2,4-динітрофенол Старий продукт для схуднення у новому вигляді PZ - Pharmazeutische Zeitung

Аннет Менде/Використовуючи спеціальні галеники, вченим з Єльського університету в США вдалося вивести більшу частину токсичності з продукту для схуднення 2,4-динітрофенолу.

продукт

Лікар. Рейчел Перрі та його колеги розробили пероральний препарат із контрольованим вивільненням, який збільшив терапевтичне вікно активного інгредієнта більш ніж у 500 разів порівняно з лікарською формою нетривалого вивільнення. Таким чином, позитивний вплив 2,4-динітрофенолу на метаболізм можна посилити, не ризикуючи небажаними ефектами, такими як гіпертермія, тахікардія, пітливість та збільшення частоти дихання. Про це повідомляють дослідники в журналі "Science" (DOI: 10.1126/science.aaa0672).

"width =" 200 "height =" 172 "/>

2,4-динітрофенол-ретард проти гіпертригліцеридемії, резистентності до інсуліну, жирової печінки та діабету: він працює в експериментах на тваринах.

Фото: Fotolia/Андреас Хілгер

2,4-динітрофенол (ДНП), який спочатку використовувався в лакофарбовій промисловості, є так званим роз'єднувачем дихального ланцюга. Це запобігає утворенню енергоносія аденозинтрифосфату в мітохондріях. Натомість енергія, що утворюється в процесі дихального ланцюга, виділяється у вигляді тепла. Цей ефект призначає речовину як засіб для схуднення, але поки не вдалося контролювати її значну токсичність. Кілька смертей сталося після поглинання незаконно проданої продукції ДНП.

В експериментах на тваринах дослідники Перрі виявили дві речі. Перше: чим вищий пік активної речовини після прийому всередину, тим більша токсичність ДНП. По-друге, вплив на метаболізм залежить від площі під кривою плазмової концентрації. Потім вони розробили рецептуру з уповільненим вивільненням ДНП з фармакокінетикою, оптимізованою для цих двох параметрів.

Успішні в експериментах на тваринах

У щурів з високим вмістом жиру цей препарат покращував гіпертригліцеридемію, резистентність до інсуліну, жирову печінку та діабет. Цікаво, що ефекти обмежувались печінкою; Клітини мозку, нирок, серця або скелетних м’язів не виявляли роз’єднання мітохондрій. Не було доказів системної токсичності. Автори сподіваються, що якщо дослідження на людях підтвердять ці результати, відстала композиція ДНП може представляти новий терапевтичний підхід для лікування пацієнтів з метаболічним синдромом, діабетом 2 типу та неалкогольною жировою печінкою. /

  • Для огляду аптеки.