Засіб, що знижує рівень ліпідів, жовтий список

Гіполіпідемічні препарати - це препарати, що застосовуються для лікування порушень ліпідного обміну. Вони знижують рівень холестерину та/або тригліцеридів у плазмі крові.

застосування

ліпідів

Метою лікування порушення ліпідного обміну є зменшення серцево-судинного ризику, пов’язаного з підвищеним рівнем ліпідів.

Наступні групи активних речовин використовуються для зниження рівня ліпідів:

  • Статини (інгібітори HMG-COA-редуктази, інгібітори CSE (інгібітори ферменту синтезу холестерину))
  • Фібрати
  • Інгібітори всмоктування холестерину
  • Іонообмінні смоли
  • Нікотинова кислота
  • Рослинні знижувачі ліпідів

ефект

Ефект від окремих груп діючих речовин різний.

Статини

Статини є конкурентними інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази, ключового ферменту в біосинтезі холестерину. Зниження концентрації внутрішньоклітинного холестерину в гепатоцитах призводить до посиленої транскрипції гена рецептора ЛПНЩ та збільшення поглинання ЛПНЩ з крові. Рівень ЛПНЩ падає до 50% (залежно від дози). Крім того, інгібітор CSE збільшує концентрацію ЛПВЩ до 10%. Концентрація тригліцеридів також зменшується залежно від початкового значення.

Фібрати

Фібрати мало впливають на концентрацію холестерину в плазмі крові. Вони знижують рівень тригліцеридів у крові на 30-50%.

Механізм дії фібратів ще точно не з'ясований. Однак фібрати підвищують активність ліпопротеїнової ліпази, внаслідок чого ЛПНЩ (ліпопротеїни дуже низької щільності) та IDL (ліпопротеїни середньої щільності) все частіше перетворюються на ЛПНЩ (ліпопротеїди низької щільності). Крім того, зменшується викид ЛПНЩ у печінці. Фібрати також зв'язуються з факторами ядерної транскрипції типу активованих проліфератором пероксисом рецепторів підгрупи альфа (PPARα). Ряд генів, які кодують аполіпопротеїни на додаток до ліпопротеїнової ліпази, все частіше транскрибуються PPARα, що робить різноманітні ефекти фібратів пояснюваними.

У терапії порушень ліпідного обміну фібрати є резервними препаратами у разі непереносимості статинів.

Інгібітори всмоктування холестерину (інгібітори всмоктування холестерину)

Езетиміб - єдиний на ринку інгібітор всмоктування холестерину. Езетиміб також застосовується у фіксованій комбінації зі статином симвастатином. Езетиміб вибірково блокує білок NPC1L1 (білок Nianan-Pick-C1-подібний-1), який відповідає за кишкове всмоктування холестрину і який також бере участь у всмоктуванні фітостеролів.

Різні продукти харчування, такі як Becel pro aktiv, містять стерини рослинного походження, які пов’язані з холестерином. Конкуруючи транспортний білок, вони також знижують поглинання холестерину і, отже, етерифікацію в клітинах епітелію. Вони призводять до помірного зниження рівня холестерину.

Іонообмінники

Іонообмінні смоли мають високу спорідненість до жовчних кислот. Жовчні кислоти зв’язуються з іонообмінною смолою і виводяться з калом. Виведення збільшується до десяти разів. Потім дефіцит жовчних кислот компенсується новим синтезом із холестерину. Як результат, внутрішньоклітинна концентрація холестерину в печінці зменшується, збільшується кількість рецепторів ЛПНЩ і більше крові поглинається з крові.

Нікотинова кислота

Дозозалежна залежність нікотинової кислоти знижує концентрацію вільних жирних кислот і рівень тригліцеридів і холестерину в плазмі крові. Гіполіпідемічний ефект заснований на блокаді ліпази тригліцеридів і зменшенні синтезу ЛПНЩ в печінці і, таким чином, меншому утворенні ЛПНЩ.

Рослинні знижувачі ліпідів

Часникові добавки використовуються для підтримки розладів жирового обміну, хоча ефект зниження рівня ліпідів у крові для порошку цибулин часнику підтвердити не вдалося.

Побічні ефекти

Інформація про побічні ефекти описана для окремих груп препаратів.

Взаємодія

Інформація про взаємодії описана для окремих груп діючих речовин.

Протипоказання

Інформація про протипоказання описана для окремих груп діючих речовин.

Активні інгредієнти

Статини

  • Симвастатин
  • Ловастатин
  • Правастатин
  • Флувастатин
  • Аторвастатин
  • Розувастатин
  • Пітавастатин.

Інгібітори всмоктування холестерину

Фібрати

Іонообмінні смоли

Нікотинова кислота та похідні

Рослинні знижувачі ліпідів

Підказки

Нове американське дослідження клініки Клівленда показує, що інгібітор еволокумабу PCSK9 перевершує інгібітор поглинання холестерину езетиміб за документально підтвердженою непереносимістю статинів, див. Також статтю "Еволокумаб при непереносимості статинів"