6.4 Особливі заходи щодо зберігання
P-Mega-Tablinen ® 1,5 мільйона в.е.
1. Назва препарату
P-Mega-Tablinen ® 1,5 мільйона в.е.
Діюча речовина: таблетки, вкриті оболонкою феноксиметилпеніцилін-калій
2. Якісний та кількісний склад
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: 1,5 мега одиниць, що відповідає 980,4 мг феноксиметилпеніциліну калію або 885 мг феноксиметилпеніциліну
Інші компоненти див. У пункті 6.1
Для лікування інфекцій легкої та середньої тяжкості, спричинених патогенами, чутливими до феноксиметилпеніциліну та доступними для пероральної терапії пеніциліном, такими як Б.:
- Інфекції вуха, носа та горла (фарингіт, тонзиліт, синусит, отит середнього вуха),
- Глибокі інфекції дихальних шляхів (бронхіт, бронхопневмонія, пневмонія),
- Інфекції в області зуба, рота та щелепи,
- Профілактика ендокардиту для втручань в області зуба, рота та щелепи або верхніх дихальних шляхів,
- Шкірні інфекції (піодермія, фурункульоз, флегмона),
- Лімфаденіт, лімфангіт,
- Інфекції, викликані Я-гемолізуючими стрептококами групи А, напр. B. скарлатина, бешиха, профілактика рецидивів при ревматичній лихоманці.
При необхідності можлива комбінація з іншим відповідним антибіотиком.
Офіційні вказівки щодо належного використання антимікробних засобів слід дотримуватися при використанні P-Mega-Tablinen ® 1,5 млн. Од.
4.2 Дозування, тип та тривалість застосування
Антибактеріальна активність феноксиметилпеніциліну визначається як на одиницю, так і на масу (масу). Застосовуються такі відносини:
1 мг феноксиметилпеніциліну (вільної кислоти) відповідає 1 695 одиницям і
1 мг феноксиметилпеніциліну калію відповідає 1530 одиницям
500000 одиниць відповідають приблизно 295 мг феноксиметилпеніциліну або 326,8 мг феноксиметилпеніциліну калію
Дозування (загальні рекомендації)
Добову дозу зазвичай дають у 3 - 4 разові дози, рівномірно розподілені протягом дня - по можливості з інтервалом у 6 - 8 годин.
У разі інфекцій вуха, носа та горла добову дозу можна вводити лише двома разовими дозами - бажано з інтервалом у 12 годин.
Будь ласка, запиши:
Усі міліграми в наступних твердженнях стосуються феноксиметилпеніциліну (вільної кислоти).
Зверніть увагу на дієту, визначену калієм: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 98,7 мг калію.
Діти до 12 років
Зрілі новонароджені, старші немовлята, малюки та старші діти віком до 12 років отримують добову дозу з урахуванням відповідної маси тіла та віку.
Лікарські форми (наприклад, суспензія, сік), які можна дозувати нижче, доступні для немовлят та маленьких дітей.
Дорослі та діти старше 12 років
Залежно від тяжкості та локалізації інфекції, вони зазвичай отримують 295 мг - 885 мг феноксиметилпеніциліну (0,5-1,5 млн. Одиниць) 3-4 рази на день.
Якщо не передбачено інше, застосовуються такі рекомендації щодо дозування:
Дорослі та діти старше 12 років приймають 1 таблетку, вкриту оболонкою Р-Мега-Таблінен ®, 1,5 мільйона МО 3 рази на день.
У важких випадках або у випадку менш чутливих патогенів або несприятливо розташованого місця зараження добову дозу можна подвоїти або більше.
Дозування при порушенні функції нирок:
До кліренсу креатиніну 30-15 мл/хв з інтервалом дозування 8 годин, як правило, не потрібно зменшувати дозу феноксиметилпеніциліну.
тип заявки
P-Mega-Tablinen ® 1,5 мільйона одиниць слід приймати приблизно за 1 годину до їжі, щоб досягти максимально можливої швидкості всмоктування.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, слід ковтати цілими (поганий смак діючої речовини) з великою кількістю рідини (наприклад, 1 склянка води).
