Жовтий список бензодіазепінів

Бензодіазепіни - речовини з гетероциклічною кільцевою системою, що містить два атоми азоту. Прототипом є діазепам. Фармакологічний спектр бензодіазепінів включає анксіолітичну, седативну, розслаблюючу та протисудомну дію, а також депресивний ефект на вегетативну ендокринну систему.

застосування

Психіатричні галузі застосування бензодіазепінів включають:

• Панічні атаки, фобічні розлади та генералізовані тривожні розлади
• Тривога в контексті шизофренії та депресії (зазвичай у поєднанні з антипсихотиками або антидепресантами)

Крім того, бензодіазепіни широко використовуються для симптоматичного лікування тривоги, напруги та збудження, а також порушень сну.

У неврології речовини з цієї групи використовують як протиепілептичні препарати (наприклад, діазепам, клоназепам, клобазепам та лоразепам).

Седативні бензодіазепіни, такі як B. Мідазолам застосовується в діагностичних процедурах та в анестезіології.

Зокрема, тетразепам все ще використовується як міорелаксант центральної дії. Через ризик звикання при тривалому застосуванні застосовувати його слід лише короткий час.

У літньому віці та при порушенні функції печінки звичайну дозу бензодіазепінів слід зменшити через повільне виведення.

ефект

Ефект бензодіазепінів пов'язаний з наявністю ендогенної гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Усі речовини цієї групи виявляють свій фармакологічний ефект, зв’язуючись із модулюючим сайтом зв’язування бензодіазепіну трансмембранного рецептора ГАМК. Роблячи це, вони збільшують спорідненість нейромедіатора GABA до місця його зв'язування з рецептором GABAA. Результатом є збільшення частоти відкриття контрольованих ГАМК хлоридно-іонних каналів і, отже, посилена гіперполяризація клітини (тобто посилене гальмування ГАМК).

Потужність бензодіазепіну визначається його хімічною структурою та пов'язаною спорідненістю до місця зв'язування бензодіазепіну. Тривалість дії окремих бензодіазепінів сильно відрізняється один від одного і визначається насамперед швидкістю розпаду метаболізму та утворенням фармакологічно активних метаболітів.

Клінічно бензодіазепіни поділяють на речовини короткої, середньої та тривалої дії.

Побічні ефекти

Наступні побічні ефекти можуть виникати при терапії бензодіазепінами:

• Втома, сонливість, погана концентрація уваги
• Порушення пильності та здатності реагувати
• М'язова слабкість (в результаті центрального розслаблення м'язів)
• Порушення дихання аж до пригнічення дихання (особливо в поєднанні з алкоголем)
• Менстичні розлади (особливо після внутрішньовенного введення та з речовинами, які швидко переходять у мозок, такими як мідазолам)
• Антероградна амнезія
• Парадоксальні ефекти (наприклад, збудження та дратівливість, безсоння)
• Падіння артеріального тиску, пригнічення дихання та зупинка серця (рідко) спостерігаються після в/в. Подарунок можливий
• Можливість залежності та зловживання

Активні інгредієнти цієї групи можуть зробити вас психологічно та фізично залежними, особливо при тривалому використанні. Симптоми відміни можливі при швидкій абстиненції.
При хронічному застосуванні можлива індукція синдромів деменції у літньому віці.

Взаємодія

Взаємне посилення ефекту можливо завдяки центрально демпфіруючим таким препаратам. B.

• Гіпнотики
• Опіоїди
• алкоголь
• Антиепілептичні препарати
• Антидепресанти
• Нейролептики
• Седативні антигістамінні препарати

Бензодіазепіни розщеплюються за допомогою ізоферментів системи цитохрому P450 (особливо CYP3A4 та CYP2C19). Використовувані одночасно лікарські засоби/активні речовини, які також є субстратами цих ізоферментів, можуть, отже, змінити фармакокінетику бензодіазепінів. Відомі інгібітори CYP3A та CYP2C19 (наприклад, циметидин та омепразол) можуть призвести до поглиблення та тривалої седації.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини
• Важка дихальна недостатність
• Історія наркоманії
• Міастенія
• Вагітність (застосовувати лише у виняткових випадках, якщо є вагомі показання та враховуючи ризик для дитини)
• Лактація

Повні заходи безпеки див. У технічній інформації для кожного представника.

Альтернативи

Інші анксіолітики, такі як Б.:

• Карбамати
• Похідні дифенілметану
• Буспірон

Інші снодійні/седативні засоби, такі як Б.:

• Бензодіазепінові агенти (так звані Z-речовини зопіклон, золпідем і залеплон)
• Барбітурати
• Антагоністи рецепторів мелатоніну

Інші міорелаксанти центральної дії, такі як Б.:

Активні інгредієнти

До бензодіазепінів належать, наприклад. B. наступні діючі речовини:

Підказки

Конкурентний антагоніст бензодіазепіну флумазеніл може бути використаний для лікування важкого отруєння бензодіазепінами (при депресії дихання).

---