Варфарин N100

Дуже рідко

підрозділ: 100
Концентрація дози: 5
Форма: комп.
Виробник: Корпорація "Оріон"
Країна: Фінляндія
Запас: достатньо

діюча речовина: варфарин натрію 3 мг або 5 мг;

інгредієнти: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, желатин, стеарат магнію, індігокармін Е 132 (таблетки 3 мг) або еритрозин Е127 (таблетки 5 мг).

Таблетки по 3 мг: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею, надрізом та скошеними краями, світло-блакитного кольору, з можливими включеннями. "ORN 17" друкується на одній поверхні.

Таблетки 5 мг: круглі, плоскі, надрізані та скошені, круглі, рожеві таблетки з можливими включеннями. "ORN 18" друкується на одній поверхні.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА та код ATC

Антитромботичний. Антагоністи вітаміну К, B01A A03.

Варфарин або 4-гідроксикумарин - це антикоагулянт, який блокує залежний від вітаміну К синтез факторів згортання крові. S-ізомер варфарину після активності перевищує приблизно в 5 разів ізомер R. Його ефективність визначається здатністю варфарину блокувати дію вітаміну K на синтез факторів згортання крові II, VII, IX і X. У терапевтичних дозах варфарин знижує швидкість синтезу фактори згортання на 30-50%, а також знижує їх біологічну активність. Сумарний ефект настає на 2–7-й день (за цей час з організму виводяться фактори згортання, які вже циркулюють у крові).

Після перорального прийому біодоступність варфарину перевищує 90%, а максимальна концентрація в плазмі досягається більш ніж за 1,2 години. Одночасне вживання їжі уповільнює всмоктування, але не зменшує його кількісно через ентерогепатичний контур. Варфарин майже повністю поєднаний із сироватковим альбуміном, вільна фракція становить від 0,5% до 3%. Об'єм розподілу - 0,14 л/кг індички. Варфарин проникає через плаценту, але не проникає в грудне молоко. Варфарин метаболізується в печінці ізоферментом CYP2C9 (S-варфарин), CYP1A2 та CYP3A4 (R-варфарин) до активних метаболітів, які виводяться із сечею. Період напіввиведення S-варфарину становить 18-35 годин, R-варфарину - від 20 до 70 годин.

Лікування та профілактика тромбозу глибоких вен та емболії легеневої артерії. Вторинна профілактика інфаркту міокарда та профілактика тромбоемболічних ускладнень (інсульт або системна емболія) після інфаркту міокарда. Профілактика тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів з фібриляцією передсердь, пошкодженням серцевих клапанів або протезуванням клапанів серця. Профілактика транзиторних ішемічних атак та інсульту або системної емболії.

ДОЗИРОВАННЯ І МЕТОД ВПРОВАДЖЕННЯ

Очікуваний рівень INR (International Normalized Ratio) для пероральної антикоагулянтної терапії:

Профілактика тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів із протезами клапанів серця: 2,5-3,5 INR. Інші показання: INR 2,0-3,0. Дорослі: Пацієнтам із нормальною вагою та спонтанним INR нижче 1,2 призначають 10 мг варфарину протягом трьох днів поспіль. Згодом доза розраховується згідно з таблицею нижче, на основі визначення INR на четвертий день. При відкритому догляді та у пацієнтів із спадковим дефіцитом білка С або S рекомендована початкова доза становить 5 мг варфарину протягом трьох днів поспіль. Згодом доза розраховується згідно з таблицею нижче, на основі визначення INR на четвертий день. Для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з низькою масою тіла, спонтанним INR понад 1,2 або супутніми захворюваннями або лікуються препаратами, що впливають на ефективність антикоагулянтної терапії, рекомендована початкова доза становить 5 мг варфарину протягом двох днів поспіль.

Визначення INR проводиться щодня, доки не досягається очікуваний стабільний рівень, який зазвичай встановлюється на 5-6-й день лікування. Згодом INR визначається щотижня, досягаючи інтервалу в 4 тижні. У разі значних відхилень рівня INR або у пацієнтів із захворюваннями печінки або захворюваннями, що впливають на всмоктування вітаміну К, інтервали визначення можуть бути менше 4 тижнів. Вказівка ​​на нові ліки або скасування тих, що раніше вводились, вимагає додаткових визначень МНО. Після тривалого прийому коригування здійснюється з урахуванням тижневої дози варфарину, відповідно до таблиці вище. Якщо доза потребує корекції, наступне визначення INR буде проведено через 1-2 тижні після коригування. Згодом визначення продовжують до досягнення інтервалів у 4 тижні.

діти: Антикоагулянтна терапія у дітей проводиться під контролем педіатрів.

Планарні операції:

Частота побічних ефектів:

- нечасто (> 1/1000 та

- з невідомою частотою (яку неможливо оцінити з наявних даних).

Гематологічні та лімфатичні розлади

Нечасто: анемія.

Рідко: кумариновий некроз, синдром фіолетового пальця, еозинофілія.

Дихальні, грудні та середостінні розлади

Дуже рідко: кальцифікація трахеї.

Часті: нудота, блювота, діарея, біль у животі. Гепатобіліарні розлади Дуже рідко: оборотне підвищення рівня ферментів печінки, холестатичний гепатит, жовтяниця.

