Строгенний жовтий список

Як і прогестини, естрогени належать до жіночих статевих гормонів. Їх циклозалежний біосинтез відбувається в яєчниках. Крім природних естрогенів, існують також синтетичні естрогени. На відміну від природних естрогенів, які інактивуються ефектом першого проходження в печінці при пероральному введенні, синтетичні естрогени ефективні також при пероральному введенні завдяки своїй молекулярній структурі і використовуються для інгібування овуляції в рамках гормональної контрацепції.

застосування

естрадіол валерат

На додаток до власних естрогенів, естрадіолу та естрону, в терапії використовуються такі естрогени: естрадіолові ефіри, такі як естрадіолбензоат або естрадіол валерат, етінілестрадіол та кон'юговані естрогени, виділені з кобил, тобто кінські естрогени, естрон сульфат, еквулін та дигідроеквілін.

Естрогени показані для

  • Гіпоплазія матки та її наслідки, такі як Б. Дисменорея
  • Дефіцит естрогену через недостатність яєчників після оофоректомії, рентгенокастрації
  • при клімактеричних та постменопаузальних скаргах
  • при первинній та вторинній аменореї, застосовується відповідно до циклу та в поєднанні з гестагенами
  • для пригнічення та придушення лактації

ефект

Фармакокінетика

Естрадіол має період напіввиведення з плазми 50 хвилин. Естрон та естрадіол валерат піддаються різному метаболізму, особливо в печінці. Естріол - це метаболіт, який досі застосовується терапевтично для змін в області статевих органів.

Вплив депо та перорально ефективних естрогенів

Оскільки естрогени мають лише короткий період парентеральної активності та незначну активність, були розроблені похідні естрогену, які є більш тривалими або ефективнішими перорально. Естрадіол валерат має більш тривалу ефективність, тому його можна вводити парентерально та перорально. Однак він має лише низьку біодоступність. Етінілестрадіол повільніше інактивується в печінці і тому дуже ефективний перорально. Тому його найчастіше призначають перорально. Однак його застосовують лише перед менопаузою.

Гормональна контрацепція

Більшість контрацептивів належать до групи комбінацій прогестин-естроген. Ви можете знайти більше інформації в групі активних інгредієнтів гормональних контрацептивів. Естрадіол, естрадіол валерат або етинілестрадіол використовуються в комбінації з різними гестагенами як пероральні, але також вагінальні контрацептиви.

менопауза

Для лікування клімактеричного дефіциту естрогени (естрадіол, ефіри естрадіолу та іноді кон’юговані естрогени) з 10-14-денним додаванням гестагену використовуються як послідовна терапія або як безперервна комбінована терапія естрогеном/прогестином перорально або трансдермально. Естрогенна терапія без гестагенів протипоказана пацієнтам з гістеректомією.

Побічні ефекти

  • Збільшення ризику тромбоемболії
  • Атрофія яєчників при тривалому введенні естрогену через гальмування вивільнення гонадотропінів
  • Напруга в грудях
  • Збільшення ваги
  • нудота
  • Затримка натрію та утворення набряків
  • Гіперпігментація

Якщо естрогени застосовувати окремо в постменопаузі, це може призвести до посиленого утворення раку ендометрія.

Взаємодія

Індуктори ферментів, такі як барбітурати, карбамазепін; Рифампіцин або звіробій зменшують дію естрогену. При одночасному прийомі протидіабетичних препаратів толерантність до глюкози знижується.

Протипоказання

Естрогени протипоказані при

  • Гормонозалежні пухлини матки та молочної залози
  • Важка дисфункція печінки
  • Історія ідіопатичного жовтяниці вагітності
  • Гіпербілірубінемія
  • Тромбоемболічні захворювання
  • Тяжкий цукровий діабет
  • гіпертонія
  • Гіперліпідемія