Тадалафіл - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів

Тадалафіл належить до групи діючих речовин інгібіторів фосфодіестерази-5 і застосовується для лікування еректильної дисфункції та легеневої гіпертензії.

застосування

Активний інгредієнт Тадалафіл в основному використовується для симптоматичної терапії еректильної дисфункції. Інші галузі застосування - це легенева гіпертензія (легеневий високий тиск) та доброякісне збільшення простати.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Тадалафіл належить до групи активних речовин, які називаються інгібіторами фосфодіестерази-5 (інгібітори ФДЕ-5), до яких також належать силденафіл або варденафіл. На відміну від споріднених активних інгредієнтів, як кажуть, тадалафіл характеризується особливо великою тривалістю дії до 24 годин.

Тадалафіл діє, блокуючи фосфодіестеразу-5, що, у свою чергу, затримує розпад циклічного гуанінмонофосфату (цГМФ) - кровоносні судини розширюються. Це дозволяє крові легше надходити в еректильну тканину статевого члена і забезпечує ерекцію. У поєднанні із сексуальним збудженням підвищений рівень цГМФ призводить до більш міцної та тривалої ерекції. Тадалафіл не збільшує задоволення.

Позитивний вплив тадалафілу на легеневу гіпертензію (легеневу гіпертензію) також обумовлений судинорозширювальним ефектом.

Фармакокінетика

Тадалафіл набуває чинності приблизно через 30 хвилин після прийому, максимальна концентрація в плазмі досягається через 120 хвилин, але може також збільшуватися до 10 годин. Через тривалий період напіввиведення 17,5 годин, Тадалафіл працює більше 24 годин.

Близько 94% активної речовини зв’язується з білками плазми. Тадалафіл метаболізується в печінці під дією ферменту цитохрому P450 CYP3A4, а потім виводиться переважно зі стільцем, а меншою мірою - із сечею.

дозування

Тадалафіл пропонується у формі таблеток у дозах 5 мг, 10 мг та 20 мг. Це приймається між 30 і 60 хвилинами до того, як повинен наступити бажаний ефект. Одночасний прийом їжі може затримати всмоктування та ефект. Рекомендована доза становить від 10 до 20 мг у вигляді одноразової дози і повинна прийматись лише один раз на день. Якщо його потрібно використовувати частіше, рекомендуються добові дози від 2,5 до 5 мг, залежно від переносимості.

Коли тадалафіл використовується для лікування легеневої артеріальної гіпертензії, добова доза становить 40 мг один раз на день. При доброякісному синдромі простати добова доза становить 5 мг.
При важких порушеннях функції нирок або печінки максимальна добова доза становить 10 мг.

Побічні ефекти

Інгібітори фосфодіестерази 5, такі як тадалафіл, мають широкий спектр побічних ефектів, що загрожують життю. Зокрема, при наявних серцево-судинних захворюваннях існує ризик серцевої недостатності. Тадалафіл не підходить для самолікування. Його слід застосовувати лише після ретельного медичного обстеження.

Типові менш небезпечні побічні ефекти тадалафілу включають шлунково-кишковий дискомфорт, порушення зору та грипоподібні симптоми. Бронхіт, кашель, головний біль (мігрень), запаморочення та психологічні симптоми, такі як неспокій або тривога, є іншими побічними ефектами тадалафілу.

Можливі побічні ефекти наведені нижче відповідно до їх частоти.

Часто

головний біль
Почервоніння шкіри
закладений ніс
диспепсія
Біль у спині, м’язах, біль у кінцівках.

Зрідка

Реакції гіперчутливості
запаморочення
затуманений зір
Відчуття, що описуються як біль в очах
Шум у вухах
Тахікардія та серцебиття
Гіпотонія
гіпертонія
Задишка
Епістаксис
болі в животі
Блювота, нудота
шлунково-стравохідний рефлюкс
Висип
Гематурія
тривала ерекція
Біль у грудях
периферичні набряки
втома.

Рідкісні

Набряк Квінке
інсульт
синкопе
транзиторні ішемічні атаки
мігрень
Судоми
тимчасове порушення пам'яті
Втрата зорового поля
Набряк повік
Почервоніння кон’юнктиви
неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія
оклюзія судин сітківки
Раптова втрата слуху
Інфаркт міокарда
нестабільна стенокардія
шлуночкові аритмії
Кропив'янка (кропив'янка)
Синдром Стівенса Джонсона
ексфоліативний дерматит
сильне потовиділення
Пріапізм
Крововилив в пеніс
Гематоспермія
Набряк обличчя
раптова серцева смерть.

Взаємодія

Кілька препаратів можуть впливати на тадалафіл:

Інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, ритонавір => підвищена AUC та Cmax тадалафілу
Саквінавір, еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол, грейпфрутовий сік => можливий підвищений рівень тадафілу у плазмі крові
Індуктори CYP3A4, такі як рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін => знижують концентрацію тадалафілу в плазмі крові
Можливі взаємодії з ліками, що впливають на транспортні білки

Тадалафіл також впливає на інші ліки:

Нітрати => підвищення артеріального тиску, що знижується
Антигіпертензивні препарати, включаючи блокатори кальцієвих каналів, такі як доксазозин => суттєво посилений антигіпертензивний ефект та синкопе при застосуванні окремих препаратів. Однак більшість активних інгредієнтів не виявляли чітких взаємодій у дослідженнях.
Ріоцигуат => підвищене зниження артеріального тиску
Етінілестрадіол, тербуталін => підвищена біодоступність пероральних активних інгредієнтів.

Протипоказання

Пацієнти, які мають гіперчутливість до діючої речовини, не повинні застосовувати тадалафіл. Він також протипоказаний пацієнтам, які отримують органічні нітрати в будь-якій формі або яким не слід займатися сексуальною діяльністю через серцеві захворювання. Лікування ріоцигуатом також виключає одночасну терапію тадалафілом.

Що стосується пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, такими як інфаркт міокарда протягом останніх 90 днів, нестабільна стенокардія або стенокардія, спричинена статевою активністю, серцева недостатність II ступеня або вище за останні шість місяців, неконтрольована аритмія та гіпотонія або неконтрольована гіпертонія або інсульт за останні шість місяців Якщо протягом місяців немає даних, тоді тадалафіл також не рекомендується приймати для них. Тадалфіл також не рекомендується пацієнтам, які сліпі на одне око через неартеріальну передню ішемічну оптичну нейропатію. Супутня терапія інгібіторами ФДЕ-5 стимуляторами гуанілатциклази також протипоказана.

Якщо спостерігається анатомічна деформація статевого члена, Тадалафіл слід застосовувати лише з обережністю.

Альтернативи

Інші інгібітори PDE-5, такі як силденафіл Варденафіл або Аванафіл, можуть бути використані як альтернатива тадалафілу.

Підказки

Перед початком лікування тадалафілом слід провести ретельну історію хвороби та фізичний огляд. Зокрема, слід дослідити серцево-судинний статус пацієнта.

Якщо ерекція триває довше чотирьох годин, слід терміново звернутися до лікаря.

вагітність та період годування груддю

Оскільки даних недостатньо, виробники рекомендують не застосовувати тадалафіл під час вагітності та годування груддю.

Водіння та використання машин

Вплив на здатність керувати автомобілем незначний. Однак пацієнтам слід повідомляти, що побічні ефекти можуть виникати через побічні ефекти, і що вони не повинні керувати автотранспортом або працювати з машинами після першої дози.

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.