Статини крадуть енергію з м’язових клітин

Ми використовуємо файли cookie, щоб постійно розробляти DAZ.online та адаптувати його все краще і краще до ваших потреб. DAZ.online фінансується за рахунок реклами, і для цього також встановлюються файли cookie. Тому використання веб-сайту можливе лише за умови згоди на використання файлів cookie. Подробиці щодо використання файлів cookie можна знайти в нашій декларації про захист даних.

крадуть

Ми використовуємо файли cookie для покращення Вашого досвіду та надання персоналізованого вмісту. Ми фінансуємося з реклами, яка також потребує файлів cookie. Тому, щоб використовувати DAZ.online, вам потрібно погодитися на використання файлів cookie.

«Шкода! Але DAZ.online не може повністю обійтися без файлів cookie, зокрема, тому що ми фінансуємо себе за рахунок доходів від реклами. Тому зараз ви не можете використовувати DAZ.online без цієї згоди.

На жаль, ви не можете отримати доступ до DAZ.online, не погодившись із використанням файлів cookie.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • ДАЗ 3/2013
  • Роб статини .

Ліки та терапія

Статини - це потужні препарати, здатні дуже ефективно знижувати рівень ЛПНЩ у крові. Вони є одними з найбільш часто призначаються препаратів, не в останню чергу для профілактики інсультів та інфарктів. Але не рідко навіть при низьких дозах виникають м’язові болі або судоми та симптоми, подібні до болючих м’язів. Перш за все, спортивні, активні люди страждають від цього явища, так що спортивні показники знижуються, і пацієнти більше не хочуть займатися спортом або припинити приймати ліки. Але саме цього не повинно траплятися з пацієнтами з ризиком інсульту або інфаркту.

Статини знижують високий рівень холестерину, блокуючи перетворення HMG-CoA в мевалонову кислоту, блокуючи HMG-CoA редуктазу. Це пригнічує утворення власного холестерину в організмі, і більше холестерину ЛПНЩ надходить з крові в клітини. Рівень LDL падає. Редуктаза HMG-CoA також відіграє певну роль у утворенні коферменту Q10. Коензим Q10 бере участь у окисному фосфорилюванні, завдяки якому утворюється 95% загальної енергії тіла (АТФ). Потенційний ризик прийому статинів може бути пов'язаний з пригніченням цього окисного фосфорилювання та виробленням АТФ у м'язах, викликаючи біль у м'язах.

Професор Флеммінг Дела та його команда з Центру здорового старіння в Копенгагені показали в дослідженні, опублікованому у відомому журналі Американського коледжу кардіологів, що терапія статинами перешкоджає виробництву енергії м'язових клітин. Ви продовжуєте тезу про те, що це явище безпосередньо пов’язане з м’язовим болем. Вченим вдалося продемонструвати, що пацієнти, які отримували лікування статинами, мали низький рівень коферменту Q10 та знижену чутливість до інсуліну. Нестача коензиму Q10 може призвести до зниження вироблення енергії в м’язах, що в свою чергу також може бути причиною болю в м’язах, що виникає.

Новий варіант терапії непереносимості статинів

10-20% пацієнтів взагалі не можуть переносити статини, або рівень їх холестерину ЛПНЩ не може бути достатньо знижений за допомогою переносимої дози. В ході дослідження фази II зараз було випробувано моноклональне антитіло (AMG 145), яке, як кажуть, покращує виведення холестерину ЛПНЩ з крові. Це антитіло проти плазми пропротеїну конвертази субтилізин/кексин типу 9 (PCSK9). PCSK9 зв'язується з рецепторами ЛПНЩ на клітинах печінки та опосередковує їх розпад. Це означає, що доступно менше рецепторів для виведення надлишку ЛПНЩ з крові.

AMG 145 тестували на 160 пацієнтах із непереносимістю статинів у рандомізованому подвійному сліпому дослідженні дози. Плацебо та езетиміб служили контролем. У групі verum учасники отримували 280 мг, 350 мг або 480 мг AMG 145 самостійно або 420 мг AMG 145 плюс 10 мг езетимібу протягом дванадцяти тижнів. Контрольна група отримувала 10 мг езетимібу плюс плацебо. AMG 145 та плацебо вводили підшкірно кожні чотири тижні, езетиміб щодня. Первинною кінцевою точкою був рівень холестерину ЛПНЩ порівняно з вихідним значенням, подальшими кінцевими точками були безпека та переносимість різних доз АМГ 145.

Через дванадцять тижнів зниження рівня холестерину ЛПНЩ становило 67 мг/дл (-41%) при 280 мг AMG 145, 70 мг/дл при 350 мг (-43%) і 91 мг/дл при 420 мг (-51%) та 110 мг/дл (-63%) для учасників, які отримували 420 мг AMG 145 плюс 10 мг езетимібу. Плацебо/езетиміб знижували рівень холестерину ЛПНЩ на 14 мг/дл (-15%). У чотирьох пацієнтів спостерігались важкі побічні ефекти під дією AMG 145 (ішемічна хвороба серця, гострий панкреатит, перелом стегна, синкопе). Найпоширенішим побічним ефектом була міалгія, поява якої, здається, не було пов'язане з дозою.

Загалом, антитіло PCSK9 у цьому дослідженні фази II знижує рівень холестерину ЛПНЩ більше, ніж плацебо, і переноситься принаймні для короткочасного застосування.


Джерело: Sullivan D, et al. JAMA 2012; 308 (23): 2497-2506.

Все залежить від дози

Як і всі ліки, статини не позбавлені побічних ефектів, тому показання до використовуваного статину слід ретельно поставити під сумнів. Чіткі вказівки даються перш за все, якщо пацієнт вже переніс інфаркт або інсульт за свою історію, або якщо крім високого рівня холестерину існують інші фактори ризику серцево-судинних захворювань, такі як високий кров'яний тиск або куріння. Застосування статинів стає сумнівним лише в тому випадку, якщо відсутні інші фактори ризику, а пацієнт демонструє лише підвищені значення ЛПНЩ. Ефекти зниження рівня ЛПНЩ лише незначні для цих пацієнтів, як показали метааналізи Кокрана.

Оскільки різні інгібітори ГМГ-КоА-редуктази відрізняються своєю здатністю знижувати холестерин ЛПНЩ, вибір статину та дози повинні бути індивідуально адаптовані до пацієнта та цілей терапії. Побічні ефекти ліків, такі як біль у м'язах, стають більш імовірними, чим вище доза обраного статину (див. Таблицю). Тому це може допомогти зменшити дозу, якщо виникають побічні ефекти.

Статини в порівнянні. Відсоток зниження рівня холестерину ЛПНЩ.