Сибутрамін - ефект, застосування та ризики
Сибутрамін є похідним амфетаміну і в якості непрямого стимулятора симпатичної нервової системи служить пригнічувачем апетиту. Активний інгредієнт належить до групи інгібіторів зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну і, таким чином, за своїм способом дії наближається до різних антидепресантів та препарату СДУГ метилфенідату. Ліки, що містять сибутрамін, були вилучені з ринку європейських країн у 2010 році за рекомендацією Європейського агентства з лікарських засобів через значні побічні ефекти.
Зміст
Що таке сибутрамін?
Препарат сибутрамін, похідне амфетаміну, що належить до групи активних інгредієнтів, що пригнічують апетит (аноректики), використовувався для лікування важкої надмірної ваги (ожиріння), поки не втратив схвалення в 2010 році. Властивість сибутраміну пригнічувати апетит в основному зумовлена його ефектом як інгібітора зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (SNRI). Це призводить до збільшення концентрації нейромедіатора серотоніну та гормону стресу адреналіну у позаклітинному просторі та в синаптичній щілині задіяних нервів, що еквівалентно непрямому стимулюванню симпатичної нервової системи.
У разі небезпеки або будь-якого іншого стресового стану симпатична нервова система, як правило, забезпечує вивільнення гормонів стресу та метаболізм організму з урахуванням потреби в короткостроковій розумовій та фізичній максимальній працездатності для втечі чи нападу. В ході короткочасних метаболічних змін спостерігається також пригнічений апетит.
Через велику кількість шкідливих побічних ефектів, деякі з яких загрожують життю, Європейське агентство з лікарських засобів рекомендувало у січні 2010 року забороняти схвалення ліків, що містять сибутрамін, для лікування. Зараз промислові країни дотримуються цієї рекомендації та відкликають своє схвалення на препарати, що містять сибутрамін, такі як Reductil®, Meridia® та LiDa®.
Фармакологічний ефект
В результаті інгібування зворотного захоплення нейромедіаторів серотоніну та норадреналіну підвищена позаклітинна концентрація речовин, що передають речовини, призводить до відповідно підвищеної окупації та стимуляції рецепторів. Стимульовані таким чином адренорецептори запускають метаболічні процеси, подібні до процесів "справжнього" симпатичного збудження. Це означає, що уражаються всі тканини та органи, які іннервуються симпатичними нервами та мають адренорецептори. Це також стосується ЦНС та тромбоцитів крові, на яких також є адренорецептори на своїй поверхні.
Вплив на психіку зазвичай можна описати як ейфорійний і подібний до впливу деяких психотропних препаратів. Загальний фармакологічний ефект сибутраміну можна охарактеризувати як симпатоміметичний.
На додаток до інших небажаних побічних ефектів, це був перш за все вплив на серцево-судинну систему, такий як серцеві аритмії та високий кров'яний тиск, а також сильний вплив на психіку, що призвело до скасування схвалення препаратів, що містять сибутрамін, у 2010 році.
Медичне застосування та використання
Період, протягом якого активний фармацевтичний інгредієнт Сібутрамін був затверджений у Німеччині та інших європейських країнах, становить близько 12 років, з 1999 по 2010 рік. Лише в Італії діюча речовина була офіційно вилучена з ринку в 2002 році після двох смертей.
Застосування препаратів, що містять сибутрамін, підпорядковувалось суворим правилам. Лікарську речовину слід призначати лише для підтримуючого лікування ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) 30 і більше. У цьому випадку допоміжні засоби означають, що слід дотримуватися перевіреної дієти та виконувати певну програму вправ.
Крім того, правило було таким, що лікування ожиріння сибутраміном слід припинити, якщо втрати ваги щонайменше на 5% не вдається досягти після періоду лікування 3 місяці. Ожиріння, яке підлягає лікуванню, може бути генетичним або набутим.
На ліки також застосовувались суворі правила щодо протипоказань. За наявності таких захворювань та скарг лікування ліками, що містять сибутрамін, застосовувати не слід: серцево-судинні захворювання, функціональні розлади печінки та нирок, гіпертиреоз та глаукома.
Крім того, з міркувань безпеки вагітні та жінки, які годують груддю, а також діти та підлітки у віці до 18 років не повинні приймати сибутрамін.
Ви можете знайти свої ліки тут
Ризики та побічні ефекти
Крім того, були виявлені небажані побічні ефекти в психологічній та нервовій сфері. Під час лікування може розвинутися сонливість, парестезія, порушення смаку, шкірні висипання, надмірне потовиділення (гіпергідроз), тривога та денна сонливість.
Вплив сибутраміну на психіку може бути ейфоричним та антидепресантом. Ефект порівнянний з ефектом деяких антидепресантів, які також належать до SNRI. Сібутрамін зараз також у списку заборонених допінгових речовин.
Вас також може зацікавити
На MedLexi.de ми не лише публікуємо інформацію про здоров’я, медицину та оздоровлення, ми також в захваті від сучасних медичних досліджень та медичних технологій. Ми із задоволенням досліджуємо всі теми, пов’язані з добробутом та здоров’ям людини, і пояснюємо складні медичні проблеми з високими журналістськими стандартами для широкої громадськості.
Знання медичних експертів з наших предметних областей допомагають нам підготувати зрозумілі знання для вашого здоров’я. Ми з цікавістю досліджуємо факти, перевіряємо їх на основі поточної дослідницької ситуації, а також вивчаємо щоденну медичну практику. Ми бачимо себе посередниками знань між лікарем та пацієнтом.