Симвастатин AL 20 мг, вкриті плівковою оболонкою, проспект симвастатину

Показання Симвастатин АЛ 20 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою:

гіперхолестеринемія
Симвастатин AL призначений для зниження рівня загального холестерину та холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, включаючи сімейну (тип IIa) або комбіновану гіперліпідемію (тип IIb) у поєднанні з дієтичними заходами, якщо відповідний ефект не досягається лише при дієтичні та інші нефармакологічні заходи (наприклад, фізичні вправи та втрата ваги).

Ішемічна хвороба серця
Симвастатин AL зменшує ризик смертності та захворюваності у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, пов'язаною з атеросклеротичними серцево-судинними захворюваннями, з підвищеним рівнем холестерину (> 5,5 ммоль/л), у поєднанні з гіполіпідемічною дієтою та іншими нефармакологічними заходами (фізичні навантаження та зниження вага).

Протипоказання:

- гіперчутливість до симвастатину, інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази або будь-якої з допоміжних речовин;
- активне захворювання печінки або незрозуміле стійке збільшення рівня сироваткових трансаміназ;
- порфірія;
- міопатія;
- вагітність і лактація; жінки дітородного віку, за відсутності належного захисту негормональними методами;
- діти та підлітки віком до 18 років;
- супутнє лікування ітраконазолом, кетоконазолом, антипротезами.

Будь ласка, поцікавтеся у свого лікаря, чи потрапляли ви в одну з таких ситуацій

Симвастатин AL 20 мг, вкриті плівковою оболонкою:

Дозування та спосіб введення
Перед початком лікування симвастатином, а також під час лікування цим препаратом пацієнти повинні дотримуватися звичайної дієти, що знижує рівень холестерину.

Симвастатин AL таблетки, вкриті плівковою оболонкою, слід вводити з водою. Їх можна вводити як натщесерце, так і після їжі.

гіперліпідемія
Рекомендована початкова доза - 10 мг симвастатину на день, що приймається одноразово ввечері. За необхідності лікування можна розпочати з початкової дози 5 мг. При необхідності дозу можна збільшувати з інтервалом не менше 4 тижнів до максимум 80 мг симвастатину, що вводиться щодня у вигляді одноразової дози ввечері.

Корекція дози заснована на контролі рівня холестерину в плазмі крові з інтервалом не менше 4 тижнів.

Якщо рівень ЛПНЩ-холестерину опускається нижче 1,94 ммоль/л (75 мг/дл) або загальний холестерин у плазмі нижче 3,6 ммоль/л (140 мг/дл), слід розглянути можливість зменшення дози симвастатину.

Ішемічна хвороба серця
Пацієнтам з ішемічною хворобою серця рекомендується приймати початкову дозу 20 мг симвастатину щодня у вигляді одноразової дози ввечері. При необхідності дозу можна збільшувати з інтервалом не менше 4 тижнів до максимум 80 мг симвастатину, що вводиться щодня у вигляді одноразової дози ввечері. Якщо концентрація ЛПНЩ-холестерину в плазмі знижується нижче 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) або загальна концентрація холестерину падає нижче 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л), зменшення дози симвастатин.

Супутня терапія
Симвастатин ефективний як окремо, так і в комбінації з хелаторами жовчних кислот (холестираміном, колестиполом).

У разі одночасного застосування холестиполу та гіпохолестеринемічних засобів типу холестираміну симвастатин слід вводити за 1 годину до або принаймні за 4 години після введення смоли, щоб уникнути зменшення всмоктування симвастатину. У пацієнтів, які одночасно отримували циклоспорин, фібрати (або ніацин) та симвастатин, максимальна рекомендована доза становить 10 мг симвастатину щодня.

Дозування у разі порушення функції нирок
Не потрібно коригування дози у пацієнтів з нирковою та легкою помірною недостатністю, оскільки симвастатин не має значної ниркової екскреції.

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) дози вище 10 мг симвастатину на добу слід коригувати та при необхідності вводити з обережністю.

