Семаглутид - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів
Семаглутид є міметиком інкретину і належить до агоністів глюкагоноподібного пептиду-1. Застосовується для лікування діабету 2 типу і застосовується лише раз на тиждень.
застосування
Семаглутид є міметиком інкретину і належить до агоністів глюкагоноподібного пептиду (GLP) -1. В основному застосовується для лікування діабету 2 типу. Він затверджений для європейського ринку з початку 2018 року. Його особливістю в порівнянні з іншими препаратами, які можна використовувати для лікування діабету 2 типу, є період напіввиведення: семаглутид потрібно давати лише раз на тиждень, і його можна вводити безпосередньо під шкіру незалежно від їжі. Ризик гіпоглікемії у багатьох пацієнтів нижчий, ніж при застосуванні інших протидіабетичних препаратів. Це доповнення до зміни дієти та фізичних вправ, і в даний час це не перший вибір.
В експериментальних дослідженнях семаглутид, як і більшість агоністів GLP-1, зменшував вагу. Він надає захисну дію у пацієнтів з діабетом 2 типу та з високим серцево-судинним ризиком. В даний час, однак, діюча речовина в основному використовується як протидіабетичний засіб.
фармакологія
Фармакодинаміка (ефект)
GLP-1 природним чином зустрічається в шлунково-кишковому тракті людського тіла. Він зв’язується з однойменним рецептором на поверхні В-клітин підшлункової залози. Це активізує секрецію інсуліну. Одночасно активний інгредієнт пригнічує секрецію глюкагону, затримує спорожнення шлунка та знижує апетит. Семаглутид залежить від дози та глюкози.
На відміну від інших агоністів GLP-1, семаглутид не тільки добре зв’язується з рецептором GLP-1, але і з альбуміном - білком, який у великій кількості міститься в крові. Це створює резервуар, і ефект може бути продовжений.
Фармакокінетика
Семаглютид вводять підшкірно безпосередньо під шкіру. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 24 - 36 годин. Через його високу спорідненість до плазмового альбуміну ця висока концентрація в плазмі підтримується протягом більш тривалого періоду часу. Період напіввиведення досягається приблизно через 165-200 годин.
Розпад відбувається повільно, але широко в печінці. В даний час дипепітдилпептидази та нервові ендопептидази відомі як задіяні ферменти. Неактивні метаболіти виводяться із сечею через нирки або виводяться з калом.
дозування
На даний момент активний інгредієнт доступний на ринку у вигляді розчинів для ін’єкцій 0,25 мг, 0,5 мг та 1 мг у попередньо заповненій ручці. Його вводять раз на тиждень безпосередньо під шкіру живота, стегон або надпліччя. Слід уникати ін’єкцій у м’язи або вени. Семаглутид також не можна вводити разом з інсуліном під час однієї ін’єкції.
Місце ін’єкції слід міняти щотижня.
Побічні ефекти
Спектр побічних ефектів семаглютиду широкий. Поширені побічні ефекти включають нудоту, блювоту, діарею, болі в животі та животі та запор. У деяких випадках виникали шкірні реакції в місці ін’єкції, підвищення рівня амілази та ліпази, жовчнокам’яна хвороба, втома, запаморочення та порушення смаку.
Однак можуть виникнути серйозні до небезпечних для життя побічні ефекти, такі як запалення підшлункової залози, низький рівень цукру в крові (гіпоглікемія), проблеми з нирками аж до ниркової недостатності, пухлини та рак щитовидної залози, порушення зору (діабетична ретинопатія) та важкі алергічні реакції.
Взаємодія
Якщо терапію семаглютидом поєднувати з інсулінотерапією, ризик зниження рівня цукру в крові (гіпоглікемія) зростає. Оскільки активний інгредієнт впливає на перистальтику шлунка і забезпечує вміст шлунку повільніше потрапляти в кишечник, ліки, що приймаються всередину, можуть мати уповільнений ефект.
Протипоказання
Семаглутид не слід вводити, якщо в сім’ї є рак щитовидної залози або якщо пацієнт хворіє на нього сам. Множинні ендокринні новоутворення II типу також є протипоказанням.
Якщо спостерігається підвищена чутливість до семаглутиду, активний інгредієнт також не слід вводити.
Вагітність/лактація
Даних про вагітних жінок небагато. Отже, семаглутид слід призначати лише в тому випадку, якщо користь від нього явно перевищує ризики та не існує розумної альтернативи.
Те саме стосується грудного вигодовування. Якщо ви хочете мати дітей, за словами виробника, терапію слід перервати принаймні за два місяці до зачаття.
Інструкція по застосуванню
- Слід бути обережними у разі захворювання підшлункової залози або нирок.
- В даний час семаглутид не є першим вибором.
- Активний інгредієнт можна вводити лише підшкірно під шкіру.
Альтернативи
В якості альтернативи семаглутиду можуть застосовуватися інші міметики інкретину залежно від показань. До них належать:
Класичні протидіабетичні препарати, такі як препарати інсуліну або бігуаніди, також можуть бути альтернативою семаглутиду.