побічні ефекти. Дуже часто (≥ 1/10); загальні (≥ 1/100 та 1/1000, 1/1000, 1/1000, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/10000, 1/10)
ненормальні рухи (наприклад, дискінезії)
Поширені (> 1/100, 1/10000, 1/1000, 1/10000, 1/100, 1/1000, 1/100, 1/100, 1/10000, 1/10000,
Як це працює
Допоміжні речовини
Аркуш оновлений 24 жовтня 2020 р
Джерело: база даних Клод Бернар