Склад Симвастатину АЛ 20 мг таблетки, вкриті оболонкою:

запобіжні заходи:

М’язові ефекти
Симвастатин та інші інгібітори гідроксиметил-глутарил-КоА-редуктази (HMG-CoA-редуктаза) іноді можуть спричиняти міопатію, що проявляється м’язовим болем або м’язовою слабкістю, що супроводжується значним збільшенням м’язової креатинфосфокінази (КФК) (> 5 разів вище верхньої межі норми . Рідко повідомлялося про рабдоміоліз з нирковою недостатністю або без неї, вторинною до міоглобінурії.

Міопатія, спричинена лікарськими взаємодіями
Частота та тяжкість міопатії зростають при одночасному застосуванні інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази та препаратів, які самі по собі можуть викликати міопатію, такі як гемфіброзил або інші фібрати та ніацин (нікотинова кислота) у дозах гіполіпідемії (¥ ‰ 1 г/день).

Вважається, що підвищена концентрація інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази у плазмі крові також збільшує ризик розвитку міопатії. Ізоформа 3A4 цитохрому P450 бере участь у біотрансформації симвастатину та інших інгібіторів HMG-CoA редуктази. Деякі препарати зі значним ферментним інгібуючим ефектом у терапевтичних дозах, які метаболізуються цим метаболічним шляхом, можуть суттєво підвищити концентрацію інгібіторів HMG-CoA-редуктази в плазмі крові, збільшуючи тим самим ризик міопатії. До цієї категорії препаратів належать циклоспорин, ітраконазол, кетоконазол та інші імідазоли з протигрибковим ефектом, макролідні антибіотики: еритроміцин та кларитроміцин, інгібітори протеази ВІЛ та антидепресант нефазодон.

Загальні заходи щодо зниження ризику міопатії
Пацієнтів, які приймають симвастатин, слід попередити про ризик розвитку міопатії та необхідність повідомляти про незрозумілий біль у м’язах, болючість або гіпотонію. Рівень CPK, що перевищує верхню межу норми у 10 разів у пацієнта з незрозумілими м’язовими симптомами, свідчить про міопатію. Симвастатин слід припинити, якщо є підозра на міопатію або діагноз. У більшості випадків при різкому припиненні лікування м’язові симптоми та підвищення КФК зменшуються.

У пацієнтів з нирковою недостатністю, як правило, ускладненням діабету, підвищений ризик рабдоміолізу. У цих пацієнтів збільшення дози симвастатину вимагає обережності. Оскільки відсутні короткочасні наслідки короткочасного припинення лікування, прийом Симвастатину АЛ слід припинити за кілька днів до операції або коли виникає схильний фактор для ниркової недостатності, спричиненої рабдоміолізом (важкі гострі інфекції, гіпотонія, важка операція, важка травма)., важкі метаболічні, ендокринологічні або електролітні порушення, неконтрольована епілепсія).

Заходи щодо зниження ризику міопатії внаслідок лікарських взаємодій У разі лікування симвастатином AL у поєднанні з потенційно взаємодіючим препаратом лікар повинен оцінити потенційні переваги та ризики та ретельно спостерігати за пацієнтом, особливо у перші місяці лікування та в наступні періоди. збільшення доз одного з препаратів. Періодичне визначення CPK може розглядатися у таких ситуаціях, але немає впевненості, що цей моніторинг запобіжить міопатії. Слід уникати одночасного прийому симвастатину AL з фібратами або ніацином, якщо потенційна користь концентрації ліпідів у плазмі не перевищує підвищений ризик цієї комбінації.

Поєднання фібратів або ніацину з низькими дозами симвастатину застосовувалось у короткочасних клінічних випробуваннях без міопатії. Поєднання цих препаратів з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази спричиняє незначне додаткове зниження рівня ЛПНЩ-холестерину, але зниження рівня тригліцеридів та підвищення рівня ЛПВЩ-холестерину може бути значним. Якщо необхідна комбінація одного з цих препаратів із симвастатином AL, клінічний досвід свідчить про те, що ризик міопатії нижчий при поєднанні з ніацином, ніж при фібратах.

У пацієнтів, які отримують симвастатин AL у поєднанні з циклоспорином, фібратами або ніацином, доза симвастатину не повинна перевищувати 10 мг на добу, оскільки при високих дозах ризик розвитку міопатії значно зростає.

