Спіронолактон - ефект, застосування та ризики
В Спіронолактон це так званий конкурентний антагоніст рецептору для мінералокортикоїдів. Діюча речовина спіронолактон належить до фармакологічної групи діуретиків, що мають калійзберігаючі властивості. Препарат входить до списку ВООЗ як незамінний препарат.
Зміст
Що таке спіронолактон?
Спіронолактон - це фармакологічний засіб, який використовується як лікарський засіб для лікування різних недуг та захворювань. Це спричиняє вимивання з води більше води.
Приймаючи його, ефект стероїдного гомону альдостерону зменшується, саме тому зменшується виведення натрію. Через це можливо, що більша частка калію буде збережена. Оскільки альдостерон перешкоджає або робить зовсім неможливим включення в натрієвий канал. В результаті цього механізму відбувається посилене виведення води.
Фармакологічний ефект
Якщо препарат спіронолактон приймати всередину, біодоступність становить понад 90 відсотків. Спочатку речовина всмоктується в тонкому кишечнику. Потім препарат метаболізується в діючу речовину канреноат. У більшості випадків період напіввиведення діючої речовини становить близько 90 хвилин.
В основному, однак, повний ефект спіронолактону проявляється лише через кілька днів. Тому що необхідно, щоб активні метаболіти накопичувались у достатній кількості. Максимально можливий діуретичний ефект препарату досягається в більшості випадків приблизно через п’ять днів. Слід зазначити, що настання ефекту спіронолактону не може бути викликано швидше, навіть збільшивши дозу.
Спіронолактон блокує збірні трубки в нирках. Речовина альдостерон вже не здатний зв’язуватися зі своїм рецептором. Натрієві канали перешкоджають їх встановленню, тоді як просвітна мембрана на основних клітинах перекрита. Це сильно впливає на реабсорбцію натрію. В результаті вода не надходить у так звані збірні труби нирок. Це означає, що вода більше не потрапляє в кров.
Натомість спостерігається підвищена екскреція натрію та води. Тому кількість крові в організмі також зменшується. Таким чином полегшується серце, саме тому кров'яний тиск знижується. Крім того, накопичення води в тканині вимиваються.
Втрата калію, що є результатом численних діуретиків, компенсується комбінованою терапією спіронолактоном. Клінічні дослідження показали, що лікування діючою речовиною спіронолактоном позитивно впливає на прогноз та шанси на виживання при хронічній серцевій недостатності.
Всмоктування речовини спіронолактон зазвичай триває добре після перорального прийому. Через одну годину діюча речовина в плазмі повністю виводиться. Однак різні продукти обміну речовин залишаються. В основному ці метаболіти значною мірою відповідають за ефект препарату.
В принципі, метаболізм препарату складний. Речовина канренон відіграє важливу роль у цьому і виявляється як в сечі, так і в крові. Численні продукти метаболізму в результаті цього процесу виводяться з калом і жовчю.
Медичне застосування та використання
Препарат спіронолактон в основному застосовується для лікування цирозу печінки та серцевої недостатності. Залежно від індивідуальних показань лікуючий лікар призначає дозування від 25 до 100 міліграмів на день.
Крім того, препарат спіронолактон також застосовується при підвищених концентраціях альдостерону. Основними захворюваннями, як правило, є цироз печінки або первинний гіперальдостеронізм.
Спіронолактон дуже ефективний при хронічній серцевій недостатності. Однак, як правило, для цієї мети в Європі використовується рідко, тоді як у США він використовується як стандартний препарат.
Спіронолактон також використовується в ендокринології у людей з транссексуальністю. Препарат діє як блокатор тестостерону, перешкоджаючи синтезу гормону та його зв’язуванню з відповідними рецепторами андрогену.
Ви можете знайти свої ліки тут
Ризики та побічні ефекти
При застосуванні високих доз препарату можливі також гормональні порушення. Вони виражаються, наприклад, у тому, що жінки не мають менструації. У пацієнтів чоловічої статі можуть спостерігатися еректильна дисфункція або зміни голосу. У транссексуалів іноді бажані саме ці ефекти.
Взаємодії можна спостерігати, наприклад, коли діюча речовина дигоксин приймається одночасно. Можливі підвищені концентрації серцевого глікозиду в плазмі. Інші побічні ефекти можуть включати гіперкаліємію, гінекомастію або імпотенцію.
Деякі побічні ефекти спіронолактону призводять до того, що препарат використовують як допінг-засіб у спорті. Слід зазначити, що зловживання діючою речовиною та передозування значно збільшують ризик ураження нирок.
Вас також може зацікавити
На MedLexi.de ми не лише публікуємо інформацію про здоров’я, медицину та оздоровлення, ми також в захваті від сучасних медичних досліджень та медичних технологій. Ми із задоволенням досліджуємо всі теми, пов’язані з добробутом та здоров’ям людини, і пояснюємо складні медичні проблеми з високими журналістськими стандартами для широкої громадськості.
Знання медичних експертів з наших предметних областей допомагають нам підготувати зрозумілі знання для вашого здоров’я. Ми з цікавістю досліджуємо факти, перевіряємо їх на основі поточної дослідницької ситуації, а також вивчаємо щоденну медичну практику. Ми бачимо себе посередниками знань між лікарем та пацієнтом.