Вортіоксетин - Вікімонде
вортіоксетин (або Прочитайте AA21004) - препарат, розроблений Лундбеком та Такедою для лікування великої депресії та генералізованої тривоги [2] .
Заявка на ОУ була подана до європейських органів влади у вересні 2012 року [3]. Продукт був схвалений Європейською комісією 27 грудня 2013 р. [4]. Його торгова назва у Франції - Брінтеллікс (і Trintellix в США).
Цей препарат є недавнім антидепресантом з нетиповим способом дії, він входить до класу "інші антидепресанти". Його механізм дії полягає в безпосередній модуляції активності рецепторів серотоніну та інгібуванні транспортера серотоніну [5] .
Термін "модулятор та підсилювач серотоніну" був введений для спеціального опису цієї молекули [6] .
Резюме
- 1 Ефективність
- 1.1 Депресія
- 1.2 Тривога
- 1.3 Інші ефекти
- 2 Існуючі лікарські форми та міцність
- 3 Побічні ефекти
- 4 Фармакологія
- 5 Примітки та посилання
- 6 Див. Також
Ефективність
Дослідження 14178A показало, що вортіоксетин настільки ж ефективний, як і агомелатин, у дорослих з великою депресією з неадекватною реакцією на попередні ліки [7]. .
У Великій Британії його рекомендують застосовувати лише людям, які не покращили стан двох інших антидепресантів [8] .
Депресія
У липні 2011 року Лундбек опублікував результати рандомізованого подвійного сліпого дослідження, в якому порівнювали вортіоксетин із плацебо та використовували венлафаксин як активний компаратор. Показано, що препарат перевершує плацебо і викликає менше побічних ефектів, ніж венлафаксин [9]. Подібним чином, у травні 2012 року Лундбек опублікував результати подвійного сліпого рандомізованого дослідження з використанням дулоксетину як активного компаратора у пацієнтів літнього віку. Показано, що препарат перевершує плацебо і викликає менше побічних ефектів, ніж дулоксетин [10] .
У серпні 2012 року рандомізоване подвійне сліпе дослідження підтвердило перевагу над плацебо за всіма критеріями дослідження, крім шкали інвалідності Шихана [12] .
Рандомізоване дослідження, опубліковане у вересні 2012 року, показало, що у низьких дозах (5 мг) вортіоксетин ефективний лише у пацієнтів, які страждають паралельною тривогою [13]. Ці результати узгоджуються з результатами іншого дослідження, опублікованого в грудні 2012 р., Згідно з яким вортіоксетин не ефективний у дозах 2,5 та 5 мг [14] .
Тривога
У серпні 2012 року були опубліковані суперечливі результати двох рандомізованих подвійних сліпих клінічних випробувань. Хоча перша демонструє перевагу над плацебо [15], друга показує, що продукт неефективний [16]. У дослідженні серед 40 осіб, яке фінансується Takeda Pharmaceutical, компанією, що продає препарати на основі вортіоксетину, воно показало кращу ефективність від плацебо у дослідженні щодо соціальної тривожності, супутньої захворюванню з великим депресивним розладом [17]. .
Інші ефекти
У лютому 2013 року Лундбек опублікував дослідження, яке показало, що вортіоксетин покращує певні форми пам'яті у щурів [18] .
Три рандомізованих контрольованих дослідження показали, що вортіоксетин значно покращує пізнання, є важливим засобом лікування когнітивної дисфункції, пов'язаної з великою депресією [19]. .
Існуючі лікарські форми та сильні сторони
Вортіоксетин випускається у таблетках по 5, 10, 15 (але не у Швейцарії [20]) та по 20 мг. Він також існує у пероральному розчині 20 мг/мл [21], який продається у Швейцарії, але не у Франції.
Побічні ефекти
Побічними ефектами, які найчастіше асоціюються з вортіоксетином, є нудота (дуже часто), діарея, блювота, головний біль, запаморочення та назофарингіт [11], [22], [10] .
Сексуальна дисфункція лише трохи вища у пацієнтів, які приймають вортіоксетин, ніж у людей, які приймають плацебо, і спостерігається менш ніж у 10% пацієнтів, які приймають цей препарат. Таким чином, вортіоксетин може бути придатним для людей, які страждали від сексуальних побічних ефектів від інших антидепресантів. [23], [24]
Фармакологія
Вортіоксетин є модулятором та підсилювачем серотоніну [25] і діє як селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну, агоніст 5-HT1A-рецептора, частковий агоніст 5-HT1B-рецептора, 5-антагоніст HT3A та 5-HT7 [26], [27] .
Вортіоксетин також має сильну спорідненість до β1-адренергічного рецептора, хоча активність на місці все ще недостатньо вивчена [26] .