Не рекомендується одночасне застосування симвастатину з ітраконазолом, кетоконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, інгібіторами протеази ВІЛ або нефазодоном. Якщо немає альтернативи короткочасному лікуванню ітраконазолом, кетоконазолом, еритроміцином або кларитроміцином і відсутні відомі побічні ефекти при тривалому припиненні терапії гіпохолестеринемічним препаратом, може бути розглянута можливість короткочасного припинення лікування симвастатином.

Слід уникати одночасного застосування інших препаратів із значним інгібуючим ефектом на CYP3A4 та у звичайних дозах, якщо тільки переваги комбінованого лікування не перевищують підвищений ризик.

гіпертригліцеридемія
Хоча симвастатин знижує рівень тригліцеридів, він не показаний при гіперліпідеміях, що проявляються головним чином гіпертригліцеридемією (гіперліпідемії типів I, IV та V).

Офтальмологічна оцінка
За відсутності будь-якого медикаментозного лікування, збільшення поширеності помутніння кришталиків з часом є передбачуваним в результаті старіння. Поточні дані не вказують на будь-який негативний вплив симвастатину на кришталик.

попередження:

Печінкові ефекти
Як і у випадку з іншими ліпідознижуючими препаратами, під час лікування симвастатином спостерігалося збільшення рівня сироваткових трансаміназ до 3 разів. Ці збільшення були тимчасовими, не супроводжувались клінічними симптомами та не вимагали припинення лікування. Збільшення рівня трансаміназ більш ніж у 3 рази від норми вимагає припинення прийому симвастатину.

Рекомендується проводити печінкові проби на початку лікування симвастатином і періодично повторювати протягом усього лікування у всіх пацієнтів, особливо у пацієнтів, які потребують збільшення дози.

Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із зміненими тестами печінки з початку лікування інгібіторами HMG-CoA-редуктази, при повторному визначенні та припиненні прийому сироваткових трансаміназ більш ніж у 3 рази від норми.

Симвастатин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які вживають значну кількість алкоголю та/або мають в анамнезі захворювання печінки.

Ризик побічних ефектів печінки та м’язів зростає із збільшенням дози симвастатину.

Симвастатин метаболізується ізоферментом 3А4 цитохрому Р450. Ризик пошкодження м’язів збільшується за допомогою сильних інгібіторів CYP 3A4, які підвищують рівень симвастатину в плазмі.

Не рекомендується застосовувати при вродженій галактоземії, синдромі мальабсорбції глюкози та галактози, дефіциті лактази через наявність лактози.

діти
Безпека та ефективність симвастатину у дітей віком до 18 років не встановлені, тому симвастатин не рекомендується застосовувати у цій віковій групі.

літні люди
Ефективність та безпека застосування симвастатину не досліджувалась у пацієнтів літнього віку після 70 років після інфаркту міокарда.

Здатність керувати автотранспортом або працювати з машинами
Симвастатин не впливає негативно на вашу здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Побічні ефекти Симвастатину АЛ 20 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою:

Як правило, симвастатин AL добре переноситься, при цьому більшість побічних ефектів, як правило, є легкими та тимчасовими.

Часто: біль у животі, нудота, діарея або запор, печія, метеоризм, астенія та головний біль.

Також повідомлялося: висип, свербіж, алопеція, запаморочення, м’язові судоми, міалгії, панкреатит, парестезії, периферична нейропатія, анемія.

Рідко можуть виникати міопатія, рабдоміоліз або гепатит та/або жовтяниця.

Дуже рідко може виникнути синдром гіперчутливості, який може проявлятися: ангіоневротичним набряком, лупоїдним синдромом, ревматичною поліміалгією, дерматоміозитом, васкулітом, тромбоцитопенією, еозинофілією, підвищенням ШОЕ, артритом, артралгією, кропив'янкою, світлочутливістю, лихоманкою, гіперемією погано.

Лабораторні значення
Помітне та стійке підвищення рівня сироваткових трансаміназ (АЛТ та/або АСАТ) може рідко спостерігатися; лужна фосфатаза та IL-глутамілтранспептидаза також можуть бути підвищені. Зміни в тестах печінки, як правило, незначні та короткочасні. Підвищення фракції CPK у плазмі скелетних м’язів може мати місце при пошкодженні м’язів.