Щоб полегшити дітям регулярний прийом, вони також можуть приймати P-Mega-Tablinen ® 1,5 мільйона одиниць їжі під час їжі.
Тривалість застосування
P-Mega-Tablinen ® 1,5 млн. Од., Як правило, слід приймати протягом 7 - (10) днів, принаймні 2 - 3 днів після того, як симптоми вщухли.
Тривалість лікування залежить від реакції збудника або клінічного вигляду. Якщо терапевтичний ефект не впізнається через 3-4 дні, необхідно знову визначити чутливість і, якщо необхідно, змінити антибіотик.
При лікуванні інфекцій Я-гемолізуючими стрептококами тривалість терапії повинна бути не менше 10 днів, щоб запобігти пізнім ускладненням (ревматична лихоманка, гломерулонефрит).
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого іншого інгредієнта.
Через ризик анафілактичного шоку P-Mega-Tablinen ® 1,5 мільйона МО не можна застосовувати пацієнтам з гіперчутливістю до пеніциліну. Може існувати перехресна алергія на інші антибіотики Я-лактам. У пацієнтів з алергічними реакціями (наприклад, сінна лихоманка, бронхіальна астма) підвищується ризик розвитку більш важких реакцій гіперчутливості, тому в таких випадках слід з особливою обережністю застосовувати P-Mega-Tablinen (1,5 млн. Од.).
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Якщо одночасно приймати P-Mega-Tablinen ® 1,5 млн. МО та оральні контрацептиви, не можна виключати зниження ефективності гормональних контрацептивів. Тому доцільно також застосовувати негормональні засоби контрацепції.
У пацієнтів з важкими шлунково-кишковими розладами з блювотою та діареєю слід уникати лікування феноксиметилпеніциліном, оскільки адекватне всмоктування не гарантується (тут рекомендується парентеральна терапія, наприклад, бензилпеніциліном або іншим відповідним антибіотиком).
Тривале і багаторазове використання P-Mega-Tablinen ® 1,5 мільйона одиниць може призвести до суперінфекції стійкими мікробами або грибами.
У пацієнтів із серцевими захворюваннями або серйозними електролітними розладами іншого походження слід звертати увагу на споживання калію через препарат.
Цей лікарський засіб містить 2,5 ммоль (98,7 мг) калію в таблетці, вкритій плівковою оболонкою.
Слід враховувати вміст калію у пацієнтів із порушеннями функції нирок або пацієнтів на дієті з контрольованим калієм.
4.5 Взаємодія з іншими засобами та інші взаємодії
P-Mega-Tablinen ® 1,5 млн. Од. Не слід поєднувати з бактеріостатичними хіміотерапевтичними засобами/антибіотиками (наприклад, тетрациклінами, сульфаніламідами або левоміцетином), оскільки можливий антагоністичний ефект.
Одночасне введення пробенециду призводить до більш високих і більш тривалих концентрацій феноксиметилпеніциліну в сироватці крові та жовчі, що є наслідком гальмування ниркової екскреції. Індометацин, фенілбутазон, саліцилати та сульфінпіразон також призводять до підвищеного та тривалого рівня сироватки крові.
Резорбцію орально введених пеніцилінів можна зменшити, якщо кишечник негайно або безперервно стерилізували нерассасывающимися аміноглікозидами (наприклад, неоміцином).
Вплив на лабораторні дослідження
Під час терапії P-Mega-Tablinen ® 1,5 млн. МО неферментативні методи визначення цукру в сечі можуть дати позитивний результат.
Виявлення уробіліногену також може бути порушене.
4.6 Вагітність та лактація
Досі спостереження за людьми не вказують на шкоду дитині в утробі матері. Експериментальні дослідження не показали шкідливого впливу на плід.
Оскільки на сьогоднішній день не було відомо про шкідливий вплив феноксиметилпеніциліну, використання P-Mega-Tablinen (1,5 млн. Од.) Протягом усього періоду вагітності та грудного вигодовування можливо, якщо це вказано.