Порушення шкіри та підшкірної клітковини

Дуже рідко: оборотна алопеція, висип, екзема, кропив'янка, некроз шкіри.

Порушення роботи нирок та сечовиділення

Дуже рідко: нефрит, камені в нирках, канальцевий некроз. Порушення з боку статевих шляхів та молочної залози Дуже рідко: приапізм. Загальні розлади та захворювання на місці введення Дуже рідко: алергічні реакції (зазвичай висип), свербіж.

У постмаркетинговий період були зареєстровані такі побічні ефекти: лихоманка, субдуральна гематома, гемоторакс, епістаксис, шлунково-кишкові кровотечі, ректальна кровотеча, блювота кров’ю, панкреатит, мелена, пурпура, еритематозні набряки шкіри, що призводять до синців, інфаркту та некрозу шкіри, зниження гематокриту. Найпоширеніша (від 1% до 10%) побічна реакція повідомляється як кровотеча, яка виникає приблизно у 8% пацієнтів, які щорічно отримують варфарин. Помірна кровотеча виникає щорічно у 6%, важка кровотеча у 1% та летальна у 0,25% пацієнтів. Найпоширенішим фактором ризику внутрішньочерепних кровотеч є нелікована або неконтрольована гіпертонія. Ризик кровотечі зростає, якщо INR значно вищий за очікуваний. Якщо кровотеча почалася при INR, що знаходиться в межах очікуваного рівня, це означає, що існують інші супутні стани, які необхідно обстежити. Некроз кумарину є рідкісним ускладненням (

Підвищена чутливість до варфарину або будь-якої з допоміжних речовин, гострий крововилив, схильність до крововиливу (хвороба Віллебранда, гемофілія, тромбоцитопенія, порушення функції тромбоцитів), щоб уникнути ризику важкого крововиливу протягом 72 годин після великої операції протягом 48 годин післяпологовий період, серйозні порушення функції нирок, важкі порушення функції печінки та цироз печінки, необроблена або неконтрольована гіпертонія, нещодавні внутрішньочерепні крововиливи, схильність до внутрішньочерепних кровотеч, наприклад аневризма мозкової артерії, аневризма аорти, пункція центральної або офтальмологічної нервової системи, шлунково-кишкового або ниркового крововиливу та його ускладнень, дивертикульозу або злоякісних пухлин, варикозу стравоходу, інфекційного ендокардиту, ексудативного перикардиту, деменції, психозу, алкоголізму та інших ситуацій, коли дотримання може бути недостатнім, і антикоагулянтна терапія можна виконувати досить безпечно.

Лікування: У разі поступового передозування введення препарату зазвичай достатньо переривається, щоб досягти очікуваного рівня INR. При гострому передозуванні спорожнення шлунка не рекомендується через ризик кровотечі. Активоване вугілля неодноразово показано для запобігання абсорбції та ентерогепатичному контуру варфарину. Коли показано активоване вугілля, вітамін К, який може знадобитися пізніше, буде вводитися парентерально (внутрішньовенно). У разі кровотечі дію варфарину можна перервати введенням вітаміну К, концентрату фактора згортання крові або свіжозамороженої плазми. Якщо в майбутньому будуть показані пероральні антикоагулянти, необхідно уникати високих доз вітаміну К, які перевищують 10 мг, оскільки пацієнти стають резистентними до варфарину протягом двох тижнів.

СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ ТА ЗАСТЕРЕЖЕННЯ ДЛЯ ВИКОРИСТАННЯ

Антикоагулянтна терапія у дітей проводиться під контролем педіатрів.

Введення під час вагітності та годування груддю

Варфарин проникає через плаценту. Терапія варфарином у вагітних може спричинити ембріопатію варфарину (гіпоплазія та носова хондродисплазія), якщо варфарин вводять протягом періоду органогенезу (6-12 тижня) і навіть після цього може бути причиною. порушення в розвитку центральної нервової системи. Варфарин може спричинити кровотечі плоду, особливо на пізніх термінах вагітності та пологів. Ембріопатія варфарину зустрічається у 4-6% випадків, якщо варфарин застосовується під час вагітності, і ймовірність його виникнення зростає із добовою дозою більше 5 мг. Таким чином, варфарин протипоказаний під час вагітності. Ризик введення варфарину для плода повинен бути ретельно оцінений щодо ризику для матері, якщо варфарин не вводити. Антитромботичну терапію під час вагітності слід проводити під пильним контролем відповідних фахівців. Варфарин не проникає в грудне молоко, тому годування груддю може продовжуватися під час лікування варфарином.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Варфарин не впливає негативно на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

У разі тимчасового знеболення пацієнтам, які отримують варфарин, рекомендуються парацетамол або опіоїди. Варфарин може посилити дію пероральних антидіабетиків, отриманих сульфонілсечовиною.

Наступні препарати змінюють дію варфарину:

ПРЕЗЕНТАЦІЯ, УПАКОВКА Таблетки по 3 мг та 5 мг. 30 або 100 таблеток у флаконах, 1 флакон разом з інструкцією для введення поміщають у картонні коробки.

Зберігати при температурі 15-25 ° C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

3 роки. Не використовуйте після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

СЕРТИФІКАТ ВЛАСНИКА РЕЄСТРАЦІЇ