Тироксин - хімічна школа
Тироксин
слабо розчинний у воді (0,105 мг л -1 при 25 ° C) [2]
20 мг кг -1 (щур, внутрішньовенно) і 50 мг кг -1 (щур, с.к.) (натрієва сіль левотироксину) [4]
Тироксин (Т4,3,3 ', 5,5'-тетрайодо-L-тиронін, від гр. θυρεοειδής,тиреоїди 'Щит-подібний') - гормон, який виробляється в щитовидній залозі у ссавців.
Тироксин є непротеїногенною α-амінокислотою з молекулярною формулою C15H11I4NO4. Тироксин - прогормон до трийодтироніну, коротше Т3 (три атоми йоду в молекулі). Ці гормони щитовидної залози необхідні для енергетичного обміну та важливі партнери для багатьох інших гормонів, таких як B. Інсулін, глюкагон, соматотропний гормон та адреналін. Надпорядковим регулюючим гормоном є тиреотропний гормон (ТТГ). [5]
Історія, ізоляція та синтез
Едвард Келвін Кендалл вперше виділив тироксин із висушених препаратів щитовидної залози в 1919 році. [6] Чарльз Роберт Харінгтон вперше охарактеризував та синтезував його в 1926 році. [1] [7] [8] У цьому ж році Тироксин продавався Георгом Фрідріхом Хеннінгом для лікування розладів щитовидної залози під назвою "Тироксин Хеннінг".
Хімічні властивості
Молекула тироксину містить чотири атоми йоду (тетрайодтиронін), звідси і назва Т4. В організмі тироксин, зв’язаний з тироксинзв’язуючим глобуліном, має період напіввиведення близько восьми днів.
Терапевтичне використання
Тироксин застосовується для лікування недостатньо активної роботи щитовидної залози (гіпотиреоз). Люди, які страждають цим захворюванням, зазвичай потребують заміни гормонами на все життя. Тироксин приймають у вигляді таблеток натщесерце принаймні за 30 хвилин до сніданку з метою оптимізації всмоктування гормону, який, як правило, важко засвоюється, в кишечнику. Доза зазвичай знаходиться в межах від 12,5 мкг до 200 мкг на добу. Внутрішньовенна форма тироксину також доступна для лікування важкої гіпотиреоїдної коми.
На додаток до його застосування при гіпотиреозі, тироксин можна використовувати для доповнення достатньої кількості йоду для лікування зоба (зоба). При гіпертиреозі протипоказано введення тироксину, за винятком спеціальних, рідко застосовуваних стратегій лікування (заблокувати та замінити).
Тироксин також зловживають як таблетки для схуднення. Для цього показання немає ні схвалення, ні доказу ефективності. Введення гормону щитовидної залози може збільшити витрату енергії, але це можна компенсувати збільшенням споживання їжі. Крім того, гормони щитовидної залози сприяють підвищенню резистентності до інсуліну у разі передозування, серцево-судинна система піддається більшому стресу, і ризик остеопорозу зростає, особливо у жінок після менопаузи. Відомі випадки смерті від передозування. [9] [10]
Тироксин та трийодтиронін також відіграють певну роль у підвищенні ефективності та фазової профілактики для лікування депресії.
При прийомі тироксину або тироніну значення тиротропіну (ТТГ) регулярно контролюються. Це особливо стосується фази затвердіння та при зміні дози.
Препарати тироксину від різних виробників можуть суттєво відрізнятися з точки зору їх біодоступності, тому зміна комерційного препарату не рекомендується, якщо терпіти попередній препарат. [11] [12]
Широкі дослідження з фармакоепідеміології препаратів тироксину були представлені Інститутом Роберта Коха. [13]