Феноксиметилпеніцилін виводиться з грудним молоком.
Максимальний рівень молока становить близько 50% від максимального рівня сироватки.
У випадку немовлят на грудному вигодовуванні необхідно враховувати можливість сенсибілізації або впливу на фізіологічну флору кишечника з виникненням діареї або колонізації грибка.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Оцінка побічних ефектів базується на таких частотах:
Дуже часто (> 1/10),
часто (> 1/100,> 1/1000,> 1/10000, 4.9 Передозування
Токсичність феноксиметилпеніциліну надзвичайно низька, а терапевтичний діапазон надзвичайно широкий.
Як і у випадку з іншими пеніцилінами, одноразовий пероральний прийом декількох терапевтичних доз феноксиметилпеніциліну не є гостро токсичним.
У разі перорального прийому всередину практично неможливо досягти концентрацій, які призводять до виникнення нейротоксичних симптомів.
Надзвичайні заходи
Спеціальні заходи у разі передозування, крім припинення прийому препарату, не потрібні.
Анафілактичні реакції
У разі анафілактичних реакцій лікування П-Мега-Табліненом (# 174 1,5 млн. ОД) необхідно негайно припинити та розпочати звичайні негайні заходи (наприклад, введення антигістамінних препаратів, кортикостероїдів, симпатоміметиків та, при необхідності, вентиляцію).
Псевдомембранозний ентероколіт
Слід розглянути можливість закінчення терапії P-Mega-Tablinen (1,5 млн. МО) залежно від показань, і, якщо необхідно, негайно розпочати відповідне альтернативне лікування (наприклад, прийом інших спеціальних антибіотиків/хіміотерапевтичних засобів, їх ефективність, а також клінічно доведено). Препарати, що пригнічують перистальтику, протипоказані.
Елімінація феноксиметилпеніциліну може бути досягнута за допомогою гемодіалізу.
5. Фармакологічні властивості 5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група
Феноксиметилпеніцилін (пеніцилін V) - це біосинтетичний, кислотостійкий, не бета-лактамазостійкий бета-лактамний антибіотик.
Спосіб дії
Механізм дії феноксиметилпеніциліну заснований на пригніченні синтезу клітинної стінки бактерій (у фазі росту) шляхом блокування таких білків, що зв’язують пеніцилін (PBP). B. транспептидази. Це призводить до бактерицидного ефекту.
Зв'язок між фармакокінетикою та фармакодинамікою
Ефективність по суті залежить від періоду часу, протягом якого рівень діючої речовини перевищує ГДК збудника.
Механізми опору
Стійкість до феноксиметилпеніциліну може базуватися на таких механізмах:
- Інактивація бета-лактамазами: Феноксиметилпеніцилін не є стійким до бета-лактамази і, отже, не ефективний проти бактерій, що продукують бета-лактамазу (наприклад, стафілококів або гонококів).
- Знижена спорідненість PBP до феноксиметилпеніциліну:
Набута стійкість пневмококів та деяких інших стрептококів до феноксиметилпеніциліну базується на модифікаціях існуючих PBP в результаті мутації. Однак за стійкість метицилін- (оксациліну) стійких стафілококів відповідає утворення додаткового PBP зі зниженою спорідненістю до феноксиметилпеніциліну.
- Недостатнє проникнення феноксиметилпеніциліну через зовнішню клітинну стінку може означати, що PBP недостатньо інгібуються у грамнегативних бактерій.
- Феноксиметилпеніцилін може активно транспортуватися з клітини за допомогою ефлюксних насосів.
Існує часткова або повна перехресна стійкість феноксиметилпеніциліну до інших пеніцилінів та цефалоспоринів.