Якщо ви приймаєте більше симвастатину АЛ, ніж слід, негайно повідомте про це своєму лікарю або фармацевту.

передозування:

Повідомлялося про кілька випадків передозування симвастатину. Прояви передозування були неспецифічними, і пацієнти одужували без наслідків. Максимальна доза всередину становила 450 мг симвастатину. Лікування передозування складається із загальних підтримуючих заходів.

Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,3-2,4 години після прийому.

Якщо ви приймаєте більше симвастатину АЛ, ніж слід, негайно повідомте про це своєму лікарю або фармацевту.

Взаємодія з іншими препаратами:

Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали будь-які інші ліки, включаючи ліки, що відпускаються без рецепта.

Взаємодія з CYP3A4
Симвастатин не має інгібуючої дії на CYP3A4 і тому не впливає на плазмові концентрації ліків, що метаболізуються цим шляхом. Однак симвастатин є субстратом для CYP3A4. Потужні інгібітори CYP3A4 можуть збільшити ризик (дозозалежних) побічних ефектів, таких як рабдоміоліз (знижений метаболізм печінкового холестерину). Під час лікування інгібіторами CYP3A4 рекомендується використовувати інший статин для коригування або припинення лікування гіпохолестеринемічним препаратом.

Це препарати: циклоспорин, ітраконазол, кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, інгібітори протеази ВІЛ та нефазодон.

Гемфіброзил та інші фібрати, ніацин у знижуючих ліпідах дозах (â ‰ g 1 г/добу)

Ці ліки збільшують ризик розвитку міопатії при одночасному застосуванні із симвастатином, ймовірно, тому, що вони можуть спричинити міопатію та застосовуються як монотерапія. Немає доказів того, що ці препарати змінюють фармакокінетику симвастатину.

Пероральний антикоагулянт
Симвастатин збільшує антикоагулянтну дію та ризик кровотечі. Рекомендується частіший моніторинг протромбінемії та INR, можливо, коригуючи дозу перорального антикоагулянта.

Аміодарон, верапаміл, дилтіазем
Ризик розвитку міопатії та/або рабдоміолізу підвищується при одночасному застосуванні високих доз симвастатину та аміодарону або верапамілу.

У пацієнтів, які отримують високі дози симвастатину (80 мг на добу) та дилтіазему, дещо підвищений ризик розвитку міопатії.

пропранолол
Немає клінічно значущих взаємодій при одночасному застосуванні симвастатину та пропанололу у здорових добровольців.

дигоксин
Одночасне застосування симвастатину з дигоксином призводить до незначного збільшення (нижче 0,3 нг/мл) концентрації дигоксину в плазмі.

Грейпфрутовий сік
Він містить один або декілька компонентів, які інгібують CYP3A4 і які можуть збільшити плазмову концентрацію препаратів, що метаболізуються CYP3A4. Ефект помірного споживання (наприклад, 240 мл на добу) є мінімальним (збільшує на 13% інгібуючу активність на HMG-CoA-редуктазу, виміряну площею під кривою плазмової концентрації в залежності від часу), і не є клінічно значущим. Однак слід уникати дуже великих кількостей (понад один літр на день), оскільки вони спричиняють значне збільшення інгібуючої активності HMG-CoA редуктази.

Симвастатин AL 20 мг, вкриті плівковою оболонкою, під час вагітності/лактації:

Попросіть свого лікаря або фармацевта перед використанням будь-яких ліків

Симвастатин протипоказаний під час вагітності. Хоча дослідження тератогенності на тваринах не показали тератогенних ефектів симвастатину, введення симвастатину під час вагітності не рекомендується. Слід дотримуватися інтервалу в 1 місяць між припиненням прийому симвастатину та зачаттям. Симвастатин можна призначати жінкам дітородного віку лише за умови використання негормональних методів контрацепції. Якщо жінка завагітніла під час використання ліків, необхідно негайно припинити лікування та повідомити пацієнта про потенційний ризик для плода.

Невідомо, чи виводиться симвастатин або його метаболіти в грудне молоко. За відсутності даних про виділення з грудним молоком симвастатин протипоказаний жінкам, які годують груддю.

---