Сік грейпфрута та його взаємодія з наркотиками - NutriPharm від Letitia Mates

Грейпфрутовий сік та його взаємодія з лікарськими засобами є предметом великого інтересу, особливо для пацієнтів, які отримують медикаментозне лікування.

Грейпфрут (Citrus paradisi) вважався до 19 століття сортом грейпфрута. Насправді це насправді відбувається від випадкового схрещування апельсина з помело, спочатку знайденого на острові Барбадос. На початку 1970-х грейпфрут почав набирати популярність і широко застосовуватися для схуднення. З цієї причини інтерес до його вирощування зріс у багатьох країнах: Аргентині, Бразилії, Мексиці, США, Мексиці, Марокко чи Ізраїлі [1].

Грейпфрутовий сік може бути частиною здорового харчування в більшості ситуацій. Маючи високий вміст вітаміну С і калію, він сприяє підтримці здоров’я організму, особливо впливаючи на імунну систему або серцево-судинну систему [2].

Оскільки з часом було помічено, що як грейпфрутовий сік, так і цілі фрукти можуть взаємодіяти з декількома препаратами, іноді із серйозними наслідками (рабдоміоліз, torsade de pointes тощо), було накладено кращі знання про цей фрукт. Ось чому лікарі та фармацевти повинні належним чином консультувати та попереджати пацієнтів про потенційну взаємодію грейпфрута з ліками. [2].

Склад

Грейпфрут (Citrus paradisi) містить [3,5]:

Антиоксиданти - Вітамін С;
фуранокумарини - бергамотин, епоксибергамотин, дигідроксибергамотин;
флавоноїди - нарінгенін, нарінгін;
сесквітерпен;
Бергаптен;
поліаміди;
Бета-каротин, лікопін - рожевий варіант.

нарінгін є найпоширенішим компонентом соку грейпфрута.

властивості

Протипухлинні ефекти - Грейпфрутовий сік містить велику кількість путресцину, сполуки, яка має здатність уповільнювати новоутворення [3]. Складові грейпфрута: пектин, лікопен та d-лімонен були оцінені на предмет хіміотерапевтичного потенціалу завдяки дії антиоксидантів та індукції апоптозу. Однак у результаті клінічних випробувань отримані непереконливі результати [4].

Антиоксидантний ефект - Сушені білі грейпфрутові кірки (Citrus paradisi) містять велику кількість поліфенолів, вітаміну С та каротиноїдів, сполук, що мають важливий антиоксидантний потенціал. Бергаптол, присутній у грейпфруті, має значну дію, знищуючи вільні радикали [3].

Покращує серцево-судинну діяльність - дія, що приписується флавоноїдним сполукам. Показано, що харчові добавки з екстрактом грейпфрута (пектином) мають знижуючий холестерин дію та забезпечують захист від атеросклерозу [3].

Протимікробна - Екстракт насіння грейпфрута (3 х 150 мг/день протягом одного місяця) спостерігав вплив на кишкові патогени (Candida spp., Geotrichum spp. Або Staphylococcus aureus). В результаті лікування прояви, пов'язані з дискомфортом у животі, метеоризмом або запорами, зменшуються в інтенсивності [3].

Втрата ваги - Хоча механізм, за допомогою якого грейпфрут діє при схудненні, ще недостатньо відомий, його внесок у цьому відношенні було продемонстровано як невід'ємну частину дієти для схуднення [3].

Було показано, що половина грейпфрута або 237 мл соку/день допомагає схуднути і покращує прояви, пов’язані з метаболічним синдромом, впливаючи на зниження артеріального тиску, холестерину або резистентності до інсуліну. Поки невідомий механізм, за допомогою якого грейпфрут сприяє цим діям [4,7].

Введення грейпфрута в програми схуднення вітається, крім випадків, коли крім дієти пацієнт дотримується медичного лікування з внутрішнім введенням, яке може з ним взаємодіяти.

Взаємодія грейпфрутового соку з наркотиками

Нещодавно було помічено, що грейпфрутовий сік (СГ) має особливий вплив на біодоступність пероральних препаратів.

Компоненти SG відповідають за лікарські взаємодії нарінгін і фуранокумарини (6 ′, 7′-дигідроксибергамотин, бергамотин) [2].

нарінгін є найпоширенішим глікозидом у грейпфрутовому соку. Після прийому всередину він під дією кишкової флори перетворюється на аглікани та цукри. Ці компоненти мають інгібуючу дію на ферменти цитохрому [2].

Дія компонентів грейпфрутового соку триває до 72 годин, саме тому необхідно припинити прийом соку, фруктів або навіть харчових добавок, що містять екстракти з нього, принаймні за 3 дні до початку медикаментозного лікування. Крім того, в кінці лікування рекомендується кількаденний період, коли грейпфрут не вживається (до очищення ліків від організму) [2].