Граничні значення
Тест на чутливість до феноксиметилпеніциліну проводять за допомогою бензилпеніциліну із застосуванням звичайних серій розведення. Були вказані наступні мінімальні концентрації інгібіторів для чутливих та стійких мікробів:
Поширеність набутої резистентності в Німеччині на основі даних за останні 5 років національних проектів та досліджень моніторингу стійкості (статус: 19 грудня 2006 р.):
5.2 Фармакокінетичні властивості
розподіл
Феноксиметилпеніцилін має хороше проникнення в тканини, і терапевтично ефективні концентрації досягаються в різних органах та рідинах організму. Феноксиметилпеніцилін не здатний проникати в спинномозкову рідину навіть при запалених мозкових оболонках.
Зв’язування феноксиметилпеніциліну з білками в сироватці крові становить 75 ± 14% і, отже, вище, ніж у бензилпеніциліну на 48%. Очевидний об'єм розподілу становить 15,3 ± 1,17 л.
Плацента/перенесення у грудне молоко
29 вагітних отримували феноксиметилпеніцилін під час пологів. Рівень крові у плода становив 44% від концентрації в крові матері. 58% материнської сироваткової концентрації було досягнуто в навколоплідних водах. Після одноразового прийому феноксиметилпеніциліну коефіцієнт концентрацій молока та відповідних концентрацій у сироватці становив від 0,05 до 1,02 із середнім значенням 0,15. Близько 0,2% дози, яку приймає годуюча мати, потрапляє в організм дитини через грудне вигодовування.
елімінація
Близько 34 ± 20% дози виявляється у формі неактивних продуктів перетворення (наприклад, пеніцилоєвої кислоти) у сечі. Виведення незміненого феноксиметилпеніциліну та продуктів його перетворення відбувається майже виключно нирками. Феноксиметилпеніцилін виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Протягом 12 годин у сечі виділяється від 29 до 43% введеної дози у незміненій мікробіологічно активній формі. Протягом 24 годин практично вся поглинена кількість виводиться із сечею у вигляді вихідної речовини та продуктів перетворення.
У разі здорових нирок період напіввиведення в сироватці становить від 30 до 45 хвилин. Період напіввиведення залежить від дози. У дослідженнях періоду напіввиведення був виявлений період напіввиведення 0,5 год після введення дози 0,4 г та період напіввиведення 1,1 год після дози 3 г. Елімінація затримується у новонароджених та пацієнтів із порушеннями функції нирок. Для загального кліренсу феноксиметилпеніциліну після внутрішньовенного введення було визначено значення приблизно 800 мл/хв, а в іншому дослідженні нижче значення 476 ± 236 мл/хв.
Біодоступність
Дослідження біодоступності, проведене на 12 випробуваних у 1992 році, показало порівняно з контрольним препаратом:
Середні криві рівня плазми порівняно з еталонним препаратом на діаграмі концентрація-час:
5.3 Доклінічні дані безпеки
Попередні дослідження генотоксичності феноксиметилпеніциліну не давали ознак клінічно значущих ефектів.
Довготривалі дослідження на щурах та мишах не давали ознак пухлиногенного потенціалу феноксиметилпеніциліну.
Дослідження на різних видах тварин не дали жодних доказів тератогенного ефекту феноксиметилпеніциліну.
6. Фармацевтичні дані
6.1 Перелік допоміжних речовин
Повідон К25, кукурудзяний крохмаль, коповідон, кросповідон, гідрогенізована касторова олія, високодисперсний діоксид кремнію, стеарат магнію (Ph.Eur.), Гіпромелоза, діоксид титану, макрогол 400, макрогол 6000.
6.2 Несумісність
6.3 Термін зберігання
Термін придатності - 5 років.
Цей препарат не слід застосовувати після закінчення терміну придатності.
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
6.5 Тип та вміст контейнера
Оригінальні упаковки з 10 таблетками N1, 20 N2 і 30 N2, вкритих оболонкою
7. Власник дозволу
Winthrop Arzneimittel GmbH
IndustriestraЯe 10
82256 Фюрстенфельдбрук
Тел .: 08141/3572-0
Факс: 08141/35 72-599
9. Дата видачі погодження/поновлення затвердження
10. Стан інформації
11. Статус рецепта/вимога аптеки