Цілого плоду або 200 мл соку може бути достатньо для взаємодії з ферментною системою та створення значної взаємодії з ними. Побічні ефекти та побічні ефекти можуть спричинити порушення функції нирок, згортання крові або деградацію м’язових волокон [2].

Механізми дії

Грейпфрутовий сік має інгібуючу дію на:

Ізоферменти CYP3A4 - кишковий;
P-глікопротеїн (P-gp) - ентероцити;
Органічні поліпептиди, що транспортують аніони (OATP) - антагоністичною дією.

В результаті дія грейпфрутового соку буде різним: зменшити метаболізм активних речовин та підвищити їх токсичність, а також зменшити кількість, необхідну для терапевтичної дії певних препаратів, що призведе до неефективного лікування.

У першій ситуації може спостерігатися значне зниження метаболізму активних речовин ферментами цитохрому. Наслідком є збільшення сироваткової концентрації (біодоступності) ліків із збільшенням побічних ефектів, побічних ефектів та їх токсичності. Приклади: препарати, що знижують рівень холестерину (симвастатин, аторвастатин) [6].

У другій ситуації грейпфрут може блокувати активність транспортних білків, зменшуючи кількість діючої речовини, що потрапляє в кровообіг, і, очевидно, його терапевтичну дію. Приклади: антигістамінні препарати (фексофенадин) [6] .

Більшість ліків, які взаємодіють з грейпфрутовим соком, спочатку метаболізуються в кишечнику.

Приклади ліків, з якими грейпфрутовий сік може взаємодіяти:

зниження рівня холестерину (статини): симвастатин (Zocor), аторвастатин (Lipitor), правастатин (Pravachol);
гіпотензивний: ніфедипін (Адалат);
імунодепресивні:циклоспорин (Сандімун, Неорал);
проти тривоги:буспірон (BuSpar);
антиаритмічні засобиаміодарон (кордарон);
антигістамінні препарати: фексофенадин (Телфаст);
Інший: еритроміцин, кларитроміцин, силденафіл, фелодипін, карведилол, фінастерид, декстрометорфан, карбамазепін, циклофосфамід, варфарин, аміодарон, хінідин, флувоксамін, сертралін, альпразолам, буспірон та ін. [2, 8].

Грейпфрутовий сік не змінює фармакокінетику цих препаратів при парентеральному введенні.

Приклади серйозних побічних ефектів, які можуть виникнути при одночасному прийомі грейпфрутового соку з певними ліками:

Скручування кінчиків (аміодарон, хінін);
Повна атріовентрикулярна блокада (Верапаміл);
рабдоміоліз (Аторвастатин);
нефротоксичність (симвастатин, такролімус);
мієлотоксичність (Колхіцин);
Венозний тромбоз (етинілестрадіол) [2].

Препарати, які взаємодіють з грейпфрутом, мають такі характеристики:

Їх вводять всередину;
Вони мають низьку біодоступність і метаболізуються ферментною системою цитохрому P4503A4, (CYP3A4) [2].

Обережно:

В даний час відомо, що понад 85 препаратів можуть взаємодіяти з грейпфрутом, з яких 43 можуть викликати взаємодію з серйозними побічними ефектами.!
Усі джерела грейпфрута та супутніх цитрусових фруктів можуть інгібувати CYP3A4 в шлунково-кишковому тракті. Щоб запобігти цій взаємодії, уражені препарати не слід вживати з будь-яким із цих фруктів протягом усього періоду лікування.!
Жодне інше альтернативне лікування, яке може спричинити такі взаємодії, не призначається!
Пацієнти літнього віку зазнають ризику і є більш вразливими до клінічних наслідків взаємодії грейпфрута та ліків.!

Як уникнути потенційної взаємодії грейпфрута з призначеними ліками

Попросіть свого лікаря або фармацевта, чи можете ви пити грейпфрутовий сік під час призначених процедур;
Прочитайте інструкції з прописаних ліків, щоб з’ясувати, чи може грейпфрутовий сік будь-яким чином вплинути на лікування;
Прочитайте етикетки або листівки безрецептурних (безрецептурних) ліків, щоб з’ясувати, чи можете ви споживати грейпфрутовий сік або інші фруктові соки під час лікування ними;
Якщо вам потрібно уникати поєднання грейпфрутового соку з вашими ліками, перевірте етикетки фруктових соків або напоїв із ароматизаторами фруктових соків, щоб перевірити, чи містять вони грейпфрутовий сік.
Севільські апельсини, грейпфрут і тангело (гібрид між грейпфрутом або помело та мандарином) можуть мати такий самий ефект, як грейпфрутовий сік. Не їжте ці фрукти, якщо ваше ліки взаємодіє з грейпфрутовим соком![6].

Автор: Летіція Мейтс